专利名称：2-碘-12-苯基苯并[b]吖啶-6,11-二酮及其合成方法
技术领域：
本发明涉及一种吖啶-6，11-二酮及其合成方法，特别是一种2-碘-12-苯基苯并 [b]吖啶_6，11-二酮及其合成方法。吖啶及吖啶酮类衍生物类化合物具有优良的生物、生理活性。自从1912年发现吖 啶具有抗菌活性，并于1917年在临床上使用以来，人们已从天然产物中提取或采用化学合 成的方法获得了大量吖啶类化合物，并研究了许多吖啶衍生物的药理活性和作用机理。其 中氨基吖啶由于具有抗菌和抗疟等作用，在二战中被广泛用于败血症和疟疾的治疗，发挥 了巨大的作用。后来青霉素的发现，使吖啶类化合物的应用逐渐减少。但是近年来，吖啶衍 生物具有多种治疗功能的作用又重新被人们所重视。相继研究开发出了具有抗菌、消炎、增 强记忆、抗血吸虫等药物，特别是当发现吖啶类化合物能优先与活细胞的核酸结合，具有良 好的抗癌活性这一功能以后，相关的研究工作不断深入，使这些化合物的研究和应用范围 变得越来越深入和广泛，此外吖啶酮类化合物有很好的光稳定性，常被用作荧光标记化合 物。萘醌是一类重要的化合物，在有机合成，染料工业，医学上都有广泛的用途。含碘有机化合物由于其独特的物理，化学性能及生物活性，许多药物中都采用了 含碘的化合物，如X线造影剂胆影葡胺，泛影葡胺，心血管系统药盐酸胺碘酮，抗菌药华素
Jn寸。
发明内容
本发明的目的是提供一种具有抗菌活性的2-碘-12-苯基苯并[b]吖啶-6，11-二 酮及其合成方法。本发明实现发明目的的技术方案是，一种1.2-碘-12-苯基苯并[b]吖 啶-6，11-二酮，其特征在于，此化合物的结构如下
权利要求
1. 一种1.2-碘-12-苯基苯并[b]吖啶_6，11-二酮，其特征在于，此化合物的结构如下
2.制备权利要求1所述的2-碘-12-苯基苯并[b]吖啶_6，11-二酮的合成方法，其 特征在于，先将2-氨基二苯甲酮和2-羟基-1，4-萘醌、氯化锌溶解在乙酸中，在室温搅拌 下分次将苄基三甲基二溴碘化铵加入上述乙酸中，反应15-20小时后，将反应混合物倾到 饱和碳酸钠中，用乙醚提取，蒸除溶剂，用95%的乙醇重结晶，得到2-碘-12-苯基苯并[b] 吖啶-6，11-二酮。
3.根据权利要求2所述的2-碘-12-苯基苯并[b]吖啶-6，11-二酮的合成方法，其特 征在于，2-氨基二苯甲酮2-羟基-1，4-萘醌氯化锌苄基三甲基二溴碘化铵的摩尔比 为 1 1 1 1。
全文摘要
本发明公开了一种2-碘-12-苯基苯并[b]吖啶-6，11-二酮及其合成方法，本发明的技术方案要点是，本发明的合成方法先将2-氨基二苯甲酮和2-羟基-1，4-萘醌、氯化锌溶解在乙酸中，在室温搅拌下分次将苄基三甲基二溴碘化铵加入上述乙酸中，反应15-20小时后，将反应混合物倾到饱和碳酸钠中，用乙醚提取，蒸除溶剂，用95％的乙醇重结晶，得到2-碘-12-苯基苯并[b]吖啶-6，11-二酮。本发明与现有技术比较具有抗菌性能好和合成方法简单，适合工业生产的显著优点。
文档编号A61P31/04GK102060766SQ201110006519
公开日2011年5月18日 申请日期2011年1月7日 优先权日2011年1月7日
发明者李卫林, 杨丽娟, 杨春广, 武利强, 王永学 申请人:新乡医学院