专利名称：清热解毒的中药制剂及其制备方法
技术领域：
本发明涉及一种清热解毒的中药制剂及其制备方法，属于中药的技术领域。
背景技术：
急性咽炎、急性支气管炎、支气管肺炎、急性肺脓疡症为临床上的常见病和多发病。目前，西医由于主要使用化学药剂，存在副作用大、服药后有不良反应且易复发的缺点，而治疗上述病症的中药制剂半枝莲片自生产以来，由于疗效确切、质量稳定，倍受广大患者的青睐。但其为糖衣片，存在以下缺点(1)糖衣保存不当会变色、开裂，影响外观；(2)所包的糖衣与治疗作用无关，糖尿病人不能服用；(3)片剂崩解时间较长；(4)生产工序较多，生产周期长。
发明内容
本发明的目的在于提供一种清热解毒的中药制剂及其制备方法，本产品消炎效果好、疗效显著，并且使用安全、无毒副作用和不良反应，服用后不易反复，服用剂量少，可以满足包括糖尿病患者在内的人群使用，使服用人群不受限制，以克服现有技术的不足。
本发明是这样实现的按照重量份计算，它由半枝莲500～3000份经提取后得到的有效成分与适当辅料制备而成。
所述的制剂为胶囊剂、软胶囊剂、合剂、颗粒剂、冲剂、丸剂、散剂、膏剂、丹剂、混悬剂、粉剂、溶液剂、注射剂、栓剂、软膏剂、硬膏剂、霜剂、喷雾剂、滴剂、贴剂中的任何一种或药学上其他所有可能的剂型。
上述剂型中的优选制剂为胶囊剂、合剂、颗粒剂、丸剂或散剂。
本发明的中药制剂是这样制备的取半枝莲500～3000g，部分粉碎成细粉，备用；粗粉与剩下的半枝莲加水煎煮1～3次，每次0.5～2小时，合并煎液，滤过，滤液浓缩至相对密度为1.1～1.4的稠膏(80℃时热测)，干燥，粉碎，加入上述细粉混匀，即得本发明的有效成分，将得到的有效成分加入所需的辅料、按照常规方法制备成所需的制剂。
本发明的胶囊剂这样制备称取半枝莲2498g，取半枝莲278g粉碎成细粉，备用；粗粉与剩下的半枝莲加水煎煮2次，第一次1.5小时，第二次1小时，合并煎液，滤过，滤液浓缩至相对密度为1.34的稠膏(80℃时热测)，加入上述细粉和0.01％～5％处方量的辅料淀粉，混匀，制成软材，干燥后粉碎成中粉或细粉，装入胶囊，制成1000粒，即得。
本发明的合剂是这样制备称取半枝莲1500g，加水煎煮2次，第一次1.5小时，第二次1小时，合并煎液，滤过，滤液浓缩至80℃时热测相对密度为1.06的清膏(80℃时热测)，加入适量蔗糖及山梨酸钾，调整总量为1000ml，即得。
本发明的颗粒剂这样制备称取半枝莲3000g，取半枝莲330g，粉碎成细粉，备用；粗粉与剩下的半枝莲，加水煎煮1次，第一次1.5小时，第二次1小时合并煎液，滤过，滤液浓缩至相对密度为1.34的稠膏(80℃时热测)，加入上述细粉混匀，制成软材，干燥，粉碎，制粒，分装，即得。
本发明的散剂这样制备称取半枝莲1249g，取半枝莲139g粉碎成细粉，备用；粗粉与剩下的半枝莲，加水煎煮2次，第一次1.5小时，第二次1小时，合并煎液，滤过，滤液浓缩至相对密度为1.34的稠膏(80℃时热测)，加入上述细粉混匀，制成软材，干燥后粉碎，分装，即得。
本发明以半枝莲为主要原料，主要用于治疗急性咽炎、急性支气管炎、急性肺炎、急性肺脓疡症。半枝莲为唇形科植物半枝莲全草，其味辛、苦，性寒，归肺、肝、肾经，具有清热解毒，活血化瘀，消肿止痛及抗癌等功效，用于痈疽疔毒、咽喉肿痛、毒蛇咬伤、水肿、黄疸等的治疗。本发明采用胶囊剂等新剂型，与现有技术的糖衣片剂相比，使用本发明的胶囊剂能尽快使药物崩解释放，吸收加快，使机体快速达到最大血药浓度，这不仅有利于提高治疗效果，而且还使治疗疾病的时间缩短；由于本发明在加工中无泛丸、包糖衣、打光等工艺，而且不需使用辅料，因而本发明不仅大大减少了生产工艺流程，缩短了生产周期，而且还节约了生产成本，避免了药物与光、湿、热空气直接接触，提高了药物的稳定性；此外，本发明还具有服用、携带方便、用量减小、剂量更准确的优点。
本发明半枝莲胶囊与对照组半枝莲片的疗效比较见下表
结果表明半枝莲胶囊的效果比半枝莲片的效果显著。
为证明本发明的疗效，申请人进行了一系列的研究，其结果如下半枝莲的药理作用1.1对消化系统的影响由半枝莲、金钱草等组成的半枝莲化瘀汤可兴奋家兔离体回肠，阿托品可对抗其兴奋效应，表明排石汤增强肠管收缩的作用与M-胆碱受体(M-R)有关。
1.2对泌尿系统的影响以活血化瘀、清热利尿药物组成的半枝莲化瘀排石汤，治疗泌尿结石174例，治愈率为72.98％，其中溶石率为23.56％，部有效率为86.78％。动物试验表明，麻醉家兔十二指肠给予排石汤2.33g/Kg，可明显增加尿量；肾动脉血流量，给药后70min可增至用药前的3倍。
1.3对呼吸系统的作用半枝莲红花素有较强的对抗由组织胺引起的平滑肌收缩作用，同时还有很好的祛痰作用，是治疗慢性支气管炎的有效成分。
1.4促进细胞免疫功能半枝莲多糖在体外可促进ConA诱导的小鼠脾细胞淋巴细胞转化，其最适浓度为400r/ml，皮下注射给药一周可明显提高小鼠外周血淋巴细胞中酯酶阳性细胞的百分率，促进DNCB诱导的迟发型变态反应，说明药对机体的细胞免疫有促进作用，但大剂量注射(200mg/Kg)可抑制小鼠胸腺指数，对脾指数无影响，故使用时以中、小剂量为宜。
1.5抗癌作用半枝莲可抑制急性粒细胞性白血病血细胞，用细胞呼吸器法实验证明，其抑制率在75％以上。体外抑制癌细胞生长实验证明，半枝莲糖对S-180肉瘤及腹水肝癌细胞表现出一定的抑制作用。
1.6抗病毒作用体外实验表明，半枝莲可抑制乙型肝炎病毒(HBV)生长，强度中等。
1.7对晶体醛糖还原酶的抑制作用从半枝莲中提取的红花素是5，7，8，4-四羟基二氢黄酮，对醛糖还原酶(AR)有较强的抑制作用，且毒性低，有望应用于预防和治疗糖尿病性白内障。
1.8半枝莲水煎剂灌胃给药，对正常大鼠的体温无明显影响，对皮下注射10％干酵母混悬液10ml/Kg引起以热大鼠有明显解热作用，并有明显的剂量依赖关系。药后1小时体温开始下降，给药组大鼠发热时程明显缩短。
1.9保肝作用由卞益民等报道的复方半枝莲注射液能有效地降低小鼠磺溴酞钠在血液中潴留量，对CL4所致肝损伤的大鼠谷丙氨酶有抑制其升高的作用。
1.10毒副作用服用大剂量半枝莲煎剂临床实验表明，处方中半枝莲用到120g时对肝肾功能、血常规、免疫球蛋白、血浆蛋白、碱性碱脂酶均不产生明显影响。半枝莲性寒味苦，脾胃虚寒的患者应当慎用。
临床研究资料分别以本发明的半枝莲胶囊剂、半枝莲颗粒与现有技术中名称为“咽特佳”的成品药物(即对照组)进行临床疗效观察，其结果见表1、表2。
表1本发明半枝莲胶囊与对照组的疗效比较
表2本发明半枝莲颗粒与对照组的疗效比较
结果本产品的治疗效果明显高于现有的产品。
具体实施例方式本发明的实施例1称取半枝莲2498g，取半枝莲278g粉碎成细粉，备用；粗粉与剩下的半枝莲加水煎煮2次，第一次1.5小时，第二次1小时，合并煎液，滤过，滤液浓缩至相对密度为1.34的稠膏(80℃时热测)，加入上述细粉和0.01％～5％处方量的辅料淀粉，混匀，干燥后粉碎成细粉或中粉，装入胶囊，制成1000粒，即得本发明的胶囊剂。
本发明的实施例2称取半枝莲1500g，加水煎煮2次，第一次1.5小时，第二次1小时，合并煎液，滤过，滤液浓缩至相对密度为1.06的清膏(80℃时热测)，加入适量蔗数及山梨酸钾，调整总量为1000ml，即得本发明的合剂。
本发明的实施例3称取半枝莲3000g，取半枝莲330g，粉碎成细粉，备用；粗粉与剩下的半枝莲，加水煎煮2次，第一次1.5小时，第2次1小时，合并煎液，滤过，滤液浓缩至相对密度为1.34的稠膏(80℃时热测)，加入上述细粉混匀，制成软材，干燥后粉碎，制粒，分装，即得本发明的颗粒剂。
本发明的实施例4称取半枝莲1249g，取半枝莲139g，粉碎成细粉，备用；粗粉与剩下的半枝莲，加水煎煮2次，第一次1.5小时，第二次1小时，合并煎液，滤过，滤液浓缩至相对密度为1.34的稠膏(80℃时热测)，加入上述细粉混匀，制成软材，干燥后粉碎，分装，即得本发明的散剂。
本发明的实施例5称取半枝莲500g，加水煎煮1次，每次2小时，煎液滤过，滤液浓缩至80℃时热测相对密度为1.1的稠膏，加入蜂房蒸馏液，搅匀，真空抽滤，检验、分装即得本发明的喷雾剂。
本发明的实施例6称取半枝莲3000g，取半枝莲1000g粉碎成细粉，备用；粗粉与剩下的半枝莲加水煎煮3次，第一次2小时，第二次1.5小时，第三次1小时，合并3次煎液，滤过，滤液浓缩至80℃时热测相对密度为1.4的稠膏，干燥，粉碎，加入上述细粉，混匀，加入植物油基质，制丸，即得本发明的滴丸剂。
本发明的实施例7称取半枝莲1200g，取半枝莲400g粉碎成细粉，备用；粗粉与剩下的半枝莲加水煎煮2次，每次1小时，合并煎液，滤过，滤液浓缩至80℃时热测相对密度为1.15的稠膏，干燥，粉碎，加入上述细粉，然后加入适量吐温-80和丙二醇，混匀，用胶体磨研磨后压制成软胶囊，即得到本发明的软胶囊。
本发明的实施例8称取半枝莲2500g，加水煎煮3次，每次1.5小时，合并煎液，滤过，滤液浓缩至80℃时热测相对密度为1.35的稠膏，干燥，粉碎，加入熔融的聚乙二醇，搅匀，滴入甲基硅油中，取出滴丸，吸除冷凝剂，干燥，即得本发明的口含滴丸。
权利要求
1.一种清热解毒的中药制剂，其特征在于按照重量份计算，它由半枝莲500～3000份经提取后得到的有效成分与适当辅料制备而成。
2.按照权利要求1所述的清热解毒的中药制剂，其特征在于所述的制剂为胶囊剂、软胶囊剂、合剂、颗粒剂、冲剂、丸剂、散剂、膏剂、丹剂、混悬剂、粉剂、溶液剂、注射剂、栓剂、软膏剂、硬膏剂、霜剂、喷雾剂、滴剂、贴剂中的任何一种或药学上其它所有可能的剂型。
3.按照权利要求1或2所述的清热解毒的中药制剂，其特征在于所述的制剂为胶囊剂、合剂、颗粒剂、丸剂或散剂。
4.如权利要求1-3中任意一项所述的清热解毒的中药制剂的制备方法，其特征在于取半枝莲500～3000g，部分粉碎成细粉，备用；粗粉与剩下的半枝莲加水煎煮1～3次，每次0.5～2小时，合并煎液，滤过，滤液浓缩至80℃时热测相对密度为1.1～1.4的稠膏，干燥，粉碎，加入上述细粉混匀，即得本发明的有效成分，将得到的有效成分加入所需的辅料、按照常规方法制备成所需的制剂。
5.按照权利要求4所述的清热解毒的中药制剂的制备方法，其特征在于称取半枝莲2498g，取半枝莲278g粉碎成细粉，备用；粗粉与剩下的半枝莲加水煎煮2次，第一次1.5小时，第二次1小时，合并煎液，滤过，滤液浓缩至80℃时热测相对密度为1.34的稠膏，加入上述细粉和0.01％～5％处方量的辅料淀粉，混匀，制成软材，干燥后粉碎成细粉或中粉，装入胶囊，制成1000粒，即得本发明的胶囊剂。
6.按照权利要求4所述的清热解毒的中药制剂的制备方法，其特征在于称取半枝莲1500g，加水煎煮2次，第一次1.5小时，第二次1小时，合并煎液，滤过，滤液浓缩至80℃时热测相对密度为1.06的清膏，加入适量蔗糖及山梨酸钾，调整总量为1000ml，即得本发明的合剂。
7.按照权利要求4的清热解毒的中药制剂的制备方法，其特征在于称取半枝莲3000g，取半枝莲330g，粉碎成细粉，备用；粗粉与剩下的半枝莲，加水煎煮2次，第一次1.5小时，第二次1小时，合并煎液，滤过，滤液浓缩至80℃时热测相对密度为1.34的稠膏，加入上述细粉，混匀，制成软材，干燥，粉碎，制粒，分装，即得本发明的颗粒剂。
8.按照权利要求4所述的清热解毒的中药制剂的制备方法，其特征在于称取半枝莲1249g，取半枝莲139g粉碎成细粉，备用；粗粉与剩下的半枝莲，加水煎煮2次，第一次1.5小时，第二次1小时，合并煎液，滤过，滤液浓缩至80℃时热测相对密度为1.34的稠膏，加入上述细粉混匀，制成软材，干燥后粉碎，分装，即得本发明的散剂。
全文摘要
本发明是一种清热解毒的中药制剂，它由半枝莲经提取后得到的有效成分与适当辅料制备成胶囊剂、片剂、口服液、颗粒剂、丸剂或散剂等任何一种临床或药学上可能的剂型。与现有技术相比，本发明具有崩解时限短、用量准确、疗效好且生产周期短、生产效益高、药品质量稳定、可控，药物的生物利用度高的优点，还具有糖尿病病人服用不受限制且外形美观、贮藏、运输和使用方便等优点。
文档编号A61K9/14GK1813897SQ200510200769
公开日2006年8月9日 申请日期2005年12月7日 优先权日2005年12月7日
发明者张劲翼 申请人:贵阳德昌祥药业有限公司