专利名称：一种新的加替沙星滴眼液及其制备方法
技术领域：
本发明涉及医药技术领域，公开了一种新的加替沙星滴眼液及其制备方法。
背景技术：
加替沙星，结构式如下 C19H22FN3O4375.40眼部细菌感染等引起的眼部结膜炎、角膜炎、虹膜睫状体炎等眼部疾患，常用抗感染滴眼液，例如庆大霉素、氧氟沙星、环丙沙星、洛美沙星、卡那霉素、新霉素、多粘菌素β等滴眼液。随着临床使用时间的延长和使用频率的增加，上述药品对某些细菌如金黄色葡萄球菌、绿脓杆菌、大肠杆菌等产生了耐药性与交叉耐药，使临床疗效受到较大影响。
国内外临床使用的氟喹诺酮类滴眼液或眼用软膏如洛美沙星、环丙沙星、氧氟沙星属第二代氟喹诺酮类药物，其中洛美沙星原本对绿脓杆菌的抗菌活性就极弱，而环丙沙星、氧氟沙星对革兰氏阳性菌的抗菌活性亦不很强，对衣原体、支原体等感染效果更差。此外，这三个药品有较严重的光敏副作用，德国等国家对洛美沙星制剂的使用作出了限制，并在使用说明中及标签中加上光毒警示语。
加替沙星属第四代氟喹诺酮类抗菌药。其原料、口服制剂、静脉制剂、滴眼液等相继在美国等国家上市。该药与第一代至第三代氟喹诺酮类药物相比，有4个主要优点(1)活性更强，抗菌谱更广，特别是对革兰氏阳性菌的抗菌活性较第一代至第三代品种强2～16倍甚至32倍；(2)本品对氨基糖苷类、大环内酯类等其它抗生素有耐药的病原菌有很强的抑制作用，而且加替沙星与这些抗生素之间没有交叉耐药性。但环丙沙星、洛美沙星、氧氟沙星等与氨基糖苷类、大环内酯类等有交叉耐药性。(3)加替沙星对衣原体、支原体、嗜肺军团菌等有很强的活性，(4)加替沙星由于在C8上引入甲氧基团，从而克服了光毒等副作用，不但化学结构十分稳定，而且安全有效性大大提高。
鉴于加替沙星高效广谱低毒等特点，日本杏林制药株式会社开发了加替沙星滴眼液，在日本许可给日本千寿制药株式会社(Sunju pharmaceutical co)在美国许可给Allergan公司。0.3％加替沙星滴眼液已于2003年3月31日获美国FDA批准上市，商品名为Zymar(息玛)。星滴眼液，已于2003年3月获准上市。国内加替沙星滴眼液也已上市，但未见加玻璃酸钠的加替沙星滴眼液的报道。
本发明提供了一种新的加替沙星滴眼液及其制备方法，基本克服了现有加替沙星滴眼液的缺陷，玻璃酸钠通过物理增稠和保湿润滑作用，延长了药物在眼表的停留时间，药物不易流入口和鼻腔中，一是减少了药物的流失，二是克服了加替沙星滴眼液的苦味，提高了病人的依从性，保证了其临床疗效。
发明目的本发明是为克服现有加替沙星滴眼液的缺陷，而提供了一种新的加替沙星滴眼液及其制备方法，通过玻璃酸钠的物理增稠和保湿润滑作用，延长了药物在眼表的停留时间，而且药物不易流入口和鼻腔中，减少了药物的流失，并避免了加替沙星滴眼液的苦味，提高了病人的依从性，保证了其临床疗效。
发明内容
本发明提供了一种新的加替沙星滴眼液及其制备方法。
本发明所述的新加替沙星滴眼液的制备方法为取规定量的加替沙星和相关辅料溶解于水中，将溶胀了玻璃酸钠的水溶液加入到药液中，搅拌均匀，回水至足量，过滤、分装，孥得。
本发明提供的新的加替沙星滴眼液的主要配方如下加替沙星和玻璃酸钠的重量体积百分比为加替沙星0.04-10.0％，玻璃酸钠为0.01-10.0％。
新的加替沙星滴眼液质量稳定，室温条件下避光储存24个月后，外观、pH值、不溶性微粒、含量、分降解产物等观察指标均无明显变化，说明产品在室温条件下储存是稳定可靠的。
具体实施例方式
下面通过实例进一步阐述本发明，但并不限止本发明。
实施例一处方加替沙星3g玻璃酸钠1g相关辅料适量注射用水 加至 1000ml制法取加替沙星和相关辅料分别溶解于适量的注射用水中。
取处方的玻璃酸钠于注射用水中，在60-70℃条件下不断搅拌，使其充分溶胀，煮沸，并用微孔滤膜趁热过滤。
将过滤好的玻璃酸钠溶液缓缓加入加替沙星溶液中，边加边搅拌均匀，添加注射用水至足量，过滤，得澄清溶液，分装，质量检测，即成。
实施例二处方加替沙星3g玻璃酸钠1g氯化钠 2g相关辅料适量注射用水 加至 1000ml制法取加替沙星、氯化钠和相关辅料分别溶解于适量的注射用水中。
取处方的玻璃酸钠于注射用水中，在60-70℃条件下不断搅拌，使其充分溶胀，煮沸，并用微孔滤膜趁热过滤。
将过滤好的玻璃酸钠溶液缓缓加入加替沙星溶液中，边加边搅拌均匀，添加注射用水至足量，过滤，得澄清溶液，分装，质量检测，即成。
实施例三处方加替沙星3g
玻璃酸钠2g氯化钠 2g相关辅料适量注射用水 加至 1000ml制法取加替沙星、氯化钠和相关辅料分别溶解于适量的注射用水中。
取处方的玻璃酸钠于注射用水中，在60-70℃条件下不断搅拌，使其充分溶胀，煮沸，并用微孔滤膜趁热过滤。
将过滤好的玻璃酸钠溶液缓缓加入加替沙星溶液中，边加边搅拌均匀，添加注射用水至足量，过滤，得澄清溶液，分装，质量检测，即成。
权利要求
1.新的加替沙星滴眼液的特征是主要含加替沙星、玻璃酸钠及其他辅料和水。
2.根据权利要求1中所述的水为注射用水。
3.根据权利要求1、2所述的滴眼液水，其中加替沙星的浓度为0.04-10.0％(W/V)，玻璃酸钠的浓度为0.01-10.0％(W/V)，pH值为5.5-6.5。
4.根据权利要求1所述的加替沙星滴眼液，含有等渗剂。
5.根据权利要求4所述加替沙星滴眼液所含等渗剂，进一步限定氯化钠。
6.根据权利要求1-5中任一项所述加替沙星滴眼液的制备方法加替沙星和相关辅料溶解于水中后，将溶胀了玻璃酸钠的水溶液加入到药液中，搅拌均匀，加水至足量，过滤、分装，即得。
全文摘要
本发明公开了一种新的加替沙星滴眼液及其制备方法。本发明所述的新加替沙星滴眼液的制备方法为加替沙星和相关辅料溶解于水中后，将溶胀了玻璃酸钠的水溶液加入到药液中，搅拌均匀，加水至足量，过滤、分装，即得。本发明提供了一种新的加替沙星滴眼液及其制备方法，基本克服了现有加替沙星滴眼液的缺陷，玻璃酸钠通过物理增稠和保湿润滑作用，延长了药物在眼表的停留时间，药物不易流入口和鼻腔中，一是减少了药物的流失，二是克服了加替沙星滴眼液的苦味，提高了病人的依从性，保证了其临床疗效。
文档编号A61P31/04GK1839840SQ20061003772
公开日2006年10月4日 申请日期2006年1月12日 优先权日2006年1月12日
发明者张宏业 申请人:张宏业