专利名称：一种负载紫杉醇的囊泡的制备方法
技术领域：
本发明涉及一种负载紫杉醇的囊泡的制备方法。
背景技术：
紫杉醇(paclitaxel,商品名Taxol)结构式如下
权利要求
1.一种负载紫杉醇的囊泡的制备方法，步骤是1)室温下将单[6-(2-胺乙基氨基)-6_脱氧]-β-环糊精加入到二甲基甲酰胺(DMF) 中，搅拌至溶解，再加入所述β -环糊精摩尔数I. 2 I. 5倍量的I-硝基蒽醌，升温至 90-140°C反应2-8小时，然后把反应物浸没于丙酮中，抽滤，收集沉淀，即得环糊精蒽醌衍生物粗品单[6_脱氧-N-乙基氛基_ (N’ -I-惠醒)]_ β _环糊精；2)将上述环糊精蒽醌衍生物粗品溶于水，使用凝胶色谱柱分离纯化，得到纯品单 [6-脱氧-N-乙基氨基-(N，-I-蒽醌)]-β -环糊精；3)将步骤2)的产物按O.1-0. 5g IOOmL的比例溶解到三蒸水中，然后超声10-60分钟，得到环糊精蒽醌衍生物囊泡溶液；4)将紫杉醇按l_5mg O. 5mL的比例溶于甲醇或乙醇中，搅拌至溶解，然后将紫杉醇甲醇或乙醇溶液在搅拌下滴入步骤3)制得的环糊精蒽醌衍生物囊泡溶液中，25°C下超声平衡10-60分钟，得到负载紫杉醇的囊泡溶液。
2.根据权利要求I所述负载紫杉醇的囊泡的制备方法，其特征在于所述负载紫杉醇的囊泡溶液体系中环糊精蒽醌衍生物与紫杉醇包合摩尔比为2 I。
3.根据权利要求I所述负载紫杉醇的囊泡的制备方法，其特征在于所述负载紫杉醇的囊泡溶液体系中囊泡直径平均为340±20nm。
4.根据权利要求I所述负载紫杉醇的囊泡的制备方法，其特征在于步骤I)所述反应温度是110°C，反应时间是5小时。
5.根据权利要求I所述负载紫杉醇的囊泡的制备方法，其特征在于步骤2)所述凝胶色谱柱洗脱剂为异丙醇、蒸馏水与30%氨水，其体积比为8 10 : 5 2 : I。
6.根据权利要求I所述负载紫杉醇的囊泡的制备方法，其特征在于步骤3)所述纯品单[6-脱氧-N-乙基氨基-(N’-I-蒽醌)]-β -环糊精按O. 2g IOOmL的比例溶解到三次水中，然后超声30分钟。
7.根据权利要求I所述负载紫杉醇的囊泡的制备方法，其特征在于步骤4)所述紫杉醇按2mg O. 5mL的比例溶于甲醇或乙醇中。
8.根据权利要求I所述负载紫杉醇的囊泡的制备方法，其特征在于步骤4)所述超声平衡时间为20分钟。
全文摘要
本发明公开了一种负载紫杉醇的囊泡的制备方法，是由β-环糊精为原料经三步反应合成出环糊精蒽醌衍生物单[6-脱氧-N-乙基氨基-(N’-1-蒽醌)]-β-环糊精，并由该化合物在水溶液中自组装形成囊泡；然后将紫杉醇与环糊精蒽醌衍生物囊泡复合形成囊泡负载的紫杉醇制剂。本发明方法获得的负载紫杉醇的囊泡水溶液对紫杉醇起到增溶，缓释，尤其是提高抗癌效果的作用，并且可以该体系中的环糊精蒽醌衍生物可将癌细胞全部荧光染色，为抗癌药紫杉醇试用于临床提供了一条新的可实施的有效途径。
文档编号A61K9/51GK102579402SQ20121008214
公开日2012年7月18日 申请日期2012年3月26日 优先权日2012年3月26日
发明者孙涛, 邢鹏遥, 郝爱友 申请人:山东大学