专利名称：壳聚糖包覆3,5-二羟基-4-异丙基二苯乙烯的缓释微球的制作方法
技术领域：
本实用新型属于一种药用制剂，M地^X—种用壳聚糖包裹3, 5-二羟基-4-异 丙基二苯乙烯的药物緩释#^求。
背景技术：
3， 5-二羟基-4-异丙基二苯乙烯是一种好的抗真菌药物,可用于治疗牛皮癣等疾 病。该药的现有剂型主要为乳膏剂，用3,5-二羟基_4-异丙基二苯乙烯的固体无定形 粉末制备，由于其分子本身稳定性差,在空气中易被氧化,会导致产品的颜色和性能发 生重大改变；另外，其水溶解度低,使得皮肤渗透性差。
壳聚糖(chi tosan, CS)是由甲壳素脱乙酰基后得到的一种天然高分子聚氨基多糖, 具有生物黏附性和多种生物活性,生物相容性好，毒性低，不溶血;可被动物体内的溶 菌酶、胃蛋白酶等多种酶生物降解,降解产物无毒,可被生物体完全吸收;可以改变膜 转运机制，增加药物对生物膜的通透性,有利于药物在细胞内发挥药效。
壳聚糖作为一种良好的生物有机载体,其分子2位上有游离M,通过醛氨缩合反 应能使之形成键桥固化微球，还有它是天然大分子物质中唯——个带有正电荷的化 合物，也可以利用这一性质将其应用于緩释制剂的研究，所以壳聚糖本身可作为一种 载体用于包裹药物，具有广阔的研究价值。
缓释微球是医药中的一种新剂型，也是医药用剂型发展的新趋势，是利用包裹技 术把药物包覆在嚢材中形成微小的嚢状制剂，可增加产品稳定性,进而ii5'j緩控释的 目的。
实用新型内容
本实用新型要解决的技术问^^提供一种药物3， 5-二羟基-4-异丙基二苯乙烯的新剂型一緩释#^求，为药物一壳聚糖的核壳结构,可提高药物的稳定性,提高皮肤渗透 性，同时可以iiJij对药物緩控释的目的；嚢壳具有生物相容性好,毒性低,不溶血等特 点，有利于药物发挥疗效。
为解决上述技术问题，本实用新型所采取的技术方案是
一种壳聚糖包覆3, 5-二羟基-4-异丙J^i苯乙烯的緩释微球,微球为核-壳结构， 其中核为粉末态3, 5-二羟基-4-异丙J^苯乙烯层；壳为固态层状物，是壳聚糖与戊 二醛的交耳关缩合物。
所述微球为球形。
所述孩i^M^径为0.1-IOO孩沐。
本实用新型上述技术方案所提供的壳聚糖^隻3， 5-二羟基-4-异丙基二苯乙烯的 緩释微球,圓整性、綠性好，药物稳定性、皮肤渗透性高,可以实现药物緩控释的目 的。本实用新型可用于壳聚糖^3, 5-二羟基-4-异丙基二苯乙烯的緩释粉剂。
本实用新型下面将结合说明书附图和M实施例作进一步详细说明。
图1 ^^实用新型实施例的剖面图。
其中l、核一3, 5-二羟基-4-异丙基二苯乙烯；
2、壳一壳聚糖与戊二醛的交if关缩合物层。
具体实施方式
实施例
图1所示为一种壳聚糖M 3, 5-二羟基-4-异丙基二苯乙烯的緩释樣&求，球形,粒 径0.1-IOO樣沐。
该#^求为核-壳结构，其中核1为3, 5-二羟基-4-异丙基二苯乙烯粉末层，壳2为 壳聚糖与戊二醛的交联缩合物层。
由本实施例所提供的大量緩释微球所形成的药物为淡黄色的疏^4分末。
权利要求1、一种壳聚糖包覆3，5-二羟基-4-异丙基二苯乙烯的缓释微球，其特征在于所述微球为核-壳结构，其中核为粉末态3，5-二羟基-4-异丙基二苯乙烯层，壳为壳聚糖与戊二醛的交联缩合物。
2、 根据权利要求1所述的壳聚糖包覆3， 5-二羟基-4-异丙^苯乙烯的緩释微 球,其特4i^于所述樣^求为5求形。
3、 根据权利要求1—3中任一项所述的壳聚糖包覆3, 5-二羟基-4-异丙基二苯乙 烯的缓释微球，其特征在于所述孩&料立径为0. 1-100微米。
专利摘要本实用新型公开了一种壳聚糖包覆3，5-二羟基-4-异丙基二苯乙烯的缓释微球，该微球具有核-壳结构，其中核为粉末态3，5-二羟基-4-异丙基二苯乙烯层，囊壳为壳聚糖与戊二醛的交联缩合物。所形成药物为粒径0.1-100微米的疏松粉末，分散性好，可提高药物的稳定性及皮肤渗透性，同时实现药物缓控释的目的；囊壳生物相容性好，毒性低，不溶血，有利于芯药发挥疗效。本实用新型的结构可用于壳聚糖包覆药物3，5-二羟基-4-异丙基二苯乙烯的缓释粉剂。
文档编号A61K31/05GK201404486SQ20092010264
公开日2010年2月17日 申请日期2009年5月6日 优先权日2009年5月6日
发明者越 张, 韩玉翠, 高春晖 申请人:河北科技大学