一种依折麦布药物组合物的制备方法
【专利摘要】本发明涉及一种依折麦布药物组合物的制备方法。所述制备方法包括以下步骤：1）将依折麦布混悬于适当的溶剂中，制备成均一的依折麦布微米级混悬溶液；2）将混悬溶液采用喷雾的方式加入到药物组合物的稀释剂中，并干燥制备成依折麦布药物组合物的颗粒和粉末；以及3）将颗粒和粉末制备成依折麦布药用最小剂量单位首先将药物制备成微米级混悬溶液，采用一步制粒的方式进行制粒，将药物加入到稀释剂中，最后制备成最小药用剂量单位。本发明有益效果：本发明的效果优于将难溶性药物单独进行微粉化处理后，进行微粉化处理，操作简单，放大生产容易。
【专利说明】一种依折麦布药物组合物的制备方法
【技术领域】
[0001]本发明属于药物【技术领域】，尤其涉及一种依折麦布药物组合物的制备方法。
【背景技术】
[0002]依折麦布(Ezetimibe )，化学名为1- (4_氟苯基)_3 (R) - [3_ (4_氟苯基)_3⑶-羟丙基]-4 (S)-(4-羟苯基)-2-吖丁啶(氮杂环丁烷)酮，其结构式为:
【权利要求】
1.一种依折麦布药物组合物的制备方法，所述的药用组合物包含依折麦布与一种或多种药用赋形剂组成，其特征在于，所述药用赋形剂包括:总量为基于药用组合物总重的20%-80%的至少一种稀释剂；总量为基于药用组合物总重的3%-10%的至少一种崩解剂；总量为基于药用组合物总重的0%-5%的至少一种表面活性剂；总量基于药用组合物总重0%-20%的粘合剂；以及总量基于药用组合物总重的1%_5%的润滑剂；所述的制备方法包括以下步骤: O将依折麦布混悬于适当的溶剂中，制备成均一的依折麦布微米级混悬溶液； 2)将混悬溶液采用喷雾的方式加入到药物组合物的稀释剂中，并干燥制备成依折麦布药物组合物的颗粒和粉末；以及 3)将颗粒和粉末制备成依折麦布药用最小剂量单位。
2.根据权利要求1所述的依折麦布药物组合物的制备方法，其特征在于:将活性物质微粉化后加入到溶液中制备得到混悬液。
3.根据权利要求1所述的依折麦布药物组合物的制备方法，其特征在于:将未微粉化的活性物质加入到溶液中，采用高压均质法、胶体磨或高速搅拌珠磨方式制备混悬液。
4.根据权利要求1所述的依折麦布药物组合物的制备方法，其特征在于:依折麦布平均粒径小于10 μ m。
5.根据权利要求1所述的依折麦布药物组合物的制备方法，其特征在于:崩解剂选自交联聚维酮、羧甲基淀粉钠、低取代羟丙基纤维素、交联羧甲基纤维素钠中的一种或几种。
6.根据权利要求1所述的依折麦布药物组合物的制备方法，其特征在于:表面活性剂为选自十二烷基硫酸钠、二辛基琥珀酸磺酸钠、磷脂、聚山梨酯、泊洛沙姆中的一种或几种。
7.根据权利要`求1所述的依折麦布药物组合物的制备方法，其特征在于:粘合剂选自聚维酮，西黄芪胶、卡波姆、羟丙甲纤维素、羟乙甲纤维素、羟丙基纤维素、羟乙基纤维素、聚乙二醇6000中的一种或几种。
8.根据权利要求1所述的依折麦布药物组合物的制备方法，其特征在于:所述最小剂量单位为胶囊剂、片剂、颗粒剂或微丸剂，最小剂量单位中活性物质一般为10mg。
9.根据权利要求1所述的依折麦布药物组合物的制备方法，其特征在于:稀释剂选自乳糖、微晶纤维素、甘露醇、淀粉或蔗糖中的一种或几种。
10.根据权利要求1所述的依折麦布药物组合物的制备方法，其特征在于:滑剂选自硬脂酸镁、二氧化硅、滑石粉中的一种或几种。
【文档编号】A61K31/397GK103655453SQ201310731601
【公开日】2014年3月26日 申请日期:2013年12月27日 优先权日:2013年12月27日
【发明者】高妍, 蒋玲敏, 张蕾, 杨琰, 王文峰 申请人:华润赛科药业有限责任公司