专利名称：脂质化免疫反应调节剂化合物的组合物、制剂及方法
脂质化免疫反应调节剂化合物的组合物、制剂及方法
背景技术：
近几年来，已具有显著成功的努力是，发现通过促进免疫系统的某些关键方面以及通过抑制其它某些方面(参见，例如，美国专利N0.6，039，969 (Tomai等人)和6，200, 592 (Tomai等人)而起作用的新药物化合物。这些化合物，在本文中被称为免疫反应调节剂(IRM)，看起来通过称为Toll样受体(TLR)的基本免疫系统机理引起选定的细胞因子生物合成、共刺激分子的诱导及增加抗原呈递的能力而起作用。许多IRM可用于治疗多种疾病和病症。例如，某些IRM可用于治疗病毒性疾病(如，人乳头状瘤病毒、肝炎、疱疹)、瘤形成(如，基底细胞癌、鳞状上皮细胞癌、光化的角化症、黑素瘤)、TH2-介导的疾病(如，哮喘、过敏性鼻炎、特应性皮炎)以及自身免疫性疾病。某些IRM也可用作，例如，疫苗辅剂。许多已知的IRM为咪唑并喹啉胺衍生物(参见，如，美国专利N0.4，689，338 (Gerster))，但是其它化合物类也是已知的(参见，如，美国专利N0.5, 446, 153 (Lindstrom 等人);6，194, 425 (Gerster 等人);和 6，110，929 (Gerster 等人)；以及国际专利公开号W02005/079195 (Hays等人)。根据IRM在处理多种疾病和病症的巨大治疗潜能，和尽管已经做出了重要的工作，但是仍然需要通过细胞因子生物合成的诱导或其它机理可有效地调节免疫反应的新化合物。
发明内容
在一个方面，本发明提供了可用于诱导细胞因子生物合成的新化合物。该化合物(SP，N- (4- {[4-氨基-2- 丁基-1H-咪唑并[4，5-c]喹啉-1-基]氧基} 丁基)硬脂酰胺)
具有下式⑴:
权利要求
1.一种化合物，其具有下式:
2.一种药物组合物，所述药物组合物包含配药学上可接受的载体以及根据权利要求1所述的化合物。
3.一种药物组合物，所述药物组合物包含在含有脂质体的制剂中的根据权利要求1所述的化合物。
4.根据权利要求2或3所述的药物组合物，还包括抗原。
5.根据权利要求4所述的药物组合物，其中所述化合物及抗原被混合成单一组合物。
6.根据权利要求4所述的药物组合物，其中所述化合物及抗原存在于待组合施用的所述组合物的单独组分中。
7.根据权利要求4至6中任一项所述的药物组合物，其中所述抗原为癌症疫苗。
8.根据权利要求4至6中任一项所述的药物组合物，其中所述抗原为病毒疫苗。
9.一种增强疫苗抗原所述效用的方法，所述方法为将化合物N-(4-{[4-氨基-2- 丁基-1H-咪唑并[4，5-c]喹啉-1-基]氧基} 丁基)硬脂酰胺或其配药学上可接受的盐施用为疫苗辅剂。
10.根据权利要求9所述的方法，其中所述化合物被掺入到脂质体的制剂中。
11.一种治疗赘生性疾病的方法，所述方法包括将所述化合物N-(4-{[4-氨基-2- 丁基-1H-咪唑并[4，5-c]喹啉-1-基]氧基} 丁基)硬脂酰胺或其配药学上可接受的盐施用至具有所述赘生性疾病的人或动物。
12.根据权利要求11所述的方法，其中所述化合物在脂质体的制剂中。
13.根据权利要求12所述的方法，其中所述制剂直接地施用在局部肿瘤团块上。
14.根据权利要求11至13中任一项所述的方法，还包括癌症疫苗抗原的施用。
全文摘要
本发明涉及化合物N-(4-{[4-氨基-2-丁基-1H-咪唑并[4，5-c]喹啉-1-基]氧基}丁基)硬脂酰胺，所述化合物N-(4-{[4-氨基-2-丁基-1H-咪唑并[4，5-c]喹啉-1-基]氧基}丁基)硬脂酰胺为用于增强免疫反应的有效的药物化合物且可被用作，例如，疫苗辅剂及癌症治疗。
文档编号A61K47/00GK103097386SQ201180044241
公开日2013年5月8日 申请日期2011年8月16日 优先权日2010年8月17日
发明者保罗·D·怀特曼 申请人:3M创新有限公司