专利名称：一种蒽醌衍生物及其制备方法与作为抗菌剂的应用的制作方法
技术领域：
本发明涉及一种具有选择性抑制枯草芽孢杆菌(Bacillus subtilis)、腊状芽抱杆菌(Bacillus cereus)、四联球菌(Micrococcus tetragenus)、藤黄八叠球菌 (Micrococcus lutea)、大肠杆菌(Escherichia coli)、金黄色葡萄球菌(Staphylococcus aureus)、白色葡萄球菌(Staphylococcus albus)、以及海洋细菌副溶血弧菌(Vibrio parahaemolyticus)、鳗弧菌(Vibrio anguillarum)的蒽醌衍生物及其制备方法与应用。细菌可以寄生在人体的呼吸道、皮肤及脐部，它们侵入人体一些部位时，可引起感染，包括泌尿道感染、消化道感染、肺部感染、伤口感染、胆道感染、腹膜炎、败血症及脑膜炎等，人在感染后的症状为胃痛、呕吐、腹泻和发热，对体质较差的老人和孩子有时甚至是致命的。据1995-2007年疾病分类调查，中国感染性疾病占全部疾病总发病数的49%，其中细菌感染性占全部疾病的18% 21%。然而，细菌的耐药十分明显。2006-2007年度卫生部全国细菌耐药监测网监测结果显示，大肠杆菌对环丙沙星的耐药率为71. 3%，对左氧氟沙星的耐药率为67. 2%。个别省市对环丙沙星的耐药率高于80%，对左氧氟沙星的耐药率接近80 %。莫西沙星是近几年上市的品种，其耐药性也有上升趋势。另外有试验表明，四联球菌对青霉素族普遍耐药。为了减少耐药性的产生，急需开发新的高敏药物或联合用药，以提高临床用药的有效性。另外， 目前使用的抗菌剂主要是广谱抗菌制剂，选择性较差。近年来尚未见到从海洋微生物中获得有重要抗菌价值的海洋天然选择性抗菌剂。
发明内容
本发明的目的在于提供一种来源于海洋真菌的蒽醌衍生物及其制备方法与作为抗菌剂的应用，它能满足现有技术的上述需求。一种蒽醌衍生物，其特征在于它的结构式为
权利要求
1. 一种蒽醌衍生物，其特征在于结构式为
2.权利要求I所述的蒽醌衍生物的制备方法，其特征在于先在菌种培养基中对海洋真菌Nigrospora sp. (HM565952)进行菌种培养,然后再对该真菌进行发酵培养,将所得发酵液过滤，除去菌体，发酵液用乙酸乙酯萃取；萃取液浓缩后进行色谱分离，将所得洗脱液浓缩，得两种黄色粉末分别为 3, 5,8-Trihydroxy-7-methoxy-2-methylanthracene-9, 10-dione和Austrocortirubin ;在溶有上述化合物的溶液中，加入乙酸酐试剂，反应后得到本发明的蒽醌衍生物；所述的色谱分离为硅胶色谱柱分离；所述的洗脱剂为体积比 10% -50%的乙酸乙酯-石油醚混合溶剂。
3.权利要求I所述的蒽醌衍生物在制备枯草芽孢杆菌(Bacillussubtilis)、腊状芽抱杆菌(Bacillus cereus)、四联球菌(Micrococcus tetragenus)、藤黄八叠球菌 (Micrococcus lutea)、大肠杆菌(Escherichia coli)、金黄色葡萄球菌(Staphylococcus aureus)、白色葡萄球菌(Staphylococcus albus)、以及海洋细菌副溶血弧菌(Vibrio parahaemolyticus)、獲弧菌(Vibrio anguillarum)抗菌剂中的应用。
全文摘要
一种蒽醌衍生物及其制备方法与作为抗菌剂的应用，制备时先在菌种培养基中对海洋真菌Nigrospora sp.(HM565952)进行菌种培养，然后在发酵培养基中对该真菌进行发酵培养，将所得发酵液过滤，除去菌体，发酵液用乙酸乙酯萃取；萃取液浓缩后进行色谱分离，将所得洗脱液浓缩，得两种黄色粉末，分别为3，5，8-Trihydroxy-7-methoxy-2-methylanthracene-9，10-dione和Austrocortirubin；在溶有上述化合物的溶液中，加入乙酸酐试剂，反应后得到本发明的蒽醌衍生物。本发明从海洋真菌中获得的蒽醌衍生物对枯草芽孢杆菌(Bacillus subtilis)、蜡状芽孢杆菌(Bacillus cereus)、四联球菌(Micrococcus tetragenus)、藤黄八叠球菌(Micrococcus lutea)、大肠杆菌(Escherichia coli)、金黄色葡萄球菌(Staphylococcus aureus)、白色葡萄球菌(Staphylococcus albus)、以及海洋细菌副溶血弧菌(Vibrio parahaemolyticus)、鳗弧菌(Vibrio anguillarum)具有选择性抑制活性，可用于开发选择性抑菌剂，并且原料可以进行大规模生产，不受资源限制，因此应用前景广阔。
文档编号A61P31/04GK102603525SQ20121000980
公开日2012年7月25日 申请日期2012年1月5日 优先权日2012年1月5日
发明者佘志刚, 杨凯琳, 王长云, 邵长伦 申请人:中国海洋大学