专利名称：原人参二醇在制备抗肿瘤药物中的应用的制作方法
技术领域：
本发明属于化工领域及医药领域，涉及原人参二醇在制备抗肿瘤药物中的应用。
背景技术：
原人参二醇，分子式为C30 H52 03，分子量为460，CA索引名称为 Dammar-M-ene-3，12，20-triol。CAS号为6892-79-1。通常为白色粉末，在人参中含量较多。现代医学普遍认为人参对中枢神经系统、心血管系统、消化系统、免疫系统、内分泌系统、泌尿生殖系统有广泛的作用，从而可提高人体力、智力的活动能力，增强机体对有害刺激的非特异性抵抗力。原人参二醇也相应的具备一定的抗心血管疾病的作用及细胞毒性。2004年，名称为《原人参二醇及原人参三醇的制备方法》的中国发明专利申请 (申请号200410018038.8)中公开了一种原人参二醇的制备方法。具体为以人参属植物或叶的总皂苷提取物、绞股蓝属植物的绞股蓝提取物为原料，在有机溶剂中进行氧化碱解反应，经柱层析纯化，制得原人参二醇。其中，人参属植物或叶的总皂苷提取物、绞股蓝属植物的绞股蓝提取物与有机溶剂的用量比为40-120g/L，用醇钠进行碱解，浓度范围为 0. 2-1. 5mol/L，碱解温度为80_140°C，反应时间是M-90小时。2006年，李绪文等也报道了通过碱催化降解制备原人参二醇的方法。通过碱催化降解制备了与植物体内结构一致且原人参二醇，并对其进行分离及结构表征.将西洋参茎叶总皂苷和强碱溶于高沸点有机溶剂中，在常压和高温条件下进行降解.通过正交试验确定了制备原人参二醇的最佳降解条件，并将降解物经萃取、柱层析及重结晶等方法分离得到原人参二醇。(《碱催化降解法制备抗癌活性化合物20 (S)-原人参二醇》李绪文；金永日；桂明玉；张寒琦；张龙清；高等学校化学学报，2006年03期)。原人参二醇毒副作用小、生物利用度高、性质稳定，具有临床使用价值。随着人们对此类化合物的化学和生物学研究的深入，其分子作用机制将逐步明确，这将进一步推动此类化合物的化学结构修饰和构效关系研究，并有助于提高此类化合物的药用价值。
发明内容
本发明的目的是提供原人参二醇在制备抗肿瘤药物中的应用。本发明提供了原人参二醇在制备抗肿瘤药物中的应用。所述的抗肿瘤药物可以是抗肝癌药物或者抗血癌药物。该抗肿瘤药物可以是针剂或者片剂。本发明提供了一种抑制体外肿瘤细胞增殖的方法，将原人参二醇加入肿瘤细胞的培养液中。所述的肿瘤细胞可以是肝癌细胞、血癌细胞、肺腺癌细胞或者胰腺癌细胞。 本发明的一个实施例中采用的肝癌细胞是Hep_G2。一般而言，加入原人参二醇的终浓度为 1-150 μ M0 例如，1-5 μ Μ, 1-15 μ Μ, 1-50 μ Μ, 1-70 μ Μ, 1-100 μ Μ, 3-100 μ Μ, 3-70 μ Μ, 3-50 μ Μ, 50-70 μ Μ, 50—120 μ Μ,等等。
本发明还提供了一种抗肿瘤药物，所述的抗肿瘤药物的活性成分是原人参二醇。 所述的肿瘤可以是肝癌或者血癌。本发明的小分子化合物( 原人参二醇购自中国科学院药物研究所，高效液相色谱法测纯度，HPLC彡98%。其结构如下所示
权利要求
1.原人参二醇在制备抗肿瘤药物中的应用，其特征在于，所述的肿瘤包括肝癌、白血病、肺腺癌或者胰腺癌。
2.如权利要求1所述的应用，其特征在于，所述的抗肿瘤药物是抗肝癌药物。
3.如权利要求1所述的应用，其特征在于，所述的抗肿瘤药物是抗白血病药物。
4.如权利要求1所述的应用，其特征在于，该抗肿瘤药物为针剂或者片剂。
5.一种抑制体外肿瘤细胞增殖的方法，其特征在于，将原人参二醇加入肿瘤细胞的培养液中。
6.如权利要求5所述的方法，其特征在于，所述的肿瘤细胞是肝癌细胞白血病细胞或者肺腺癌细胞。
7.如权利要求6所述的方法，其特征在于，所述的肝癌细胞是HGC或者H印G2。
8.如权利要求5所述的方法，其特征在于，加入原人参二醇的终浓度为1-120μ M。
9.一种抗肿瘤药物，其特征在于，所述的抗肿瘤药物的活性成分是原人参二醇。
10.如权利要求9所述的抗肿瘤药物，其特征在于，所述的肿瘤是肝癌或者白血病。
全文摘要
本发明属于化工领域及医药领域，涉及原人参二醇在制备抗肿瘤药物中的应用。本发明提供了原人参二醇在制备抗肿瘤药物中的应用，所述的肿瘤细胞包括肝癌、白血病、肺腺癌或者胰腺癌。原人参二醇在人参中含量较多，属于天然产物，毒副作用小、生物利用度高、性质稳定，具有临床使用价值。本发明的小分子化合物作为新的抗肿瘤药物或者其辅助成分进行开发，抑瘤效果明显，绿色环保，将为治疗和治愈肿瘤提供了一种新的途径和手段。
文档编号A61P35/00GK102366417SQ20111036216
公开日2012年3月7日 申请日期2011年11月15日 优先权日2011年11月15日
发明者余龙, 刘祖龙, 唐丽莎, 王煜棋, 胡立宏 申请人:复旦大学