专利名称：具有抗癌活性的新型2-脱氧单糖乙酸酯的制作方法
具有抗癌活性的新型2-脱氧单糖乙酸酯相关申请的交叉引用无。有关联邦政府研究与开发资助项目的声明无。联合研究协议各方名称无。有关序列表无。
背景技术：
对糖酵解的依赖与癌症的疾病进程以及己糖激酶、磷酸果糖激酶和丙酮酸激酶活 性的持续和显著增加有关。缺氧也是许多实体癌的特征，并且与恶变、转移和治疗抗性有 关。此外，癌细胞中的糖酵解可被某些癌基因通过增加肿瘤细胞中的葡萄糖转运蛋白和糖 酵解酶的表达而提高。恶性神经胶质瘤是原发性脑瘤中最常见的亚型，并且是最致死的人类癌症。在其 最具蔓延性的形式即多形性成胶质细胞瘤(GBM)中，尽管已尽最大努力治疗，患者生存期 中位值的范围仅为9-12个月。实际上，尽管用放射和化学疗法治疗，大约三分之一的GBM 患者的肿瘤仍将继续生长。治疗成胶质细胞瘤的一个严重缺点是对正常细胞和组织的有害作用。某些肿瘤疗 法的致突变潜力常常促进肿瘤抗性，并可引发其它恶性肿瘤。肿瘤还会对其它治疗(例如 抗血管生成疗法)产生抗性。因此，需要对正常细胞几乎没有或没有毒性的高糖酵解癌细 胞(例如成胶质细胞瘤)的癌症治疗法。发明概述本文提供用于治疗包括成胶质细胞瘤或高级(high-grade)神经胶质瘤、高级实 体瘤、高级淋巴瘤、高级恶性血液病等原发性肿瘤以及转移性脑瘤等继发性脑瘤在内的肿 瘤和肿瘤细胞生长的化合物。本文还提供使用这些化合物抑制糖酵解的方法。另外，本文 还披露了用于治疗癌症(例如脑癌和胰腺癌)以及包括帕金森病和癫痫发作在内的其它疾 病的方法。所述方法包括给予有需要的患者治疗有效量的下式I化合物或其盐、酯或前药 的步骤
权利要求
1. 一种治疗有需要的患者的癌症的方法，包括给予治疗有效量的一种或多种下式I化 合物或其盐、酯或前药的步骤
2. 一种在有需要的患者中抑制糖酵解的方法，包括给予治疗有效量的一种或多种下式 I化合物或其盐、酯或前药的步骤
3. 一种具有以下结构式的化合物
4. 一种具有以下结构式的化合物
5. 一种具有以下结构式的化合物
6. 一种具有以下结构式的化合物
7. 一种具有以下结构式的化合物
8. 一种具有以下结构式的化合物
全文摘要
本文提供新的化合物以及使用所述化合物来抑制糖酵解及治疗癌症和其它疾病的方法。
文档编号A61K31/70GK102149388SQ200980135924
公开日2011年8月10日 申请日期2009年6月25日 优先权日2008年7月11日
发明者C·康拉德, I·富克特, M·塞布尔斯基, S·斯科拉, T·马登, W·普里布 申请人:得克萨斯系统大学评议会