毛壳素在制备预防和治疗糖尿病药物中的应用的制作方法
【专利摘要】本发明公开了毛壳素在制备预防和治疗糖尿病药物中的应用，经实验研究表明，毛壳素能够显著保护胰岛B细胞，维持糖脂稳态以及改善胰岛素抵抗，提高机体对于胰岛素的敏感性，并且能改善机体的糖异生过程；并且能够降低血液中胆固醇以及甘油三酯的水平，提高谷丙转氨酶的活性，具有很好的防治糖尿病的功效，并且实验过程中未见明显不良反应，有望开发成新一代安全有效防治糖尿病疾病的药物。
【专利说明】毛壳素在制备预防和治疗糖尿病药物中的应用
【技术领域】
[0001]本发明涉及毛壳素化合物，特别涉及毛壳素在制备预防和治疗糖尿病药物中的应用，属于药物制剂领域。
【背景技术】
[0002]糖尿病是一种以糖代谢紊乱为主的常见内分泌代谢性疾病。其发病原因目前尚未完全明了。主要的病理生理变化为胰岛素分泌不足或作用缺陷使葡萄糖不能被机体利用，引起糖、蛋白质、脂肪、水及电解质等代谢紊乱。近年来，随着人民生活水平的提高、生活方式的改变及人口老龄化，糖尿病的患病率正在逐年增加，被称为21世纪的“流行病”。根据国际糖尿病联盟(IDF)统计，2000年全球有糖尿病患者1.51亿，而目前全球有糖尿病患者
2.85亿，按目前的速度增长的话，估计到2030年全球将有5亿人患糖尿病。
[0003]糖尿病是一种慢性疾病，随着病程的延长，其代谢紊乱可导致眼、肾、神经、血管及心脏等组织器官的慢性进行性病变。若得不到及时恰当的治疗，则可发生心脏病变、脑血管病变、肾功能衰竭、双目失明、下肢坏疽等而成为致死致残的主要原因。据统计全球目前每年有400万人因糖尿病死亡，100万人截肢。也就是每8秒钟就有一人因糖尿病丧生，每分钟有7-8人死于糖尿病。因此，对于糖尿病发病机制的研究以及干预性治疗糖尿病就显得尤为重要了。
[0004]2型糖尿病其发病机制有两个基本环节:胰岛素抵抗和β细胞胰岛素分泌缺陷。所谓胰岛素抵抗(InsulinResistance，IR)，即当胰岛素受体及其结合力缺陷时，胰岛素作用的靶器官对胰岛素作用的敏感性下降，即使胰岛素的浓度升高，也仍然不能充分发挥其正常的生理功能的现象。由于胰岛`素抵抗，胰腺β细胞不得不分泌更多的胰岛素进行工作，出现高胰岛素血症；而血液中的高胰岛素反过来进一步加重胰岛素抵抗。这样的恶性循环最终使胰腺β细胞衰竭，再也分泌不出更多的胰岛素来，血糖也只能“居高不下”了。胰岛素抵抗破坏人体血糖自然循环，所以消除或改善胰岛素抵抗是治疗糖尿病的关键。
[0005]Greineretal等人研究发现一种真菌Chaetmiumminutum的代谢产物毛壳素(Chaetocin)0毛壳素是一种组蛋白第9位赖氨酸三甲基化(H3K9_Me3)转移酶SU(VAR) 3_9的特异性抑制剂。
[0006]前期有毛壳素用于防治肿瘤疾病的报道，但是有关毛壳素在防治糖尿病方面，还没有研究报道。
【发明内容】
[0007]发明目的:本发明的目的是为了克服现有技术的不足，在毛壳素原有功效的基础上，开发其新的临床用途，提供毛壳素在预防和治疗糖尿病中的应用，实验结果表明，具有很好的防治糖尿病的功效，且无不良反应，临床应用安全。
[0008]技术方案:为了实现以上目的，本发明提供的毛壳素，其结构式为:
[0009]
【权利要求】
1.毛壳素在制备预防和治疗糖尿病药物中的应用。
2.根据权利要求1所述的毛壳素在制备预防和治疗糖尿病药物中的应用，其特征在于，毛壳素在制备预防和治疗糖尿病合并高脂血症药物中的应用。
3.根据权利要求1所述的毛壳素在制备预防和治疗糖尿病药物中的应用，其特征在于，毛壳素在制备预防和治疗糖尿病合并心血管病药物中的应用。
4.根据权利要求3所述的毛壳素在制备预防和治疗糖尿病药物中的应用，其特征在于，毛壳素在制备预防和治疗糖尿病合并心脏病药物中的应用。
5.根据权利要求1至4任一项所述的毛壳素在制备预防和治疗糖尿病药物中的应用，其特征在于，将毛壳素和药学上可接受的载体制成注射剂、粉针剂、胶囊剂、颗粒剂、喷雾剂、微囊、片剂或透皮控 释贴剂剂型的药物。
【文档编号】A61K31/548GK103550222SQ201310541448
【公开日】2014年2月5日 申请日期:2013年11月5日 优先权日:2013年11月5日
【发明者】徐涌, 孙丽娜, 陈俊良 申请人:南京医科大学