本发明属于眼病药物制剂领域，具体涉及一种乙酰唑胺片及其制备方法。
背景技术：
：乙酰唑胺是一种碳酸酐酶抑制剂，主要用于降低眼压，抑制睫状体皮碳酸酐酶的活性，从而减少房水生成，使眼压下降，适用于治疗各种类型的青光眼，如开角型(慢性单纯性)青光眼、闭角型青光眼等。乙酰唑胺难溶于水，其普通片体内生物利用度低。在应用乙酰唑胺失败的病例中，除了因其副作用限制其使用的病例外，其余是因为药物的吸收不良而导致眼压不能很好地控制。技术实现要素：本发明提出一种乙酰唑胺片，该片剂能够增加了活性成分在水中溶解度，提高了生物利用度，缩短崩解时间。本发明的技术方案是这样实现的：一种乙酰唑胺片，按照重量份数计算，包括以下原辅料：作为优选，填充剂为乳糖、玉米淀粉与预胶化淀粉中的一种或者多种。作为优选，润滑剂为硬脂酸镁、硬脂酸锌、滑石粉或者微粉硅胶。作为优选，崩解材料为硫酸钙和羧甲基淀粉钠的混合物。该崩解材料能够增加乙酰唑胺的崩解能力，进而使得乙酰唑胺的起效快、生物利用度高。本发明的另一个目的是提供一种乙酰唑胺片的制备方法，包括以下步骤：1)将乙酰唑胺、泊洛沙姆、山梨醇、填充剂、润滑剂与崩解材料过筛备用，聚维酮溶于水制备聚维酮水溶液；2)称取乙酰唑胺、泊洛沙姆与山梨醇加入到湿法制粒机中进行干混，然后加入聚维酮水溶液进行湿法制粒；3)将步骤2)制得的颗粒进行整粒、干燥，得到乙酰唑胺干颗粒；4)将乙酰唑胺干颗粒、填充剂、润滑剂与崩解材料混合均匀后，压片，即可。作为优选，崩解材料为硫酸钙和羧甲基淀粉钠的混合物。该崩解材料能够增加乙酰唑胺的崩解能力，进而使得乙酰唑胺的起效快、生物利用度高。有益效果：1、乙酰唑胺水中溶解度有所增加。根据中国药典2010年版，室温下乙酰唑胺溶解度小于0.1％。本发明的配方中加入泊洛沙姆与山梨醇，使得配方中乙酰唑胺在水中的溶解度提高至1.5％，并且提高了其稳定性。2、本发明配方中增加崩解材料，加快了乙酰唑胺片的崩解。制备方法中先将乙酰唑胺、泊洛沙姆与山梨醇制成颗粒，再与填充剂、润滑剂与崩解材料压片，这样保证了乙酰唑胺片进入体内后，及时崩解，进入胃液中提高其溶解度，最终提高其生物利用度。具体实施方式实施例1一种乙酰唑胺片，包括以下原辅料：乙酰唑胺180g，泊洛沙姆40g，山梨醇21g，乳糖100g、玉米淀粉50g，聚维酮10g，硬脂酸镁4g，硫酸钙5g和羧甲基淀粉钠7g。制备方法，包括以下步骤：1)将乙酰唑胺过20目筛；泊洛沙姆、山梨醇、乳糖、玉米淀粉、硬脂酸镁、硫酸钙与羧甲基淀粉钠过30目筛，备用，聚维酮溶于水制备聚维酮水溶液；2)称取乙酰唑胺、泊洛沙姆与山梨醇加入到湿法制粒机中进行干混，然后加入聚维酮水溶液进行湿法制粒；3)将步骤2)制得的颗粒进行整粒、70℃下干燥5min，得到乙酰唑胺干颗粒；4)将乙酰唑胺干颗粒、玉米淀粉、聚维酮、硬脂酸镁、硫酸钙与羧甲基淀粉钠混合均匀后，压片，即可。实施例2一种乙酰唑胺片，包括以下原辅料：乙酰唑胺200g，泊洛沙姆45g，山梨醇30g，乳糖100g、玉米淀粉10g，预胶化淀粉10g，聚维酮7g，硬脂酸锌2g，硫酸钙5g和羧甲基淀粉钠5g。制备方法，包括以下步骤：1)将乙酰唑胺过20目筛；泊洛沙姆、山梨醇、乳糖、玉米淀粉、预胶化淀粉、硬脂酸锌、硫酸钙与羧甲基淀粉钠过30目筛，备用，聚维酮溶于水制备聚维酮水溶液；2)称取乙酰唑胺、泊洛沙姆与山梨醇加入到湿法制粒机中进行干混，然后加入聚维酮水溶液进行湿法制粒；3)将步骤2)制得的颗粒进行整粒、65℃下干燥6min，得到乙酰唑胺干颗粒；4)将乙酰唑胺干颗粒、玉米淀粉、预胶化淀粉、聚维酮、硬脂酸锌、硫酸钙与羧甲基淀粉钠混合均匀后，压片，即可。实施例3一种乙酰唑胺片，包括以下原辅料：乙酰唑胺200g，泊洛沙姆50g，山梨醇15g，乳糖130g、玉米淀粉50g，聚维酮15g，硬脂酸镁6g，硫酸钙5g和羧甲基淀粉钠11g。制备方法，包括以下步骤：1)将乙酰唑胺过20目筛；泊洛沙姆、山梨醇、乳糖、玉米淀粉、硬脂酸镁、硫酸钙与羧甲基淀粉钠过30目筛，备用，聚维酮加水制备聚维酮水溶液；2)称取乙酰唑胺、泊洛沙姆与山梨醇加入到湿法制粒机中进行干混，然后加入聚维酮水溶液进行湿法制粒；3)将步骤2)制得的颗粒进行整粒、60℃下干燥8min，得到乙酰唑胺干颗粒；4)将乙酰唑胺干颗粒、玉米淀粉、聚维酮、硬脂酸镁、硫酸钙与羧甲基淀粉钠混合均匀后，压片，即可。试验例将实施例1-3制备得到的乙酰唑胺片按照中国药典进行溶出度测定，结果见表1。表1实施例1-3的乙酰唑胺片溶出度结果实施例1实施例2实施例32min41.240.942.75min70.371.474.810min93.393.794.212min101.4102.1101.9以上所述仅为本发明的较佳实施例而已，并不用以限制本发明，凡在本发明的精神和原则之内，所作的任何修改、等同替换、改进等，均应包含在本发明的保护范围之内。当前第1页1 2 3