专利名称：碳-21甾体化合物的用途的制作方法
技术领域：
本发明涉及医药技术领域，具体涉及一种天然或合成的碳-21甾体化合物 StephanthraniIine A(STA)的用途。
背景技术：
近年来，免疫抑制剂发展十分迅速，已广泛用于控制器官移植排斥反应、变态反应性疾病、自身免疫性疾病(如类风湿关节炎、红斑狼疮以及肾病综合症等)以及感染性炎症等。然而，目前临床上常用的免疫抑制药物大多具有明显的毒副作用。例如，糖皮质激素能够引起骨质疏松症、糖尿病、青光眼等疾病；环磷酰胺能导致白细胞减少症、出血性膀胱炎、 心脏中毒和秀头症；长期应用硫唑嘌呤(Azathioprine,Aza)和咪唑立宾(Mizoribine,MZ) 能诱发癌症；环孢菌素A(Cyclosporine, CsA)、他克莫司(FK506, Tacrolimus)、西罗莫司 (Sirolimus)具有肾毒性、肝毒性和神经毒性，能引起糖尿病和高血压等。此外，这些药物的治疗指数小，有效血药浓度范围窄，常因剂量不适导致毒副反应或增加治疗失败的几率。 一系列的不良反应使得一些病人在接受治疗的同时，也饱尝了应用免疫抑制剂而带来的痛苦，有些病人的病情变得更加复杂以至恶化。因此，迫切需要开发新型高效、毒副作用小的免疫抑制剂。现代研究证实，许多炎症反应、器官移植的抗排斥反应、变态反应性疾病和自身免疫性疾病的发病机制都与T淋巴细胞的活化异常密切相关。临床上首选的免疫抑制药物如 CsA和FK506等都是通过抑制T淋巴细胞的活化而发挥作用。碳-21甾体化合物(Stephanthraniline A, STA)是化学结构的母核上含有21个碳原子的甾体化合物，其分子式(Molecular formula)为=C31H43NO8,分子量(Molecular weight)为557，结构式如式I所示
权利要求
1.一种碳-21留体化合物STA在制备抗炎药物和免疫抑制剂中的应用，所述的碳-21 甾体化合物STA的结构式为
2 根据权利要求I所述的应用，其特征在于，所述的免疫抑制剂包括预防治疗器官移植的排斥反应的药物、预防治疗变态反应性疾病的药物或预防治疗自身免疫性疾病的药物。
3.根据权利要求I所述的应用，其特征在于，所述的抗炎药物或免疫抑制剂中碳-21甾体化合物STA的重量百分含量为O. I % 99. 5%。
全文摘要
本发明公开了一种碳-21甾体化合物STA在制备抗炎药物和免疫抑制剂中的应用，所述的免疫抑制剂包括预防治疗器官移植的排斥反应的药物、预防治疗变态反应性疾病的药物或预防治疗自身免疫性疾病的药物。经多种体内外实验结果证实，该化合物具有抑制T淋巴细胞活化的作用，且与传统的甾体类抗炎药物的作用机理不同，STA不是通过糖皮质激素受体起作用。
文档编号A61K31/565GK102584924SQ20121005023
公开日2012年7月18日 申请日期2012年2月29日 优先权日2012年2月29日
发明者叶益萍, 徐世芳, 李晓誉, 陈峰阳 申请人:浙江省医学科学院