专利名称：一种含有左乙拉西坦活性成分的注射剂及其制备工艺的制作方法
技术领域：
本发明涉及一种以左乙拉西坦为活性成分的注射剂及其制备工艺和用途，属于医药技术领域。
背景技术：
左乙拉西坦是比利时UCB (优时比 > 公司开发研制的一种新型抗癫痛药，于2000年4月获FDA批准，在美国和欧盟上市，主要用于治疗局限性及继发性全身性癫痫。目前在全球超过66个国家和地区上市,全球有超过100万人的治疗记录,是目前美国癫痫治疗中应用最多的新型抗癫痛药物。2007年3月10日正式在中国上市。左乙拉西坦是一种吡咯烷酮衍生物，化学结构与现有的抗癫痫药无相关性。抗癫痫作用机制与其它抗癫痫药的作用机制不同，主要和脑内的特殊受体一突触囊泡蛋白SV2A结合，具有中枢选择性，通过参与囊泡的聚合与泡吐作用调节神经递质释放而发挥作用，主要用于治疗癫痫症，临床应用广泛。
发明内容
本发明提供一种含有左乙拉西坦活性成分的注射剂及其制备工艺和用途，包括左乙拉西坦活性成分和相应的辅料。本发明提供的左乙拉西坦的有效量为500-1500mg，优选500mg。本发明的PH调节剂为柠檬酸、柠檬酸钠、枸橼酸、枸橼酸钠、冰醋酸、醋酸钠、氢氧化钠、不同浓度的盐酸中的一种或几种，优选冰醋酸与醋酸钠。本发明提供的注射剂PH为4. 5-6.0。本发明提供的注射剂制备工艺如下(I)玻璃西林瓶按注射液常规要求进行处理，备用；(2)称取处方量左乙拉西坦于配液罐中，加入适量注射用水，搅拌溶解，加入处方量的辅料，搅拌溶解，调节PH值；(3)加入O. 1% (W/W)的针用活性炭，搅拌15min，静置20min，过滤脱碳，加入注射用水至处方量，精滤(4)根据半成品含量确定装量，分装，封口，121°C热压灭菌12min，检漏，灯检除不良品。本发明提供的这种药物组合物，主要用于治疗癫痛症。
具体实施例方式以下实施案例用于解释本发明，但并不局限于此。实施例I表I左乙拉西坦50g
氯化钠0.45g
冰醋酸适量醋酸钠0.82g
甘露醇6g
注射用水500ml
总量100支
制备方法按处方量称取左乙拉西坦溶于400ml注射用水中，搅拌溶解，加入氯化钠与醋酸钠，搅拌均匀，加入冰醋酸调节PH值，搅拌溶解，加入0.1% (W/W)的针用活性炭，搅拌15min,静置20min，过滤脱碳，定容，用O. 22 μ m滤膜精滤，灌装、121°C热压灭菌12min，冻干。实施例2表2
左乙拉西坦50g
氯化钠0.45g
冰醋酸适量
醋酸钠0.82g
注射用水500ml
总量100支制备方法按处方量称取左乙拉西坦溶于400ml注射用水中，搅拌溶解，加入氯化钠与醋酸钠，搅拌均匀，加入冰醋酸调节PH值，搅拌溶解，加入0.1% (W/W)的针用活性炭，搅拌15min，静置20min，过滤脱碳，定容，用O. 22 μ m滤膜精滤，分装，熔封，121°C热压灭菌15min。实施例I与2和市售商品总有关物质与PH值的比较表3总有关物质比较
O月3月6月12月
实施例 I0.15%0.21%0.30%0.35%
实施例 20.14%0.25%0.41%0.51%
市售0.15%0.27%0.43%0.49%
表4PH值变化比较
权利要求
1.本发明为一种以左乙拉西坦为活性成分的注射剂，其特征在于，包括左乙拉西坦活性成分，与药学上可接受的辅料。
2.如权利要求I所述的以左乙拉西坦为活性成分的注射剂。其特征在于，其存在形式可以是小容量注射剂和大输液。
3.如权利要求I所述的以左乙拉西坦为活性成分的注射剂，其特征在于，其所用辅料为溶剂、PH调节剂或稳定剂。
4.如权利要求3所述的PH调节剂为柠檬酸、柠檬酸钠、枸橼酸、枸橼酸钠、冰醋酸、醋酸钠、氢氧化钠、不同浓度的盐酸中的一种或几种，优选冰醋酸。
5.如权利要求I所述的以左乙拉西坦为活性成分的注射剂，可用于癫痫、帕金森氏病、运动障碍、偏头痛、震颤、特发性震颤、慢性疼痛、神经性头痛的治疗。
全文摘要
一种含有左乙拉西坦活性成分的注射剂及其制备工艺，本发明涉及一种以左乙拉西坦及其药学上可接受的溶剂、pH调节剂通过冷冻干燥形成的注射剂及其制备工艺、用途。它是以左乙拉西坦为活性成分，与药学上可接受的辅料经过一定制备工艺形成的注射剂。可用于治疗癫痫、帕金森氏病、运动障碍、偏头痛、震颤、特发性震颤、慢性疼痛、神经性头痛、哮喘、支气管哮喘等疾病。
文档编号A61P25/08GK102836123SQ201210101780
公开日2012年12月26日 申请日期2012年4月9日 优先权日2012年4月9日
发明者李翱, 吴浩山 申请人:珠海亿邦制药股份有限公司