可提升高密度脂蛋白、防治动脉粥样硬化的组合物及其制备方法和应用
【技术领域】
[0001] 本发明涉及医药领域，具体涉及一种可提升高密度脂蛋白、防治动脉粥样硬化的 组合物及其制备方法和应用。
【背景技术】
[0002] 高密度脂蛋白是人体的主要脂蛋白之一，是血脂代谢的基本物质，具有清除血管 内多余血脂、清除血垢、清洁血管的作用。正常的血脂代谢是指高密度脂蛋白的数量与低密 度脂蛋白或甘油三酯是成比例的，高密度脂蛋白的数量不仅决定着血液中血脂代谢是否平 衡，而且还起到消退或减轻动脉硬化斑块的重要作用。高密度脂蛋白偏低，多由不良的生活 习惯所致，因此患者要从调整生活习惯入手，做到健康合理饮食、坚持运动、戒烟限酒，必要 时在医生的指导下使用药物治疗。
[0003] 动脉粥样硬化(Ather〇sc 1 er〇s i s)是动脉硬化中最常见而重要的类型，其特点是 受累动脉的内膜有类脂质沉着、复合糖类积聚、纤维组织增生和钙沉着，并有动脉中层的病 变。动脉粥样硬化主要累及大型及中型的肌弹力型动脉，以主动脉、冠状动脉及脑动脉为多 见，常导致管腔闭塞或管壁破裂出血等严重后果。动脉粥样硬化是动脉硬化中最常见而重 要的类型，至今还没有良药。
[0004] 现有的抗高血脂药物主要包括：
[0005] (1)他汀类，如洛伐他汀、辛伐他汀、氟伐他汀及阿托伐他汀钙等等，长期使用他汀 类药物，可引起严重的毒副作用，主要表现为：1)患者血糖异常，表现为空腹血糖水平升高、 糖化血红蛋白水平升高、新发糖尿病以及糖尿病血糖控制恶化等;2)可能导致横纹肌溶解 和急性肾功能衰竭;3)肝酶异常;4)记忆和认知障碍:联珠效应。
[0006] (2)烟酸类，如烟酸、阿昔莫司、烟酸肌醇酯，服用该类抗高血脂药服药后，通常会 有轻度恶心、发汗、瘙痒感等不良反应。
[0007] (3)氯贝丁酯类，如氯贝丁酯、非诺贝特、苯扎贝特等，该类抗高血脂药的不良反应 发生率较高(5%~10%)。胃肠道反应最常见(75%)，如恶心、腹胀、腹泻;皮疹、瘙痒、乏力、 秃鬓、贫血、白细胞减少、阳萎、乳房触痛、肌痛、体重增加等均偶有发生。
[0008]
【发明内容】
[0009] 针对现有技术存在的上述问题和缺陷，本发明旨在提供一种可提升高密度脂蛋 白、防治动脉粥样硬化的组合物。从提升高密度脂蛋白出发，以期能够改善动脉粥样硬化的 问题，从而实现防治高血压、高血脂、与血管相关的心绞痛、心肌梗塞、心律失常、脑梗、脑血 栓等等疾病。本发明还提供了该组合物的制备方法，具有制备工艺简单、易于实现工业化的 特点。
[0010] 为实现本发明的目的，发明人提供如下的技术方案：
[0011] 本发明首先提供了一种可提升高密度脂蛋白、防治动脉粥样硬化的组合物，该组 合物的组成成分按重量份计为:纳豆激酶200~500份、红曲米粉50~150份、 γ-氨基丁酸60 ~180份、牛磺酸100~300份、抗坏血酸50~150份、雨生红球藻250~750份、蓝莓粉100~ 3000份、乳清蛋白粉0~3000份、膳食纤维10~300份、叶黄素0.01~0.5份。
[0012] 发明人经过研究发现，将具有最强溶栓作用的纳豆激酶、能将血脂与胆固醇带出 体外的水溶性膳食纤维、具有阻止血脂与胆固醇生成的红曲米粉、抗氧化剂(如最强"抗氧 化剂"雨生红球藻粉即虾青素、第三代最强"抗氧化剂"蓝莓粉(富含花青素)和能恢复血管 弹性与光滑度的抗坏血酸）、"神经细胞"的必需元素 γ -氨基丁酸、能给机体快速补充能量 的乳清蛋白粉和被称为"细胞营养"调节者的牛磺酸按照合理配比进行组合，可以发挥出很 强的提升高密度脂蛋白、防治动脉粥样硬化的作用，这种巧妙组合，避免了红曲中所含他汀 类物质的副作用，试验表明本发明的组合物没有不良反应和毒副作用。
[0013] 本发明具有很强的降血脂、溶栓效果。大家了解的是，只要属于心脑血管范畴的疾 病，那么都和血脂有关，包括动脉硬化、脑梗、脑血栓、冠心病等等，而本发明为了保障细胞 的供养，所以对微循环的堵塞(血脂与血栓导致的）下足了功夫，本发明首重微循环的打通， 所以对血脂与动脉硬化的改善功能比较强大，无论是目前最强的溶栓成分纳豆激酶，还是 降脂降胆固醇的膳食纤维与红曲，都是目前最强的组合，所以，本发明对高血脂、动脉硬化、 脑梗、脑血栓、冠心病有很好的改善作用。本发明富含"乳清蛋白粉"，它具有很强的细胞修 复能力。
[0014] 作为优选方案，本发明中：所述的组合物的组成成分按重量份计为:纳豆激酶250 ~400份、红曲米粉80~120份、γ -氨基丁酸80~160份、牛磺酸150~250份、抗坏血酸80~ 120份、雨生红球藻350~650份、蓝莓粉600~2000份、乳清蛋白粉600~2000份、膳食纤维80 ~200份、叶黄素0.01~0.04份。研究表明，在优化配方内的组合物，其提升高密度脂蛋白、 防治动脉粥样硬化的作用进一步增强。
[0015] 作为更优选方案，本发明中：所述的组合物的组成成分按重量份计为：纳豆激酶 330份、红曲米粉100份、γ -氨基丁酸120份、牛磺酸200份、抗坏血酸100份、雨生红球藻520 份、蓝莓粉1500份、乳清蛋白粉1500份、膳食纤维150份、叶黄素0.012份。研究表明，在最优 化配方内的组合物，其提升高密度脂蛋白、防治动脉粥样硬化的作用最强。
[0016] 本发明还提供了上述可提升高密度脂蛋白、防治动脉粥样硬化的组合物的制备方 法，包括如下步骤：
[0017] (1)所述组合物中各组分的预处理:将组方量的各组分分别做低温超微粉碎处理，
[0018] (2)分组制备制剂：
[0019] 称取预处理后组方量的γ-氨基丁酸、纳豆激酶和红曲米粉，制成制剂1;
[0020] 组合物中剩余的组分按照组方配比，制成制剂2，
[0021] 制剂1和制剂2联合使用。
[0022] 本发明中的分组制备制剂，如实施例中所示的典型例(典型例中的辅料是指淀粉、 D-甘露糖醇和硬脂酸镁）：
[0023]分组方式1:称取预处理后组方量的γ-氨基丁酸、纳豆激酶和红曲米粉，向其中添 加辅料，混匀后采用粉末直压法制得γ -氨基丁酸纳豆红曲片，片重〇. 5~3. 〇g，辅料占片重 的比例为20~70%;组合物中剩余的组分按照组方配比，充分混匀，过筛(如1000目筛网）后 分装于固体饮料袋中，每袋4~6g装量。
[0024]分组方式2:称取预处理后组方量的γ-氨基丁酸、纳豆激酶和红曲米粉，向其中添 加辅料，混匀后采用粉末直压法制得γ -氨基丁酸纳豆红曲片，片重0.5~3.0g，辅料占片重 的比例为20~70%;组合物中剩余的组分按照组方配比，向其中添加辅料，混匀且过筛后采 用粉末直压法制得雨生红球藻蓝莓牛磺酸乳清蛋白片，片重0.5~3.0g，辅料占片重的比例 为20~70%。
[0025]分组方式3:称取预处理后组方量的γ -氨基丁酸、纳豆激酶和红曲米粉，向其中添 加辅料，混匀后填充于胶囊中制成胶囊剂，每粒胶囊重0.5~1.0g，辅料占 20~70 % ;组合物 中剩余的组分按照组方配比，充分混匀，过筛后分装于固体饮料袋中，每袋4~10g装量。
[0026] 作为优选方案，本发明制备方法中，所述的步骤(1)中低温超微粉碎处理是指在温 度-20°C下粉碎至物料粒径为1000~1200目。该处理更有利于有效成分的吸收。
[0027] 作为优选方案，本发明制备方法中，所述的制剂1或2包括但不限于下列形式：片 剂、胶囊、粉剂、颗粒剂、液体制剂，还包括饼干类食品。
[0028] 本发明还提供了上述组合物在制备可提升高密度脂蛋白、防治动脉粥样硬化的制 剂中的应用。所述的制剂包括并不限于下列形式:片剂、胶囊、粉剂、颗粒剂、液体制剂(如混 悬剂、乳剂），还包括饼干类食品。所述的制剂按本领域通用技术手段制备即可，一般来说包 括:在本发明所述的组合物中添加各种制剂的常规辅料，辅料的添加量参照本领域常规工 艺，以常规工艺制备即可。通用技术手段不再一一赘述。
[0029] 作为优选方案，本发明应用中，所述的组合物中的γ-氨基丁酸、纳豆激酶和红曲 米粉添加辅料制成片剂或胶囊，组合物中其他组分牛磺酸、抗坏血酸、雨生红球藻、蓝莓粉、 乳清蛋白粉、膳食纤维和叶黄素制成粉剂或添加辅料制成片剂，片剂和粉剂、片剂和片剂、 胶囊和粉剂联合使用。发明人研究发现，采用片剂和粉剂、片剂和片剂、胶囊和粉剂联合使 用方式，一方面有利于各组成成分的保质存贮，另一方面也利于有