专利名称：42-(二甲基亚膦酰)雷帕霉素液体组合物的制作方法
42- (二甲基亚膦酰)雷帕霉素液体组合物
技术领域：
本发明涉及一种药物组合物，具体涉及一种42_( 二甲基亚膦酰)雷帕霉素液体组合物。
背景技术：
mT0R(雷帕霉素靶蛋白)抑制剂是最近扩展的治疗多种癌症和其他疾病的药物， 42-( 二甲基亚膦酰)雷帕霉素即AP23573是雷帕霉素的一种衍生物。AP23573为mTOR抑
制剂，其结构式如下
权利要求
1.一种42-( 二甲基亚膦酰)雷帕霉素液体组合物，其特征在于包括0.01 20重量份的AP23573、0. 1 99. 7重量份的能与水互溶的溶剂、0. 1 99. 7重量份的表面活性剂、 0.01 2重量份的抗氧剂；所述溶剂为无水乙醇、丙二醇中的一种或多种；所述表面活性剂为聚氧乙烯氢化蓖麻油、卵磷脂、泊洛沙姆188、聚山梨酯80、聚乙二醇400、维生素E聚乙二醇琥珀酸酯中的一种或多种；所述抗氧剂为α-维生素E、丁羟甲苯、抗坏血酸棕榈酸酯中的一种或多种。
2.如权利要求1所述的42-(二甲基亚膦酰)雷帕霉素液体组合物，其特征在于所述溶剂还包括30 70重量份的油类溶剂，该油类溶剂为大豆油、氢化玉米油、橄榄油、肉豆寇酸异丙酯中的一种或多种。
3.如权利要求1所述的42-(二甲基亚膦酰)雷帕霉素液体组合物，其特征在于所述 ΑΡ23573的含量优选为0. 1 5重量份。
全文摘要
本发明公开了一种mTOR抑制剂42-(二甲基亚膦酰)雷帕霉素即AP23573液体组合物，该组合物包含AP23573、表面活性剂、抗氧剂和溶剂。AP23573液体形式的药物组合物，可以提高AP23573的溶解性、稳定性，并能被很好地吸收，解决了AP23573药物存在的难溶性、稳定性差和吸收不好等问题。本发明的AP23573液体组合物进一步加工可制成能口服给药的口服液或软胶囊。
文档编号A61K47/24GK102319207SQ20111021895
公开日2012年1月18日 申请日期2011年8月1日 优先权日2011年8月1日
发明者余辉, 杨国新, 程元荣, 金东伟, 陈夏琴, 陈有钟, 黄捷 申请人:福建省微生物研究所