咪唑并吡啶类化合物的用途
【专利摘要】本发明涉及药物化学领域，具体涉及一类咪唑并吡啶类化合物和含有这些化合物的药用组合物的抗肿瘤用途，特别是作为ALK抑制剂的用途。
【专利说明】咪唑并吡啶类化合物的用途
【技术领域】
[0001] 本发明涉及药物化学领域，具体涉及一类咪唑并吡啶类化合物的用途及含有这 些化合物的药用组合物，以及它们的医疗用途，特别是作为间变性淋巴瘤激酶Anaplastic Lymphoma Kinase(ALK)抑制剂的用途。
【背景技术】
[0002] ALK是胰岛素受体超家族的一个受体型蛋白酪氨酸激酶。最初，人们是在间变性 大细胞淋巴瘤中以一种激活的融合癌基因的形式发现了 ALK。随后也在多种癌症中发现了 ALK，其中包括系统性组织异常增生、炎性肌纤维细胞瘤、非小细胞肺癌等。ALK在多种癌症 中的突变和异常的活性，已经使它成为一个治疗ALK阳性癌症的药物靶点。目前已经有克 里唑替尼和色瑞替尼等ALK抑制剂成功上市。
【发明内容】
[0003] 本发明的目的在于，提供通式I化合物或其药学上可接受盐及其药用组合物的医 疗用途，尤其是在预防、延缓或治疗ALK参与介导的疾病，特别是肿瘤的药物中的用途。
[0004]
【权利要求】
R1表示H、乙基、异丙基、环IAj基、it|Aj基干基、联1求外」-3-基；
1. 通式I化合物或其药学上可接受的盐在制备用于预防或治疗与ALK有关的疾病的药 物中的用途。
*表示该处碳原子具有手性，可以是R型或S型。
2. -种药物组合物，其中含有权利要求1所包含化合物或其药学上可接受的盐和药学 上可接受的载体。
3. 权是要求1的化合物或其药学上可接受的盐，可以为下列任一化合物或其药学上可 接受的盐：
4. 权利要求1的用途，其中与ALK有关的疾病是黑色素瘤、肝癌、肾癌、肺癌、前列腺癌、 甲状腺癌、皮肤癌、结肠直肠癌、胰腺癌、卵巢癌、乳腺癌、睾丸癌、骨癌、脑癌、食管癌、胃肠 道癌、软组织瘤、白血病或淋巴癌。
5. 权利要求1的用途，其中药学上可接受的盐是化合物与盐酸、氢溴酸、硫酸、磷酸、甲 磺酸、苯磺酸、对甲苯磺酸、萘磺酸、柠檬酸、酒石酸、乳酸、丙酮酸、乙酸、马来酸或琥珀酸、 富马酸、水杨酸、苯基乙酸、杏仁酸等形成的酸加成盐，或与碱性金属阳离子、碱土金属阳离 子、铵阳离子盐形成的碱加成盐。
【文档编号】A61P35/02GK104434915SQ201410664267
【公开日】2015年3月25日 申请日期:2014年11月17日 优先权日:2014年11月17日
【发明者】兰清源, 陈芝月, 曹洁, 赵卉灵, 阮聪, 周馨仪, 卢帅 申请人:中国药科大学