专利名称：一种具有镇痛活性的中药制剂及制备方法
技术领域：
本发明提供ー种具有镇痛活性的中药制剂和制备方法，属于中医制药技术领域。
背景技术：
现代医学所谓的疼痛(pain)，是ー种复杂的生理心理活动，是临床上最常见的症状之一。它包括伤害性刺激作用于机体所弓I起的痛感觉，以及机体对伤害性刺激的痛反应(躯体运动性反应和/或内脏植物性反应，常伴随有強烈的情緒色彩)。痛觉可作为机体受到伤害的ー种警告，引起机体一系列防御性保护反应。但另一方面，疼痛作为报警也有其局限性(如癌症等出现疼痛吋，已为时太晩)。而某些长期的剧烈疼痛，对机体已成为一种难以忍受的折磨。因此，镇痛是医务工作者面临的重要任务。
发明内容
本发明提供了ー种具有镇痛活性的中药制剂，用于治疗疼痛，无毒副作用，无成瘾性，效果显著。本发明还提供了上述具有镇痛活性的中药制剂的制备方法，适用于エ业化生产。本发明还公开了该中药提取物在制备镇痛药物中的应用，制成片剂、胶囊剂、散剂、颗粒剂等ロ服制剂，用于治疗各种疼痛。本发明提供的具有镇痛活性的中药制剂，其特征在于是由以下原料按重量份比制成的
延胡索5 10，徐长卿3 10，白屈菜广5，川芎广5，夜来香广5，迎春花广5。所述的具有镇痛活性的中药制剂的制备エ艺，包括以下步骤
按比例取延胡索、徐长卿、白屈菜、川芎、夜来香、迎春花混合均匀，加水煎煮提取3次，提取时间为30mirT2h，毎次加入的溶剂量为总药材量的5 15 (w/v)倍；合并3次提取液，浓缩，至原体积的5% 20%，按上清95%こ醇=1 Γ1 3 (v/v)的比例加入95%こ醇，沉淀，取上清液，浓缩回收こ醇后喷雾干燥得提取物干粉。所述的复方中药制剂，与医学上可接受的辅料混合制成片剂、胶囊剂、颗粒剂等ロ服剂型。所述的复方中药制剂，与医学上可接受的辅料混合制成片剂、胶囊剂、颗粒剂等ロ服剂型。本发明的药物制剂可制成给药途径是各种适于ロ服给药的剂型，例如片剂、胶囊齐U、散剂、颗粒剂等剂型，这些ロ服制剂的单位剂量一般包含l(Tl000mg本提取物。制备ロ服制剂将中药提取物与一种或多种医药上可接受的载体或赋形剂按I :Γ4 I (w/w)的比例混合，制成适用于临床上使用的不同剂型的药物组合物，再根据需要适当加入增溶剂、崩解剂、润滑剂、吸收促进剂、防腐剤、抗氧化剂、矫味剂、稀释剂、吸附剂、赋形剂、分散剂、表面活性剤、着色剂等辅料，即可制成适于□服给药的片剂、胶囊剂、颗粒剂等剂型。、
其中，医学上可接受的载体或赋形剂可以是鹿糖、半乳糖、淀粉、糊精、明胶、月旨质、滑石粉、硫酸钙、乳糖、微晶纤维素等。在本发明药物制剂中，延胡索为君药有镇痛作用；徐长卿以风湿性关节痛效果良好，对肾绞痛、牙痛、蝶鞍部肿瘤疼痛的止痛效果满意，而对脉管炎、骨髄炎引起的疼痛无效。徐长卿也可减慢正常动物的心率。白屈菜的地上部分含有四氢黄连碱及白屈菜碱，白屈菜碱能抑制平滑肌，有解痉作用；能抑制中枢神经，尤其对末梢的作用较强。川芎活血祛瘀作用广泛，适宜瘀血阻滞各种病症；祛风止痛，效用甚佳，可治头风头痛、风湿痹痛等症。川芎为血中之气药，殆言其寓辛散、解郁、通达、止痛等功能。夜来香具有明显的镇痛作用，其镇痛强度与氨基比林相当，且呈剂量依赖性。迎春花中含有多种裂环烯醚萜葡糖苷和黄酮类等物质，而黄酮类物质具有抗氧化、抗衰老及增强免疫力等作用。以上诸药协同作用，共奏镇痛之功。本发明的积极效果在于为纯中草药提取物，制成制剂，用于治疗疼痛，无毒副作用，无成瘾性，效果显著。
具体实施例方式 为了便于理解本发明，特例举以下实施例。其作用被理解为是对本发明的阐释而非对本发明的任何形式的限制。实施例I
本实施例为延胡索，徐长卿，白屈菜，川芎，夜来香，迎春花复方提取物，药材组成为 延胡索200g徐长卿150g白屈菜IOOg川芎100g夜来香IOOg迎春花
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将上述延胡索，徐长卿，白屈菜，川芎，夜来香，迎春花混合，加入8Kg的水，100°C提取3次，毎次lh，将滤液压缩浓缩，得延胡索，徐长卿，白屈菜，川芎，夜来香，迎春花复方提取物。实施例2
本实施例为延胡索，徐长卿，白屈菜，川芎，夜来香，迎春花复方提取物，药材组成为 延胡索400g 徐长卿200g白屈菜IOOg川芎100g 夜来香IOOg迎春花
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将上述延胡索，徐长卿，白屈菜，川芎，夜来香，迎春花混合，加入12Kg倍量的水，100°C提取3次，毎次lh，将滤液压缩浓縮，得延胡索，徐长卿，白屈菜，川芎，夜来香，迎春花复方提取物。实施例3
本实施例为延胡索，徐长卿，白屈菜，川芎，夜来香，迎春花复方提取物，药材组成为 延胡索600g 徐长卿250g白屈菜IOOg川芎100g 夜来香IOOg迎春花
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将上述延胡索，徐长卿，白屈菜，川芎，夜来香，迎春花混合，加入15Kg的水，90°C提取3次，毎次I. 5h，将滤液压缩浓縮，得延胡索，徐长卿，白屈菜，川芎，夜来香，迎春花复方提取物。实施例4:
本实施例为复方中药止痛片
延胡索，徐长卿，白屈菜，川芎，夜来香，迎春花提取物200g淀粉、糊精混合物(I :1) 200g
取延胡索，徐长卿，白屈菜，川芎，夜来香，迎春花复方提取物干粉，加入等重量的辅料作为赋形剂，混合均匀，得混合粉末；加入95%こ醇制得软材，16目筛制粒，湿颗粒80°C干燥30分钟，16目筛整粒，压片即得。其他项目应符合中华人民共和国药典2010版片剂项目有关要求。实施例5
本实施例为复方中药止痛片
延胡索，徐长卿，白屈菜，川芎，夜来香，迎春花提取物200g 糊精，蔗糖混合物200g (I 1) 取延胡索，徐长卿，白屈菜，川芎，夜来香，迎春花复方提取物干粉，加入等重量的辅料作为赋形剂，混合均匀，得混合粉末；加入95%こ醇制得软材，16目筛制粒，湿颗粒75°C干燥30分钟，16目筛整粒，压片即得。其他项目应符合中华人民共和国药典2010版片剂项目有关要求。实施例6:
本实施例为复方中药提取物胶囊剂
延胡索，徐长卿，白屈菜，川芎，夜来香，迎春花提取物干粉200g 淀粉350g
取延胡索，徐长卿，白屈菜，川芎，夜来香，迎春花复方提取物，加入2倍重量的淀粉作为赋形剂，混合均匀，得混合粉末；将干粉水喷雾制粒，70°C干燥30分钟，整粒，灌装胶囊，包装即得。其他项目应符合中华人民共和国药典2010版颗粒剂项目有关要求。实施例7
本实施例为复方中药提取物糖衣片
延胡索，徐长卿，白屈菜，川芎，夜来香，迎春花提取物=IKg 淀粉，糊精，蔗糖=IKg (6 5 1)
滑石粉，硬脂酸镁200g (51)
取延胡索，徐长卿，白屈菜，川芎，夜来香，迎春花复方提取物lKg，加入淀粉，糊精，蔗糖作为赋形剂，混合均匀，得混合粉末；将干粉水喷雾制粒，70°C干燥30分钟，整粒。40°C干燥，加入滑石粉，硬脂酸镁，混匀，压片，包衣。下列实验表明了本发明复方提取物的有益效果 实验例I
本发明中药提取物对こ酸诱导小鼠扭体模型的镇痛作用 I.实验材料及方法 I. I实验材料
实验动物，采用4周龄昆明小鼠，体重18 24g，购自吉林大学医学部实验动物中心，饲养在12h白天/黑夜交替循环的环境下，温度20 ± I °C，湿度55 土 10%，换气次数20 ± 2次/时，喂食标准的颗粒词料，自由摄食和饮水。本发明中药制剂由本实验室制备。I. 2实验方法
I. 2. I分组选合格小鼠75只，雌雄各半，分为5组。第I组为阴性对照组，灌胃给予生理盐水O. lml/10go第2组组为实验组 第2组为本发明实施例I中药提取物低剂量组(100mg/kg)，第3组为本发明实施例2中药提取物中剂量组(100mg/kg)，第4组为本发明实施例3中药提取物高剂量组(100mg/kg)。第5组为阳性对照组，给予盐酸曲马多片IOmg/kg。用药组灌胃给予药液。I. 2. 2扭体实验小鼠分组并按I. 2. I灌喂给药15min后，按10ml/kg剂量，腹腔注射O. 6%こ酸，观察记录15min内各组小鼠扭体次数，并计算药物对扭体反应次数的抑制
百分率。 _表I本发明中药提取液对こ酸诱导小鼠扭体模型的镇痛作用_
权利要求
1.ー种具有镇痛活性的中药制剂，其特征在于是由以下原料按重量份比制成的 延胡索5 10，徐长卿3 10，白屈菜广5，川芎广5，夜来香广5，迎春花广5。
2.根据权利要求I所述具有镇痛活性的中药制剂的制备エ艺，包括以下步骤 按比例取延胡索、徐长卿、白屈菜、川芎、夜来香、迎春花混合均匀，加水煎煮提取3次，提取时间为30mirT2h，毎次加入的溶剂量为总药材量的5 15 (w/v)倍；合并3次提取液，浓缩，至原体积的5% 20%，按上清95%こ醇=1 Γ1 3 (v/v)的比例加入95%こ醇，沉淀，取上清液，浓缩回收こ醇后喷雾干燥得提取物干粉。
3.如权利要求I所述的中药制剂，与医学上可接受的辅料混合制成片剂、胶囊剂、颗粒剂等ロ服剂型。
全文摘要
本发明提供一种具有镇痛活性的中药制剂和制备方法，将延胡索、徐长卿、白屈菜、川芎、夜来香、迎春花混合均匀，加水煎煮提取，浓缩，加入乙醇，沉淀，取上清液，浓缩回收乙醇后喷雾干燥得提取物干粉。本发明为纯中草药提取物，制成制剂，用于治疗疼痛，无毒副作用，无成瘾性，效果显著。
文档编号A61P29/00GK102670731SQ201210124688
公开日2012年9月19日 申请日期2012年4月26日 优先权日2012年4月26日
发明者刘明石, 吴丽艳, 孟凡欣, 张瑶, 曲娜, 杨东生, 滕利荣, 王立英, 王艳珍, 赵明智, 金元宝, 高波 申请人:吉林大学珠海学院