青蒿素类化合物在制备抗动脉粥样硬化药物中的用途的制作方法

文档序号:827448阅读:216来源:国知局
专利名称:青蒿素类化合物在制备抗动脉粥样硬化药物中的用途的制作方法
技术领域
本发明涉及生物医药领域,尤其涉及青蒿素类化合物在制备抗动脉粥样硬化药物中的用途。
背景技术
动脉粥样硬化(Atherosclerosis,AS)是现代社会常见的心血管病变,主要表现为动脉内膜的脂质沉积、内膜灶状纤维化,粥样斑块形成,导致管壁变硬,管腔狭窄,继而引起一系列继发性病变,尤其易在心脑血管等处引起缺血性疾病,是当今社会人类的第一杀手。动脉粥样硬化的发病机制复杂,高血脂和炎症被认为是最重要的两个致病因素。当前防治动脉粥样硬化的主要策略是降脂,常用的降脂药有五类:他汀类、贝特类、烟酸类、树脂类、胆固醇吸收抑制剂,此外还有一些其他药物。其中他汀类药物市场占有率最高。以上药物多数存在价格较高、毒副反应明显以及停药后容易反弹的缺点。同时由于仅针对高血脂一个致病因素,无法达到最佳的治疗效果。青蒿素(artemisinin)是我国科学家在1971年首次从菊科植物黄花蒿(Artimisia annua Linn)中提出的具有新型结构的倍半職内酯,它具有十分优秀的抗痕效用。青蒿素及其衍生物青蒿琥酯、二氢青蒿素和蒿甲醚被WHO推荐为治疗重症疟疾的一线用药。青蒿素类化合物还具有抗菌、抗病毒、抗肿瘤、抗炎和免疫调节的活性,其中抗炎免疫的活性是当前研究的热点。青蒿素类药物可抑制Th-17细胞,激活Treg细胞,减少TNF-α、IL-4,IL-5,IL-13、IL-1 β,IL-6和IL_8等致炎因子的分泌,在体内体外均有很好的抗炎和免疫调节作用,同时具有抑制血管新生的作用。这些药理活性均切合动脉粥样硬化的发病机制。但青蒿素及其衍生物在降血脂和抗动脉粥样硬化方面的应用未见报道。

发明内容
本发明的目的在于提供一种青蒿素类化合物在制备抗动脉粥样硬化药物中的用途。本发明克服了当前抗动脉粥样硬化药物的不足,从抗炎和降脂两个途径发挥治疗作用。本发明的青蒿素类化合物包括青蒿素、青蒿琥酯、二氢青蒿素和蒿甲醚;对应的结构式如下:青蒿素结构式为:
权利要求
1.一种青蒿素类化合物在制备抗动脉粥样硬化药物中的用途。
2.根据权利要求1所述的青蒿素类化合物在制备抗动脉粥样硬化药物中的用途,其特征在于,所述青蒿素类化合物为青蒿素、青蒿琥酯、二氢青蒿素或蒿甲醚。
3.根据权利要求2所述的青蒿素类化合物在制备抗动脉粥样硬化药物中的用途,其特征在于,所述青蒿素类化合物为青蒿琥酯。
4.根据权利要求1所述的青蒿素类化合物在制备抗动脉粥样硬化药物中的用途,其特征在于,所述青蒿素类化合物制备成药学上接受的任何一种制剂。
5.根据权利要求4所述的青蒿素类化合物在制备抗动脉粥样硬化药物中的用途,其特征在于,所述制剂 为片剂或胶囊。
全文摘要
本发明公开了一种青蒿素类化合物在制备抗动脉粥样硬化药物中的用途。所述青蒿素类化合物为青蒿素、青蒿琥酯、二氢青蒿素或蒿甲醚。所述青蒿素类化合物可制备成药学上接受的任何一种制剂。本发明开拓了青蒿素类化合物新的医疗用途,克服了当前抗动脉粥样硬化药物的不足,从抗炎和降脂两个途径发挥治疗作用;同时,青蒿素类化合物为我国原研药物,我国为主要生产国,因此来源广泛,价格低廉,且药理作用强,安全性高,为广大心血管病患者提供了一个经济、安全的药物选择。
文档编号A61P9/10GK103230392SQ20131012406
公开日2013年8月7日 申请日期2013年4月10日 优先权日2013年4月10日
发明者唐克轩, 王玉亮 申请人:上海交通大学
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