专利名称：一种新的盐酸莫西沙星晶体及其制备方法和应用的制作方法
技术领域：
本发明为医药技术领域，涉及一种盐酸莫西沙星的新的晶型，以及该新晶型的制备方法及其在药物中的应用。
背景技术：
盐酸莫西沙星(Moxifloxacinhydrochloride),化学名为 1-环丙基-7_ (S, S-2，8-二氮杂二环[4.3.0]壬烷-8-基)-6-氟-8-甲氧基-1，4-二氢-4-氧代-3-喹啉羧酸盐酸盐，是拜耳公司研制的第四代喹诺酮类广谱抗菌药。其在体外显示出对革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌、厌氧菌、抗酸菌、非典型微生物如支原体、衣原体等具有广谱抗菌活性。盐酸莫西沙星于1999年首先在德国上市，同年12月在美国上市，目前在我国的上市剂型为注射液和片剂。主要用于治疗患有上呼吸道感染和下呼吸道感染的患者。其分子式如下:
权利要求
1.一种盐酸莫西沙星晶体，所述盐酸莫西沙星晶体为D晶型，所述D晶型使用Cu-Ka辐射，以度2 Θ角表示的X射线粉末衍射光谱如
图1所示。
2.如权利要求1所述的盐酸莫西沙星晶体、其特征在于，所述D晶型使用氯化钾压片的红外吸收光谱如图2所示。
3.如权利要求1所述的盐酸莫西沙星晶体，其特征在于，所述D晶型的TG-DTA图谱如图3所示。
4.如权利要求1所述的盐酸莫西沙星晶体，其特征在于，所述D晶型的DSC图谱如图4所示。
5.如权利要求1至4任一项中所述的盐酸莫西沙星晶体，其特征在于，所述盐酸莫西沙星晶体的绝对构型为S，S构型，其杂质含量小于2%，优选地，所述杂质为水、甲醇、乙醇或异丙醇。
6.如权利要求1至5任一项中所述盐酸莫西沙星晶体的制备方法，包括将盐酸莫西沙星原料溶于有机溶剂中，析出盐酸莫西沙星晶体D晶型，所述有机溶剂为体积百分比含量为60 70%的甲醇水溶液、50 60%的乙醇水溶液，65 75%的异丙醇水溶液。
7.如权利要求6所述的制备方法，其特征在于，所述按盐酸莫西沙星原料与有机溶剂的质量体积比为1: 8-1: 12。
8.如权利要求6或7所述的制备方法，其特征在于，所述D晶型的析晶时间为O 10。。。
9.一种药物组合物，其特征在于，所述药物组合物含有权利要求1至5中任一项所述的盐酸莫西沙星晶体中的D 晶型和任意一种可接受的药用载体或赋形剂。
10.如权利要求9所述的药物组合物，其特征在于，所述药物组合物为含200 500mg的D晶型的盐酸莫西沙星胶囊剂。
11.如权利要求1至5中任一项所述的盐酸莫西沙星晶体或权利要求9或10所述的药物组合物在制备用于治疗呼吸道感染的药物中的应用。
全文摘要
本发明涉及一种新的盐酸莫西沙星晶体及其制备方法和应用，所述盐酸莫西沙星晶体为D晶型，所述D晶型使用Cu-Ka辐射，以度2θ角表示的X射线粉末衍射光谱如图1所示；所述盐酸莫西沙星晶体的制备方法，包括将盐酸莫西沙星原料溶于溶剂中，析出盐酸莫西沙星晶体D晶型，所述溶剂为体积百分比含量为60～70％的甲醇水溶液、50～60％的乙醇水溶液，65～75％的异丙醇水溶液；及所述盐酸莫西沙星晶体在制备用于治疗呼吸道感染的药物中的应用。本发明所得的晶型性质稳定，经稳定性影响因素实验证明其对热、对氧、对湿都比较稳定，可以与一种或者多种药用载体或赋形剂制备稳定的胶囊剂，其含有的盐酸莫西沙星为200～500mg。
文档编号A61K31/4709GK103183671SQ20111044964
公开日2013年7月3日 申请日期2011年12月29日 优先权日2011年12月29日
发明者邹美香, 郭建锋, 孙歆慧, 段桂运, 雷勇胜, 蒋庆峰 申请人:天津康鸿医药科技发展有限公司