1.一种含有富马酸替诺福韦二吡呋酯的口服干混悬剂,由下列以质量份表示的组分制成:原料40份、载体200~800份、药学上可接受的辅料40~300份;
所述的原料为富马酸替诺福韦二吡呋酯或富马酸替诺福韦二吡呋酯与恩曲他滨的组合物;
所述的载体为聚乙二醇、单硬脂酸甘油酯、聚丙烯酸树脂、乙基纤维素中的一种或几种;
所述的药学上可接受的辅料包括助悬剂、润滑剂和矫味剂;
所述的助悬剂为胶体微晶纤维素、羟丙基纤维素、羧甲基纤维素钠的一种或几种;所述的润滑剂为硬脂酸镁、硬脂酸、滑石粉、微粉硅胶的一种或几种;矫味剂为甘露醇、山梨醇、阿帕司坦、甜菊甙、香精中的一种或几种。
2.如权利要求1所述的含有富马酸替诺福韦二吡呋酯的口服干混悬剂,其特征在于:所述的药学上可接受的辅料还包括粘合剂,所述的粘合剂为水、乙醇、纤维素衍生物、聚维酮的一种或几种,使得粘合剂质量用量占所有物料的质量百分比在15%-40%之间。
3.如权利要求2所述的含有富马酸替诺福韦二吡呋酯的口服干混悬剂,其特征在于:所述的药学上可接受的辅料由助悬剂、润滑剂、粘合剂和矫味剂组成。
4.如权利要求1所述的含有富马酸替诺福韦二吡呋酯的口服干混悬剂,其特征在于:所述的药学上可接受的辅料由助悬剂、润滑剂和矫味剂组成。
5.如权利要求1~4之一所述的含有富马酸替诺福韦二吡呋酯的口服干混悬剂,其特征在于:富马酸替诺福韦二吡呋酯和恩曲他滨的原料粒径D50均小于20um。
6.如权利要求1~4之一所述的含有富马酸替诺福韦二吡呋酯的口服干混悬剂,其特征在于:所述的载体为聚乙二醇6000或单硬脂酸甘油酯。
7.如权利要求1~4之一所述的含有富马酸替诺福韦二吡呋酯的口服干混悬剂,其特征在于:所述原料与载体的质量之比为40:300~800,更优选为40:400~800。
8.如权利要求1所述的含有富马酸替诺福韦二吡呋酯的口服干混悬剂,其特征在于:所述含有富马酸替诺福韦二吡呋酯的口服干混悬剂,由下列以质量份表示的组分制成:原料40份、载体400~800份、辅料40~300份;所述的原料为富马酸替诺福韦二吡呋酯或富马酸替诺福韦二吡呋酯与恩曲他滨按照质量比3:2组合的组合物,富马酸替诺福韦二吡呋酯和恩曲他滨的原料粒径D50均小于20um;
所述的载体为聚乙二醇6000或单硬脂酸甘油酯;
所述的药学上可接受的辅料为助悬剂、润滑剂和矫味剂的组合或者为助悬剂、润滑剂、粘合剂和矫味剂的组合;
所述的助悬剂为胶体微晶纤维素、羟丙基纤维素、羧甲基纤维素钠的一种或几种;所述的润滑剂为硬脂酸镁、硬脂酸、滑石粉、微粉硅胶的一种或几种;所述的粘合剂为水、乙醇、纤维素衍生物、聚维酮的一种或几种;矫味剂为甘露醇、山梨醇、阿帕司坦、甜菊甙、香精中的一种或几种。
9.如权利要求1~4之一或7所述的含有富马酸替诺福韦二吡呋酯的口服干混悬剂,其特征在于:以原料为40份计,助悬剂20~200份,润滑剂2~10份,矫味剂1~35份。
10.如权利要求9所述的含有富马酸替诺福韦二吡呋酯的口服干混悬剂,其特征在于:以原料为40份计,助悬剂20~200份,润滑剂4~10份,矫味剂2~35份。
11.一种如权利要求1所述的含有富马酸替诺福韦二吡呋酯的口服干混悬剂的制备方法,包括如下步骤:
(1)将富马酸替诺福韦二吡呋酯或富马酸替诺福韦二吡呋酯和恩曲他滨的混合物与载体通过溶剂法或溶剂-熔融法制成固体分散体;其中溶剂法采用的溶剂为甲醇或乙醇,回收溶剂采用减压蒸馏法并控制回收溶剂温度为45℃~60℃;溶剂-熔融法采用的溶剂为甲醇或乙醇,熔融法的温度为60℃~80℃,回收溶剂采用减压蒸馏法并控制回收溶剂温度为45℃~60℃;
(2)将固体分散体和药学上可接受的辅料进行混合,制备得到含有富马酸替诺福韦二吡呋酯的口服干混悬剂。