专利名称：紫草素微乳剂组合物的制作方法
技术领域：
本发明涉及一种能显著增加紫草素溶解度的紫草素微乳剂组合物。
背景技术：
紫草素是从紫草科多年生草本植物紫草的根中提取的主要成分之一， 具有止血、抗炎、抗菌、抗病毒及抗癌的药理活性。其化学结构为萘醌类， 具有旋光性，是紫红色带有金属光泽的针状晶体，微溶于水，易溶于苯、 乙醇、乙醚等有机溶剂。紫草素水溶差的性质限制了其制剂的有效开发利 用。
中国专利公告号为CN 1399957A公开了紫草素及其衍生物在制药中的 应用，对人体微生物感染、炎症、肿瘤、出血、血液病、免疫调节方面均 具有治疗作用。但是，该方法的不足是，没有根据紫草素及其衍生物不溶 于水，易溶于油、醇、醚类的性质，为所公开的紫草素及其衍生物的给药 方式提供一种为满足制剂需要而增加溶解度的方法。
中国专利公告号为CN1634001A公开了一种通过采用纳米技术制备紫 草素纳米颗粒提高紫草素溶解度的方法，但是，该方法的缺陷是，使用了 有一定毒性的有机溶剂丙酮。
发明内容
本发明的目的在于提供一种能显著提供紫草素及其衍生物溶解度的 微乳剂组合物。
本发明的目的是这样实现的-
紫草素微乳剂组合物由紫草素或紫草素衍生物和辅料组成。 紫草素微乳剂组合物的辅料由乳化剂、助乳化剂、油相和水相组成。 微乳剂辅料中的乳化剂包括聚乙二醇-8-辛酸癸酸甘油酯、聚氧乙烯蓖麻 油、聚氧乙烯氢化烯蓖麻油、吐温-80、卵磷脂、泊洛沙姆-188的至少一种；助乳化剂包括聚乙二醇-400、丙二醇、乙醇、甘油的至少一种；油相 包括油酸乙酯、辛酸癸酸甘油酯、肉豆寇酸异丙酯、棕榈酸异丙酯、油酸、 单油酸甘油酯的至少一种；微乳剂辅料组份中，乳化剂的用量占微乳辅料 总量的1%~30%，助乳化剂的用量占微乳辅料总量的0.5 15%，油相的用 量占微乳辅料总量的0.5~30%，水相的用量占微乳辅料总量的0.5%-95%; 紫草素或紫草素衍生物用量占油相重量的1%~10%。
本发明所得的紫草素微乳剂组合物的溶解度试验结果表明，本发明紫 草素微乳剂组合物能显著增加紫草素的溶解度，在微乳中的溶解度为水中 的955倍。
本发明与现有技术相比，显著增加了紫草素的溶解度，且未使用有机 溶剂丙酮，为紫草素及其衍生物的制剂研究奠定了基础。
具体实施方式
实施例l
紫草素O.l份、聚氧乙烯蓖麻油10份、乙醇10份、肉豆寇酸异 丙酯10份、水30份
实施例2
乙酰紫草素0.1份、聚氧乙烯氢化烯蓖麻油10份、丙二醇5份、 油酸10份、水20份
实施例3
紫草素0.3份、泊洛沙姆-188: 10份、乙醇5份、棕榈酸异丙酯 10份、水10份 实施例4
P-e二甲基丙烯酰紫草素0.1份、卵磷脂10份、乙醇10份、辛 酸癸酸甘油酯10份、水40份 实施例5
紫草素0.4份、吐温-80: 10份、丙二醇10份、单油酸甘油酯10
4实施例6
紫草素0.5份、吐温-80: 20份、聚乙二醇-400: 10份、油酸10 份、水60份
实施例7
乙酰紫草素0.3份、聚乙二醇-8-辛酸癸酸甘油酯10份、乙醇10 份、油酸乙酯10份、水60份
实施例8
紫草素1.6份、聚氧乙烯蓖麻油20份、甘油10份、肉豆寇酸异 丙酯20份、水20份。
实施例9
乙酰紫草素1.0份、聚氧乙烯蓖麻油25份、乙醇25份、棕榈酸 异丙酯20份、水30份
实施例10
P-e二甲基丙烯酰紫草素1.6份、聚氧乙烯蓖麻油20份、丙二醇 15份、肉豆寇酸异丙酯20份、水20份 实施例11
乙酰紫草素0.1份、聚氧乙烯氢化烯蓖麻油2份、乙醇2份、油 酸甘油酯3份、水相3份 实施例12
紫草素0.2份、聚氧乙烯氢化蓖麻油5份、甘油5份、单油酸甘油 酯10份，水相20份 实施例13
紫草素0.6份、泊洛沙姆-188: 30份、乙醇20份、油酸30份、 水相80份 实施例14e-e二甲基丙烯酰紫草素1.8份、聚氧乙烯氢化烯蓖麻油30份、 乙醇30份、肉豆寇酸异丙酯30份、水相100份
实施例15
紫草素1.5份、聚氧乙烯蓖麻油30份、乙醇30份、油酸30 份、水相30份
实施例16
乙酰紫草素2.4份、聚氧乙烯蓖麻油30份、甘油30份、棕榈酸 异丙酯30份、水相30份 实施例17
紫草素2.4份、聚氧乙烯蓖麻油30份、丙二醇30份、辛酸癸酸甘 油酯30份、水相50份 实施例18
紫草素0.3份、卵磷脂30份、聚乙二醇30份、亚油酸甘油酯 30份、水相50份 实施例19
紫草素0.6份、聚氧乙烯蓖麻油10份、卵磷脂10份、乙醇20 份、肉豆寇酸异丙酯30份、水相50份
实施例20
紫草素0.3份、聚氧乙烯蓖麻油10份、泊洛沙姆-188: 10份、乙 醇30份、棕榈酸异丙酯20份、水相30份
实施例21
P-e二甲基丙烯酰紫草素0.4份、聚氧乙烯氢化烯蓖麻油10份、 吐温-80: 10份、甘油20份、油酸乙酯20份、水相40份。
权利要求
1、一种含有紫草素的微乳剂组合物，其特征在于该微乳剂由紫草素或紫草素衍生物和辅料组成。
2、 根据权利要求1所述的一种含有紫草素的微乳剂组合物，其特征在于 紫草素衍生物包括乙酰紫草素、e-e二甲基丙烯酰紫草素等至少一种。
3、 根据权利要求1所述的一种含有紫草素的微乳剂组合物，其特征在于 微乳剂辅料由乳化剂、助乳化剂、油相、水相组成。
4、 根据权利要求2所述的含有紫草素的微乳剂组合物，其特征在于微乳 剂辅料的乳化剂包括聚乙二醇-8-辛酸癸酸甘油酯、聚氧乙烯蓖麻油、聚 氧乙烯氢化烯蓖麻油、吐温-80、卵磷脂、泊洛沙姆-188的至少一种；助 乳化剂包括聚乙二醇-400、丙二醇、乙醇、甘油的至少一种；油相包括油 酸乙酯、辛酸癸酸甘油酯、肉豆寇酸异丙酯、棕榈酸异丙酯、油酸、单油 酸甘油酯的至少一种。
5、 根据权利要求1所述的紫草素的微乳剂组合物，其特征在于所述的微乳 剂辅料组份中，乳化剂的用量占微乳辅料总量的1%~30%，助乳化剂的用 量占微乳辅料总量的0.5~30%，油相的用量占微乳辅料总量的0.5~30%， 水相的用量占微乳辅料总量的0.5%-95%。
6、 根据权利要求1所述的含有紫草素的微乳剂组合物，其特征在于紫草素 或紫草素衍生物的用量占油相总量的1。/。 10%。
全文摘要
本发明公开了一种含有紫草素的微乳剂组合物，其包括紫草素或紫草素衍生物、乳化剂、助乳化剂、油和水。该组合物可以使紫草素的溶解度大大提高。
文档编号A61K9/107GK101474151SQ200910113220
公开日2009年7月8日 申请日期2009年1月21日 优先权日2009年1月21日
发明者华 张, 悦 李, 江发寿, 王新春, 蒲宇红, 连文远, 文 陈, 博 韩 申请人:石河子大学医学院第一附属医院