一种可湿性磺胺对甲氧嘧啶粉及其制备方法
【专利摘要】本发明涉及兽药制备【技术领域】，具体涉及一种可湿性磺胺对甲氧嘧啶粉及其制备方法。本发明提供的可湿性磺胺对甲氧嘧啶粉在原有药物有效成分的基础上添加了柠檬酸钾、助悬剂和润湿剂，通过合理的药物配比，提供了一种易于在水中均匀分散，利于饮水给药的可湿性磺胺对甲氧嘧啶粉，与市售复方磺胺对甲氧嘧啶粉相比，可湿性磺胺对甲氧嘧啶粉治疗效果好、使用方便、毒副作用小；本发明还提供了一种可湿性磺胺对甲氧嘧啶粉的制备方法，此方法工艺简单，生产成本低廉，适合工业化大生产。
【专利说明】一种可湿性磺胺对甲氧嘧啶粉及其制备方法
【技术领域】
[0001]本发明涉及兽药的制备领域，特别涉及一种可湿性磺胺对甲氧嘧啶粉及其制备方法。
【背景技术】
[0002]横胺对甲氧嘧唳(Sulfametoxydiazine,SMD),又叫 Bayrena、Durenat> KinecicUKirocicU Sulfameter> Sulfametin、Sulphamethoxydiazine> Sulla、长效石黄胺 D、美索石黄胺、消炎磺，化学名为2-[对氨基苯磺酰胺基]-5-甲氧基嘧啶，分子式为C11H12N4O3S,为一种无臭，味微苦的白色或微黄色结晶或粉末。磺胺对甲氧嘧啶在乙醇中微溶，在水或乙醚中几乎不溶，在氢氧化钠溶液中易溶，在稀盐酸中微溶，熔点为210°C~214°C。
[0003]磺胺对甲氧嘧啶在结构上类似于对氨基苯甲酸(PABA)，可与PABA竞争性作用于细菌体内的二氢叶酸合成酶，从而阻止PABA作为原料合成细菌所需的叶酸，减少具有代谢活性的四氢叶酸的量，而四氢叶酸是细菌合成嘌呤、胸腺嘧啶核苷酸和脱氧核糖核酸(DNA)的必需物质，因此磺胺对甲氧嘧啶可以抑制细菌的生长繁殖；而动物细胞可直接利用周围环境中的叶酸，不受磺胺对甲氧嘧啶的影响，因此磺胺对甲氧嘧啶可以用来治疗人或动物由敏感细菌引起的各种感染。
[0004]磺胺对甲氧嘧啶对革兰氏阳性和阴性菌如非产酶金黄色葡萄球菌、化脓性链球菌、肺炎链球菌、大肠埃希菌、克雷伯菌属、沙门菌属、志贺菌属等肠杆菌科细菌、淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌、流感嗜血杆菌具有抗菌作用，对泌尿生殖道感染疗效较好，对呼吸系统及皮肤感染也有效。但近年来细菌对磺胺对甲氧嘧啶的耐药性增高，尤其是链球菌属、奈瑟菌属以及肠杆菌科细菌，因此，常与抗菌增效剂合用。研究发现，磺胺对甲氧嘧啶与抗菌增效剂二甲苄啶(DVD)配合(5:1)，对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、变形杆菌等的抗菌活性，可增强10~30倍；与TMP联用，·增效较其他磺胺药显著。兽医临床常用于敏感菌所致的泌尿生殖道感染、呼吸道感染、消化道感染和皮肤软组织感染，如用于膀胱炎、前列腺炎、尿道炎、阴道炎、肾盂肾炎、喉炎、支气管炎、疮疖等。有报道认为，磺胺对甲氧嘧啶还对猪弓形体病与鸡住白细胞原虫病有较好的治疗效果。
[0005]作为一种疗效确切的广谱抗菌药，磺胺对甲氧嘧啶以单方或复方形式在畜牧养殖生产已被大量的应用，现有磺胺对甲氧嘧啶片、复方磺胺对甲氧嘧啶片、复方磺胺对甲氧嘧啶粉、复方磺胺对甲氧嘧啶钠注射液、磺胺对甲氧嘧啶二甲氧苄氨嘧啶预混剂等剂型，虽然剂型种类较多，但应用时仍有一些限制。如片剂使用时投药不方便，不适用于数量较多的群养动物；粉剂、预混剂使用时需要通过饲料给药，饲料给药要求药物和饲料混合均匀，而实际操作时混合均匀比较困难，易造成动物摄药量过多中毒或摄药量过少无疗效的情况；而且饲料给药易改变饲料风味，引起动物的换料应激，从而导致动物采食量下降而达不到治疗效果；注射液剂型治疗效果好，但费时费力，不适用于大规模养殖。
[0006]为了更好的推广该产品在畜牧养殖中的应用，克服现有剂型的不足，研制一种易于在水中均匀分散，利于饮水给药的磺胺对甲氧嘧啶新剂型非常必要。
【发明内容】
[0007]有鉴于此，本发明提供了一种可湿性磺胺对甲氧嘧啶粉，在原有药物有效成分的基础上添加了柠檬酸钾、助悬剂和润湿剂，通过合理的药物配比，提供了一种易于在水中均匀分散，利于饮水给药的可湿性磺胺对甲氧嘧啶粉，与市售复方磺胺对甲氧嘧啶粉相比，可湿性磺胺对甲氧嘧啶粉治疗效果好、使用方便、毒副作用小；本发明还提供了一种可湿性磺胺对甲氧嘧啶粉的制备方法，此方法工艺简单，生产成本低廉，适合工业化大生产。
[0008]为了实现上述发明目的，本发明提供以下技术方案:
[0009]本发明提供了一种可湿性磺胺对甲氧嘧啶粉，包含如下重量份的原料:
[0010]
【权利要求】
1.一种可湿性磺胺对甲氧嘧啶粉，其特征在于，其包含如下重量份的原料:
2.根据权利要求1所述的可湿性磺胺对甲氧嘧啶粉，其特征在于，其包含如下重量份的原料:
3.根据权利要求1所述的可湿性磺胺对甲氧嘧啶粉，其特征在于，其包含如下重量份的原料:
4.根据权利要求1至3任一项所述的可湿性磺胺对甲氧嘧啶粉，其特征在于，所述增效剂为三甲氧苄氨嘧啶、二甲氧苄氨嘧啶或二甲氧甲基苄氨嘧啶中的一种或两者以上的混合物。
5.根据权利要求1至3任一项所述的可湿性磺胺对甲氧嘧啶粉，其特征在于，所述助悬剂为羧甲基纤维素钠、甲基纤维素、羟丙基纤维素、阿拉伯胶或西黄蓍胶中的一种或两者以上的混合物。
6.根据权利要求1至3任一项所述的可湿性磺胺对甲氧嘧啶粉，其特征在于，所述润湿剂为泊洛沙姆188、吐温-60、十二烷基磺酸钠或十二烷基苯磺酸钠中的一种或两者以上的混合物。
7.根据权利要求1至3任一项所述的可湿性磺胺对甲氧嘧啶粉，其特征在于，所述原料还包括矫味剂或载体中的一种或两者的混合物。
8.根据权利要求7所述的可湿性磺胺对甲氧嘧啶粉，其特征在于，所述矫味剂为鲜奶香精、水果香精、纽甜、糖精或糖精纳中的一种或两者以上的混合物。
9.根据权利要求7所述的可湿性磺胺对甲氧嘧啶粉，其特征在于，所述矫味剂为鲜奶香精和糖精纳的混合物。
10.根据权利要求9所述的可湿性磺胺对甲氧嘧啶粉，其特征在于，所述鲜奶香精和所述糖精钠的质量比为1:1。
11.根据权利要求7所述的可湿性磺胺对甲氧嘧啶粉，其特征在于，所述载体为滑石粉、糖粉或微晶纤维素中的一种或两者以上的混合物。
12.—种如权利要求1所述可湿性磺胺对甲氧嘧啶粉的制备方法，其特征在于，包括以下步骤: a)分别称取如下重量份的原料:
13.—种如权利要求2所述可湿性磺胺对甲氧嘧啶粉的制备方法，其特征在于，包括以下步骤: a)分别称取如下重量份的原料:
14.一种如权利要求3所述可湿性磺胺对甲氧嘧啶粉的制备方法，其特征在于，包括以下步骤: a)分别称取如下重量份的原料:
【文档编号】A61K47/04GK103536606SQ201310533462
【公开日】2014年1月29日 申请日期:2013年10月31日 优先权日:2013年10月31日
【发明者】丁晓刚, 房春林, 李犹平, 徐莎 申请人:成都乾坤动物药业有限公司, 上海西默农生物科技有限公司