专利名称：一种治疗糖尿病的药物及其制备方法
一种治疗糖尿病的药物及其制备方法
技术领域：
本发明涉及一种治疗糖尿病的药物(久美2号消渴茶)及其制备方法，它是一种藏药，属于中药领域。
背景技术：
糖尿病是一种常见的代谢内分泌疾病，世界卫生组织将其列为十大疑难病之一。 发病率极高，并有逐年上升的趋势；据资料统计，印度是目前世界第一糖尿病大国，拥有病人4000多万；中国居第二位，有病人3000万；美国第三位，有病人1000多万；WHO估计，到 2005年，中国糖尿病人将达5000万；在发达国家60岁以上人群近10%为糖尿病患者，中国估计60岁以上人群中糖尿病患者达8%以上；有专家预测我国有可能继印度之后成为世界第一糖尿病大国，这不仅因为中国人口基数最大，还因为中国经济发展快速，使生活迅速改善的国人肥胖者骤增，肥胖人成为糖尿病易感人群；II型糖尿病约占糖尿病患者总人数的 90 % 95 %，糖尿病占死亡原因的前5位，它是严重威胁人民健康疾病之一。中国糖尿病协会最新的调查发现，中国的糖尿病发病率高达9. 7 %，全国糖尿病人接近一个亿。中国已超越印度成为糖尿病第一大国。糖尿病年轻化趋势明显，在30 45岁的“事业型”人士中糖尿病发病增长最快。 在20岁以上的成人中，年龄标化的糖尿病患病率为9.7%，而糖尿病前期的比例更高达 15. 5%，相当于每四个成年人中就有一个高血糖状态者。我国自改革开放以来，人民生活得到很大改善，但随之而来，被称作富贵病的糖尿病亦逐渐成为一种常见病、多发病。近30年来，全世界有关糖尿病防治的研究进展十分迅速，我国对糖尿病防治的中西医结合研究也不少，但明显的突破却很少，与国外的进展相比差距很大，其原因是多方面的，但其中之一是科学性不强，因此很难有所突破。糖尿病已成为人类第四大死因，全球每年有超过380万人死于糖尿病及其并发症。目前全世界已有2. 46亿糖尿病患者。我国近20年来糖尿病发病率增长了 5倍多，是全球增长最快的国家之一。近30年来，全世界有关糖尿病防治的研究进展十分迅速，我国对糖尿病防治的中西医结合研究也不少，但明显的突破却很少，与国外的进展相比差距很大，其原因是多方面的，但其中之一是科学性不强，因此很难有所突破。而纯藏药治疗糖尿病的研究目前还未见任何报道。1、国外对中西医结合防治糖尿病的研究国外对中西医结合防治糖尿病研究极少，如2003年6月有1万多专家参加的美国糖尿病学会年会仅有4篇对人参的研究。2、国内中西医结合防治糖尿病研究的现状及存在问题分析回顾我国近几十年来的中西医结合防治糖尿病研究，虽然也有一些很好的成果， 但往往不拿到正式的国际会议上去交流，因而在国际上默默无闻。而较多的是一些低水平的重复性工作，因而科学性不强。
据统计，中国目前有6000万以上糖尿病患者，目前对糖尿病特别是糖尿病并发症至今尚无有效的方法。如此高的糖尿病发病率催生出潜力巨大的糖尿病用药市场。糖尿病用药领域也已成为各大药企征战的重点。2008年，全球糖尿病市场总销售额高达240亿美元，而在全球糖尿病药物中，口服药市场份额略高于胰岛素制剂。中医治疗糖尿病已有悠久的历史，特别是在近30年来，随着现代科学的飞速发展，采用中西医结合的方法，对糖尿病的治疗有了不可替代的优势。据统计，糖尿病患者由心脑血管疾病引起的死亡率约占80%，并使其预期寿命减少1/3。糖尿病患者合并血脂升高者在80%以上，血粘度升高者达90%。中医药对糖尿病的治疗作用缓慢，但属治本范畴，在血糖下降的同时使体质同步增强，对慢性并发症有较好的预防和治疗作用。中医认为，阴虚是糖尿病发生的实质，脾虚是糖尿病不愈的根本，血瘀是糖尿病合并症产生的关键。中药可以把养阴健脾益气活血巧妙地组合在一起，从而使糖尿病从根本上得到有效治疗。使用中药可使血糖、尿糖长期稳定在正常范围。中医药的整体调可以在降糖的同时，增强患者体质，纠正糖、蛋白质和脂肪代谢紊乱，调节胰岛素受体的数目或亲和力，以增加靶细胞对胰岛素的敏感性，对抗胰岛素抵抗。中药的整体调节可以有效地防治糖尿病多种并发症的产生。糖尿病患者多数存在着血液粘滞度增高、高血脂及血小板聚集率增高这些因素，造成了糖尿病患者并发心脑血管病、周围血管病变以及重要脏器损伤的基础。中药在降糖的同时，可以通过益气活血降低血液粘滞度和血脂等，从而防治并发症。减医学把糖尿病称为“京尼萨古”病，汉语一般译作“尿消症”。所谓“京尼萨古”， “京尼”意为尿频，“萨古”指消耗体能的混浊之液，也就是说小便频繁、尿液混浊、消耗体能是本病的本质特征。《医学·八支经要本释》载“若问此为何因，此乃被饮食等碍及的‘培根’化入膀胱。体内的腐坏物(糟粕)、汗液、油脂、精微精华在不适的饮食下亦可危及体内的‘赤巴’和血液等，由此，体内的腐坏物(糟粕)、汗液等皆可混入尿液，致使尿液浑浊，使人的体能消减。而体内的隆也会因此使人体‘七大物质’流失入膀胱，化为尿液排除体外，从而消减体能。” “‘京尼萨古’其症见乏力嗜睡，汗多且伴异味，消瘦，毛发及爪甲枯燥无华， 口中常感甜味且口咽极干，嗜冷饮，五心烦热尿液浊，尿迹处常有蜜蜂等昆虫聚集。”藏医理论认为患糖尿病与自身机体的“三因”失调相关。在正常情况下，人体 “龙”(相当于风、气)、“赤巴”(指胆、火，是引起一切热症疾病的根源)、“培根”(指水、土， 是引起所有寒症疾病的根源)“三因”处于平衡状态，才能保持机体功能的正常运行。糖尿病的发病原因是因为人体“三因”出现严重失衡，通常较为显著的表现是“赤巴”和“龙”偏盛，“培根”偏弱，导致了人体的七大精微物质(精微、血液、肌肉、脂肪、骨骼、髓、精液)不能正常分解、排泄和输送，使血液里的秽物聚集过多，引起心肾等人体的重要器官功能受损， 在临床上表现为口干易饥、尿频尿急、乏力多梦、消瘦等症状，同时伴有发热、视力下降、皮肤瘙痒等症状。藏医通过调理、平衡“三因”，达到降“赤巴”和“龙”，扶正“培根”为目的，使体内的七大精微物质得到正常的分解和排泄，降低血液里对人体有害的成分，使胰腺得到营养，胰岛功能逐步恢复；同时调节饮食规律、改善生活习惯，最终达到营养胰腺，降低血糖，改善并发症，提高患者生活和工作质量的目的。目前糖尿病的治疗药物包括口服降糖药物和胰岛素。口服降糖药物包括(1)磺脲类药物；(2)双胍类药物；(3)膳食葡萄糖调节剂；(4) α -葡萄糖苷酶抑制剂；(5)醛糖还原酶抑制剂；(6)噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂；(7)其他药物。根据降血糖作用机制的不同，口服降糖药物可分为促胰岛素分泌剂(磺脲类、 膳食葡萄糖调节剂)、胰岛素增敏剂(双胍类、噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂)和其他药物 (α -葡萄糖苷酶抑制剂、非胰岛素降糖激素类药物)。磺脲类药物分为三代，第一代包括甲苯磺丁脲、氯磺丙脲、妥拉磺脲和醋酸己脲； 第二代包括格列本脲、格列吡嗪、格列波脲、格列齐特和格列喹酮；第三代就有格列美脲。双胍类包括二甲双胍和苯乙双胍，后者目前国外已经停用，国内也很少使用。膳食葡萄糖调节剂有瑞格列奈和那格列奈。α -葡萄糖苷酶抑制剂有阿卡波糖和伏格列波糖。噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂有罗格列酮、曲格列酮和吡格列酮。非胰岛素降糖激素类药物有普兰林肽和Exenatide。糖尿病治疗药物的不良反应1、胰岛素胰岛素的不良反应有(1)过敏反应，使用胰岛素的患者在注射部位会出现荨麻疹和血管神经性水肿；(2)低血糖反应；(3)胰岛素抵抗；⑷注射部位呈皮下脂肪萎缩或增生；(5)眼屈光失调。2、磺脲类药物磺脲类药物的不良反应偶见低血糖，可有腹泻、恶心、呕吐、头痛、胃痛或不适，皮疹较少见，少见而严重的有黄疸、肝功能损害、粒细胞减少(表现为咽痛、发热、感染)、血小板减少(表现为出血、紫癜)等。3、双胍类药物双胍类药物的不良反应最常见的是胃肠道反应，表现为食欲不振、恶心、呕吐、腹泻、胃痛、口中金属味等。有时患者有乏力、疲倦、体重减轻、头晕和皮疹等。4、膳食葡萄糖调节剂膳食葡萄糖调节剂的不良反应有低血糖、视觉异常、胃肠道反应、过敏性皮疹、瘙痒和荨麻疹等。极少数患者出现肝脏转氨酶增高，其程度较轻且为一过性，很少导致停药。5、噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂的不良反应包括(1)贫血；(2)心血管系统反应；(3) 神经精神系统反应；⑷低血糖反应；(5)胃肠道反应等。6、非胰岛素降糖激素类药物非胰岛素降糖激素类药物也有一些不良反应，其中恶心最为常见，严重低血糖事件易发生于使用后池内，患者还可出现厌食、呕吐、乏力和眩晕等。目前治疗糖尿病常用的中成药主要有以下几种(1)消渴丸；⑵降糖舒；(3)玉泉丸；(4)降糖甲片；(5)甘露消渴胶囊；(6)六味地黄丸、麦味地黄丸；(7)石斛夜光丸；⑶明目地黄丸；(9)参芪降糖片；(10)渴乐宁胶囊； (11)消渴灵片；(12)金芪降糖片；(13)糖脉康颗粒；(14)十八味诃子利尿丸。尽管如此，但这些中药制剂的疗效仍不能令人满意。因此，人们对疗效更好的治疗糖尿病的中药(藏药)制剂仍存在强烈需求。至今为止，还没有发现任何有关本发明药物组合物的报道。本发明人经过反复研究，并通过动物和临床试验的反复验证，终于找到了有更好疗效的治疗糖尿病的藏药口服药物(久美2号消渴茶)，从而完成了本发明。
发明内容本发明目的就是提供一种更为有效治疗糖尿病的药物。本发明的另外一个目的是提供了该药物的制备方法。本发明药物是一种藏药，是由活性组分组成或者是由活性成分和药学上可接受的辅料组成，其中所述的活性组分是由下列原料药制成甘青青兰、五脉绿绒蒿、石花、三角叶荨麻。它选择了甘青青兰、五脉绿绒蒿、石花和三角叶荨麻进行组合作为原料药，其中 (1)甘青青兰为唇形科青兰属植物甘青青兰Dracoc^phalum tanguticum Maxim.的干燥地上部分。性味甘、苦，寒，具有清热祛湿，疏风解表，舒肝和胃之功效；用于治头晕、肝炎、胃炎、关节炎和疖疮等证。(2)五脉绿绒蒿为双子叶植物药罂粟科植物五脉绿绒蒿Meconopsis quintup-linervia Reg.的花或全草。性微苦、微甘、寒，归肝、肾经，具有清热，舒肝的功效，用于治疗肝炎、肺炎、肺结核、胆囊炎、胃溃疡等疾病。(3)石花为地衣类梅花衣科梅花衣属植物藻纹梅花衣 Parmelia saxatilis (L.) Ach. [Lichen saxatilis L.]。性味甘、平， 归肝、肾经，具有补肾益肾，明目，止血，利湿解毒的功能；用于视物模糊，腰膝疼痛，吐血， 崩漏，黄疸，疮癣等。(4)三角叶荨麻为荨麻科荨麻属植物粗根荨麻totica macrorrhiza Hand.-Mazz.，以全草入药。性味苦、辛，温，有祛风湿，解痉，解毒，清热祛寒，化气消食的功能；用于治培根，赤巴血病，风湿性关节炎，高血压，小儿惊风，产后抽风，荨麻疹，毒蛇咬伤。 将这些药物组合使用使得各药物功效产生协同作用，从而能够有效治疗糖尿病。本发明药物(久美2号消渴茶)组分的用量也是经过发明人进行大量摸索总结得出的，各组分用量为在下述重量份范围都具有较好疗效甘青青兰0. 5 1. 5份、五脉绿绒蒿0. 5 1. 5份、石花1 3份、三角叶荨麻1 3份、砖茶0.2 0.4份。优选为甘青青兰1份、五脉绿绒蒿1份、石花2份、三角叶荨麻2份、砖茶0.32份。本发明药物活性组分的制备可以是将上述用量的原料药直接干燥粉碎制成；也可以将上述用量的原料药采用中药制剂的常规方法如水提醇沉法或醇提水沉法(参见曹春林主编的《中药制剂学》第73-74页，上海科技出版社1986年11月出版)制得。本发明药物的活性组分可以加入制备剂型时所需的常规辅料，如粘合剂等以常规的中药制剂方法(参见曹春林主编的《中药制剂学》，上海科技出版社1986年11月出版) 制备成茶剂，包括块状茶剂、袋装茶剂和煎煮茶剂。本发明药物具有润肺清胃，养阴润燥，生津消渴的功能。用于治疗糖尿病。减医用于由“赤巴”失调引起的多饮、多食、多尿、消瘦、尿糖及血糖升高等消渴症。中医用于气阴两虚所致的糖尿病。本发明药物(久美2号消渴茶)的用法用量为开水冲泡饮用。一次2g，一日1 4次。
具体实施方式以下通过实施例来进一步阐述本发明药物的制备方法。实施例1本发明药物的块状茶剂制备称取甘青青兰317g、五脉绿绒蒿317g、石花633g、三角叶荨麻633g，混合后共同粉碎成粗粉，加入砖茶100g，混勻，压制成块状，即得块状茶剂，称为久美2号消渴茶。实施例2本发明药物的袋装茶剂制备称取甘青青兰^0g、五脉绿绒蒿350g、石花600g、三角叶荨麻650g，混合后共同粉碎成粗粉，加入砖茶120g，混勻，装入饮用茶袋，即得袋装茶剂。实施例3本发明药物的煎煮茶剂制备称取甘青青兰350g、五脉绿绒蒿^0g、石花700g、三角叶荨麻600g，混合后共同粉碎成粗粉，加入砖茶90g，混勻，装入袋中，即得煎煮茶剂。以下通过试验例来进一步阐述本发明所述药物(久美2号消渴茶)的有益效果， 这些试验例包括了本发明药物(久美2号消渴茶)的药效学试验和临床疗效观察试验。试验例1本发明药物(久美2号消渴茶)对四氧嘧啶糖尿病模型小鼠血糖含量、对葡萄糖引起高血糖小鼠血糖含量及对肾上腺素性高血糖小鼠血糖含量影响的药效学试验试验材料昆明种小白鼠体重18 22g，由青海高原生物研究所动物室提供。选本发明药物(久美2号消渴茶)；优降糖片(格列本脲片)，2.5mg/片，批号 20090712，汕头金石制药总厂生产；盐酸肾上腺素注射液，天津金耀氨基酸有限公司，批号 20090713 ；葡萄糖，国药集团化学试剂有限公司，批号20090903 ；四氧嘧啶，sigma公司生产；血糖测定试剂盒(葡萄糖氧化酶法)，批号20090517，温州东瓯生物工程有限公司生产。1、本发明药物(久美2号消渴茶)对四氧嘧啶糖尿病模型小鼠血糖含量的影响实验方法小鼠禁食不禁水1 后眼静脉丛注射四氧嘧啶65mg/kg，7a!后用血糖仪测定小鼠空腹血糖含量，选取血糖值大于11. lrnmol/L的小鼠50只，随机分为5组，分别为模型对照组、本发明药物(久美2号消渴茶)按生药低剂量组Og/kg)、中剂量组Gg/ kg)、高剂量组(8g/kg)、阳性对照药优降糖组(25mg/kg)，每组10只，另取10只正常小鼠作为空白对照组，各组雌雄均5只。各组小鼠分别灌胃给予相应药液，每天给药2次，给药体积均为20mL/kg，空白对照组及模型对照组灌胃给予同体积饮用水，连续给药14天，分别于给药后7天及末次给药后lh，尾部取血，以血糖仪测定小鼠空腹血糖含量，结果见表1。表 1本发明药物(久美2号消渴茶)对四氧嘧啶糖尿病模型小鼠血糖含量的影响GT士 s)
权利要求
1.一种治疗糖尿病的药物，其特征在于它是由活性组分组成或者是由活性成分和药学上可接受的辅料组成，其中所述的活性组分是由下列重量份的原料药制成甘青青兰 0. 5 1. 5份、五脉绿绒蒿0. 5 1. 5份、石花1 3份、三角叶荨麻1 3份、砖茶0. 2 0.4 份。
2.根据权利要求1所述的药物，其中所述的活性组分是由下列重量份的原料药制成 甘青青兰1份、五脉绿绒蒿1份、石花2份、三角叶荨麻2份、砖茶0. 32份。
3.根据权利要求1或2所述的药物，它是口服剂型。
4.根据权利要求3所述的药物，它是茶剂。
5.权利要求1所述药物的制备方法，它包括下列步骤称取下列重量份的原料甘青青兰0. 5 1. 5份、五脉绿绒蒿0. 5 1. 5份、石花1 3份、三角叶荨麻1 3份，混合，共同粉碎成粗粉；加入砖茶0. 2 0. 4份，混勻，制成活性组分。
6.权利要求1所述药物的制备方法，它包括下列步骤称取下列重量份的原料甘青青兰0. 5 1. 5份、五脉绿绒蒿0. 5 1. 5份、石花1 3份、三角叶荨麻1 3份，混合，采用水提醇沉法或醇提水沉法制成活性组分。
7.据权利要求5或6所述的制备方法，其中称取下列重量份的原料甘青青兰1份、五脉绿绒蒿1份、石花2份、三角叶荨麻2份、砖茶0. 32份。
8.根据权利要求5、6或7所述的制备方法，它还包括下列步骤将活性组分与药学上可接受的辅料制成茶剂，包括块状茶剂、袋装茶剂和煎煮茶剂。
全文摘要
本发明公开了一种治疗糖尿病的药物，它是一种藏药，又称久美2号消渴茶，它是由活性组分组成或者是由活性成分和药学上可接受的辅料组成，其中所述的活性组分是由甘青青兰、五脉绿绒蒿、石花、三角叶荨麻、砖茶按一定重量配比制备而成。它可以被制备成茶剂的内服制剂，包括块状茶剂、袋装茶剂和煎煮茶剂。本发明药物具有润肺清胃，养阴润燥，生津消渴的功能。用于治疗糖尿病。藏医用于由“赤巴”失调引起的多饮、多食、多尿、消瘦、尿糖及血糖升高等消渴症。中医用于气阴两虚所致的糖尿病。
文档编号A61K36/82GK102366481SQ20111028963
公开日2012年3月7日 申请日期2011年9月28日 优先权日2011年9月28日
发明者久美彭措 申请人:久美彭措