专利名称：苦参碱衍生物及其制备方法和应用的制作方法
技术领域：
本发明涉及苦參碱衍生物，还涉及该衍生物的制备方法和在制药中的应用。
背景技术：
苦參碱是苦參、山豆根等中药材的有效成分之一，是ー种重要的生物碱。现代药理研究表明，苦參碱具有正性肌力、抗心律失常、抗肝炎、抗肿瘤、抗炎等多种药理活性。虽然苦參碱具有一定的抗炎活性，但还不够强，不足以直接作为抗炎药物使用。通过对天然产物活性成分的结构改造，是发现药物候选物的重要途径之一，也是当今新药研究的热点之一。为此，从强化苦參碱的抗炎活性出发，采用药物拼合原理对苦參碱进行化学结构修饰，结合非留体抗炎药物水杨酸类化合物的结构和抗炎活性，可能会得到一系列抗炎活性较好的苦參碱衍生物，从而为深入开发苦參碱类抗炎药物开辟了一条新途径，也给广大炎症患者提供了ー种新的治疗选择。
发明内容
本发明要解决的技术问题是提供ー种具有较好抗炎活性的苦參碱衍生物。本发明要解决的另ー技术问题是提供上述苦參碱衍生物的制备方法和在制药中的应用。为解决上述技术问题本发明采用如下技术方案苦參碱衍生物，该衍生物为以下通式I或通式II的化合物之一
权利要求
1.苦参碱衍生物，其特征在于该衍生物为以下通式I或通式II的化合物之一
2.根据权利要求I所述苦參碱衍生物的制备方法，其特征在于所述通式I或通式II的化合物由苦參碱Ia分别与对羟基苯甲醛衍生物Ib或水杨醛衍生物II b缩合反应而得；所述苦參碱la、对羟基苯甲醛衍生物Ib和水杨醛衍生物IIb的结构式分别为 苦參碱Ia
3.根据权利要求2所述苦參碱衍生物的制备方法，其特征在于所述缩合反应的溶剂为苯、甲苯、ニ甲苯、氯仿、ニ氯甲烷、四氯化碳、丙酮、醇、ニ甲亚砜、ニ甲基甲酰胺、四氢呋喃或它们的混合物；所述缩合反应在碱条件下进行，碱性物质包括三こ胺、三丙胺、咪唑、碳酸氢钠、碳酸钠、氢氧化钠、氢氧化钾、氨基钠或氢化钠，温度变化范围为室温至溶剂出现回流，反应时间为I至8小吋。
4.根据权利要求I所述苦參碱衍生物在制备抗炎药物中的应用。
全文摘要
本发明公开了一种具有较好抗炎活性的苦参碱衍生物及其制备方法。该苦参碱衍生物具有与苦参碱相当的抗炎活性，有些甚至达到地塞米松的水平，这给广大癌症患者提供了新的治疗选择，也为天然产物活性成分的利用改造提供了很好的借鉴。
文档编号A61K31/625GK102786522SQ20121024660
公开日2012年11月21日 申请日期2012年7月17日 优先权日2012年7月17日
发明者刘帅兵, 王松青, 王立升, 蒋敏捷 申请人:广西大学