专利名称：用作抗癫痫药的7-取代苯氧基-［1,2,4］三唑［4,3-f］嘧啶衍生物及其可药用盐的制作方法
用作抗癫痫药的7-取代苯氧基-[1，2，4]三唑[4，3-f]嘧啶衍生物及其可药用盐
(—)技术领域
本发明涉及用作抗癫痫药的7-取代苯氧基-[1，2，4]三唑[4，3_f]嘧啶衍生物及其可药用酸的加成盐、其制备方法以及在制备抗癫痫药中的用途以及含有它们的药物组合物。
背景技术：
癫痫是用于描述一组慢性惊厥病症的集合术语，这些症状的共同特征是发生暂时性癫痫发作并伴随有意识丧失或障碍。临床应用中已有多种抗癫痫药可供使用，如苯妥英、苯巴比妥、丙戊酸、卡马西平、拉莫三嗪等，尽管这些药物都能够在不同程度上用于治疗或缓解各种癫痫病人的痛苦，但其存在副作用和难受性，从而限制了它们的长期使用。为了消除或降低毒副作用和改善治疗效果，需要具有新的结构特征和新的作用机理的新型化合物。
发明内容
为了解决如上问题的不足，本发明提供一种具有毒副作用相对小，并显示出具有价值的作为抗惊厥剂的药理性质的新的7-取代苯氧基-[1，2，4]三唑[4，3-f]嘧啶衍生物及其可药用酸的加成盐，其制备方法以及在制备抗癫痫药中的用途及含有它们的药物组合物。本发明是以如下方式实现的本发明提供由通式I表示的化合物、其与可药用酸的加成盐
权利要求
1.由通式I表示的化合物，其与可药用酸的加成盐
2.根据权利要求I所述的由通式I表示的化合物，其与可药用酸的加成盐。
3.根据权利要求I所述的由通式I表示的化合物，其与药用酸的加成盐，其中可药用酸包括盐酸、硫酸、磷酸、马来酸、柠檬酸等。
4.根据权利要求I所述的由通式I表示的化合物为 (1)7-(2-氯苯氧基)-[I，2，4]三唑[4,3-f]嘧啶； (2)7-(3-氯苯氧基)-[I，2，4]三唑[4,3-f]嘧啶； (3)7-(4-氯苯氧基)-[I，2，4]三唑[4,3-f]嘧啶； (4)7-(2，3-二氯苯氧基)-[I，2，4]三唑[4,3-f]嘧啶； (5)7-(2，4-二氯苯氧基)-[I，2，4]三唑[4,3-f]嘧啶； (6)7-(2，5-二氯苯氧基)-[I，2，4]三唑[4,3-f]嘧啶； (7)7-(2，6-二氯苯氧基)-[I，2，4]三唑[4,3-f]嘧啶。
5.制备权利要求I所述的由通式I表示的化合物的方法，其特征是使用通式II为起始物质
6.根据权利要求I的药物组合物在制备抗癫痫药物中的用途。
全文摘要
用作抗癫痫药的用作抗癫痫药的7-取代苯氧基-[1，2，4]三唑[4，3-f]嘧啶衍生物及其可药用盐，本发明提供一种具有毒副作用相对小，并显示出具有价值的作为抗惊厥剂的药理性质新的7-取代苯氧基-[1，2，4]三唑[4，3-f]嘧啶衍生物及其可药用酸的加成盐。通式I表示的化合物、其可药用酸的加成盐其中，R选自各种氯代烷类。该类化合物抗惊厥活性强，且毒副作用相对较低，安全指数高，为抗癫痫药物研究应用奠定了基础。
文档编号A61K31/519GK102617576SQ20121000623
公开日2012年8月1日 申请日期2012年1月4日 优先权日2012年1月4日
发明者关丽萍, 孙瑜, 常月, 张瑞鹏, 金晴昊, 隋新 申请人:浙江海洋学院