当药黄素及其衍生物的用途

当药黄素及其衍生物的用途
【专利摘要】本发明提供了当药黄素或其衍生物在制备抗抑郁药物中的新用途。当药黄素具有明显的抗抑郁作用，可显著改善单胺递质系统功能，对抑郁症及其症状体征具有辅助性治疗作用，为临床治疗抑郁症提供了一种新的选择。
【专利说明】当药黄素及其衍生物的用途
【技术领域】
[0001]本发明涉及当药黄素及其衍生物的新用途。
【背景技术】
[0002]抑郁症(depression)属于情感性精神障碍(mood disorders),是一种以显著而持久的心境低落为主要特征，并伴有思维迟缓、意志活动减弱、以及多种躯体症状表现的综合征。抑郁症是危害人类身心健康的常见病、多发病，是一个全球性的主要精神问题，其终生患病率为6.1% -9.5%，约13% -20%的人一生曾有过抑郁体验，15%的重度抑郁症患者因自杀而死亡，每年自杀死亡人数估计高达100万人。世界卫生组织(WHO)估计全球约有抑郁症患者3.5亿，1996年，WHO公布的一项关于“疾病负担”的调查表明:以因病造成伤残(功能缺损)统计，抑郁症1990年居第四位，占全部疾病总负担的3.7%;到2020年将仅次于缺血性心脏病居第二位，占全部疾病总负担的5.7%。
[0003]当药黄素，是一种黄酮苷类成分，英文名:Swertisin ;分子量为446.41,分子式为=C22H22O10,化学结构式如下:
[0004]
【权利要求】
1.式I所示化合物或其药学上可接受的盐在制备抗抑郁的药物中的用途，
2.根据权利要求1所述的用途，其特征在于:R1为H或糖基，R2、R3均为H。
3.根据权利要求2所述的用途，其特征在于:R1为糖基。
4.根据权利要求1~3任意一项所述的用途，其特征在于:所述糖基选自葡萄糖基、乳糖基、半乳糖基、麦芽糖基、鼠李糖基、阿拉伯糖基或木糖基。
5.根据权利要求4所述的用途，其特征在于:所述糖基选自葡萄糖基；优选地，所述葡萄糖基为吡喃葡萄糖基。
6.根据权利要求1~5任意一项所述的用途，其特征在于:所述化合物结构式如下:

7.根据权利要求1所述的用途，其特征在于:R1~R3均为H。
8.根据权利要求1所述的用途，其特征在于:所述药学上可接受的盐为式I化合物与金属离子或酸形成的盐。
9.根据权利要求8所述的用途，其特征在于:所述金属离子为钾、钠、镁、铁或锌离子；所述酸为盐酸、硫酸、枸橼酸、苯磺酸、氢溴酸、氢氟酸、磷酸、乙酸、丙酸、草酸、琥珀酸、富马酸、苹果酸、马来酸或酒石酸。
10.根据权利要求1所述的用途，其特征在于:所述药物是改善单胺递质系统功能的药物；优选地，所述单胺递质系统为5-羟色胺递质系统或去甲肾上腺素递质系统。
【文档编号】A61K31/352GK104013638SQ201410217788
【公开日】2014年9月3日 申请日期:2014年5月22日 优先权日:2014年5月22日
【发明者】江南, 罗霞, 许晓燕, 魏巍, 余梦瑶 申请人:四川省中医药科学院