甘氨酸衍生物的晶体及其药物用途
【专利摘要】本发明的目的是提供化学及物理学稳定性优异的（S,E）-2-（2,6-二氯苯甲酰氨基）-5-［4-（甲基嘧啶-2-基氨基）苯基］戊-4-烯酸的晶体及其药物用途。本发明提供（S,E）-2-（2,6-二氯苯甲酰氨基）-5-［4-（甲基嘧啶-2-基氨基）苯基］戊-4-烯酸的晶体。
【专利说明】甘氨酸衍生物的晶体及其药物用途
【技术领域】
[0001]本发明涉及甘氨酸衍生物的晶体及其药物用途。
【背景技术】
[0002]药品需要在流通和保存等长期过程中始终保持品质，对于作为有效成分的化合物，要求化学及物理学上的高稳定性。因此，药品的有效成分一般采用可期待比非晶体更高的稳定性的晶体。
[0003]在药品有效成分的晶体的筛选中，不仅很难找出获得晶体的最佳条件，而且即使在获得结晶的情形中，多晶型的存在也常常成为问题。其原因在于，各晶型虽然在分子单位上是同一结构，但由于分子堆垛方式不同，因此在化学及物理学稳定性上产生差异。
[0004]此外，如果作为药品的有效成分而采用的晶型的选择有误，则会因保存时的外部环境而发生纯度降低、水合度的变化、晶型转变等，难以将化合物维持恒定的品质，因此会因晶型而招致药效的降低和副作用等无法预料的事态。因此，成功地取得作为药品有效成分的化合物的晶体时，必须对其多晶型进行严格的评价研究。
[0005]另一方面，已知以下化学式⑴表示的(S，E) -2- (2，6- 二氯苯甲酰氨基)-5- [4-(甲基嘧啶-2-基氨基)苯基]戊-4-烯酸发挥对炎性肠病、过敏性皮炎、多发性硬化症及白血病的治疗效果(专利文献I~4)。
[0006][化I]
【权利要求】
1.(S，E)-2- (2，6-二氯苯甲酰氨基)-5- [4-(甲基嘧啶-2-基氨基)苯基]戊-4-烯酸的晶体。
2.权利要求1所述的晶体，其在粉末X射线衍射中在20 (° ) 17.1、17.7、18.7、19.9及21.0。处具有峰。
3.权利要求2所述的晶体，其在差热热重同时测定中在178~182°C处具有热吸收峰。
4.权利要求1所述的晶体，其在粉末X射线衍射中在20 (° )5.9、8.3、11.8、13.2及21.7°处具有峰。
5.权利要求4所述的晶体，其在差热热重同时测定中在167~171°C处具有热吸收峰。
6.权利要求1所述的晶体，其在粉末X射线衍射中在20 (° )6.6、8.3、11.1、14.6及18.2°处具有峰。
7.权利要求6所述的晶体，其在差热热重同时测定中在100~104°C处具有热吸收峰。
8.权利要求1~7中任一项所述的晶体，其是非溶剂化物或水合物。
9.药物，其含有权利要求1~8中任一项所述的晶体作为有效成分。
10.炎性肠病、过敏性皮炎、多发性硬化症或白血病的治疗剂或预防剂，其含有权利要求I~8中任一项所述的晶体作为有效成分。
【文档编号】A61P25/00GK103619823SQ201280032431
【公开日】2014年3月5日 申请日期:2012年6月29日 优先权日:2011年6月30日
【发明者】白木元明, 高桥弘纯, 野上勉 申请人:东丽株式会社