专利名称：一种含有干扰素的性病预防药物的制作方法
技术领域：
本发明属于性病预防药物。
从世界范围来看，性传播疾病的感染率和发病率逐年上升，流行范围不断扩大，危害程度日趋严重，被称为“20世纪瘟疫”的艾滋病蔓延迅速，引起全世界的震惊。目前，在一些西方国家的疾病构成中，性传播疾病占有重要地位，其发病率几乎占各种传染病总数的一半以上。性传播疾病流行的优势病种为淋病，占全部性病的60％。其次为尖锐湿疣、非淋菌性尿道炎。全世界每年约有2亿淋病新病人，其中大部分的患者被漏报。在有性生活能力的总人口中2％被感染，与淋病患者有性接触者50-90％可被感染。我国解放前性病患者比较多，1949年患病人数达1千多万人。解放后，党和政府十分重视性病防治工作，1964年基本消失性病。
性传播疾病80年代在我国死灰复燃，1986年全国性病患者近3万人，1990年达到20万人，在特定地区，如开放城市、旅游点、毒品集散地等特殊人群中，性传播疾病的感染率和发病率已达到较高水平。我国性病以南方城市发病最多，其次是少数民族地区，长江流域各省市的病例增长最快。从全国来看，发病正在由城市向农村、南方向北方、沿海向内地扩散蔓延。这种蔓延迅速，波及面广、发病率高，人群普遍易感，这对有性能力的居民造成巨大的心理冲击。
目前，国家卫生部卫生防疫司对预防、治疗性病做了相当多的工作，但迄今为止国内外对性传播疾病尚无人工免疫，也未有预防性病的特效药。如何让我们每个人加强自我特殊保护，预防性病的侵蚀，这个问题显得日益重要和突出。
目前，国内外预防性病的方法主要是①使用避孕套②口服抗菌素③使用杀精剂。这三种方法对性病的预防能起到一定作用，但各有一些不足。避孕套现在一般是采用胶乳材料制成，易破裂，且使用时，使男性降低性兴奋的程度，且有部分人使用后过敏，很多男性不愿使用。口服抗菌素预防法有文献报道，与淋病、梅毒等由细菌引起的性病患者接触时服用抗菌素可预防性病传染。然而，不加区别的乱用预防性抗菌素有发生抗菌素耐药的危险，且口服抗菌素对尖锐湿疣、爱滋病等由病毒引起的性病没有任何预防作用。使用杀精剂有文献报道，使用杀精剂，对于性病感染有25-60％的预防作用，但效果不如使用避孕套明显。
中国专利“多功能阴道海绵”95102894.4公开了一种以碘伏为主药的用于避孕、防治性传播疾病、防治妇科疾病的多功能阴道海绵。碘伏对多种细菌、霉菌、病毒、芽胞、滴虫等均有很强杀灭能力和消毒效果，能有效地预防性病，且长期使用无任何毒性作用。现在国内外已将这种化学物质制备成治疗阴道炎、宫颈糜烂、阴道滴虫等疾病的药物。但是，碘伏对性传播疾病中占第二位的尖锐湿疣这种病毒引起的性病不能有效预防；另一方面海绵态使用以后还要将海绵载体从阴道中取出，使用多有不便。
本发明的目的在于提供一种含有干扰素的性病预防药物，它具有既保存碘伏的预防效果，同时又能有效预防尖锐湿疣的优点。
本发明进一步的目的是让本药物的剂型既能使药物持续发挥作用，同时又不必再取出药物载体，使用方便。
本发明所述的性病预防药，它含有碘伏，其特征在于它本质上还含有干扰素脂质体。
如上述的性病预防药物，其特征在于碘伏与干扰素脂质体的组份是碘伏 0.01～1g干扰素脂质体 0.2～3mg 干扰素含量 0.1～100万iu。
如上述的性病预防药物，其特征在于组份含量为碘伏 0.08～0.4g干扰素脂质体 0.8～1.5mg 干扰素含量 1～10万iu。
本发明所述的碘伏和干扰素脂质体可以有众多的选择，比如碘伏可以用聚乙烯吡咯烷酮碘、聚乙氧基乙醇碘伏、吡咯烷酮碘、碘咯酮，干扰素脂质体可以用基因工程的α、β、γIFN，或者天然α、β、γIFN。
干扰素分子量为1.8～2万，属于一种生物大分子，传统的透皮吸收剂二甲亚砜、氮酮等只对分子量小于3000的小分子有透皮促进作用，对干扰素这类大分子无能为力。本药物中，干扰素以质脂体形态出现，可以大大提高干扰素的透皮吸收，使之充分发挥药效。同时脂质体隔离了干扰素与碘伏，解决了碘伏对蛋白质的变性影响问题。
本发明的实施例如下实施例配方(按每个栓剂用量)αIFN脂质体 1mg 2万iu干扰素聚维酮碘0.1g 有效碘0.01g辅料作用①微晶纤维素0.12g 分散、稀释②甘露醇0.2g 分散、清凉③羧甲基淀粉钠CMSNa 0.03g 栓剂吸水崩开④HPC 0.2g 分散、稀释、载运主药吸附于粘膜上
⑤乳酸0.02g 调PH⑥乙醇0.5ml 溶剂⑦薄荷脑 5mg 清凉⑧硬脂酸镁0.02g 润滑⑨硅油0.5mg 提高栓剂表面滑润性、抗湿性⑩羟丙甲纤维素0.4g 包裹栓外表面增强滑润性、抗湿性α-IFN脂质体、聚维酮碘和辅料所成的栓每粒约为1～2.5g。
制法1、用溶剂蒸发法将α-IFN由磷脂包封制成干扰素脂质体，包封率＞75％；2、聚维酮碘与①、②、③、④和1/3⑩混合，制成颗粒，干燥后加入⑤、⑥、⑦、⑧和α-IFN脂质体混合均匀。
3、用压片机压制成薄扁片，外面用⑨、⑩包薄膜衣，增强栓剂的滑润性和抗湿性。
本品为广谱灭菌，抗病毒药物，用于阴道清洁、灭菌和预防性传染疾病尖锐湿疣，选用阴道栓剂型在性伴侣性交前四分钟或更长时间前将栓剂放入阴道深部，栓剂经粘液湿润后即可缓缓释放出具杀菌谱广、杀菌力强，并且对原虫、真菌、病毒及孢子均有效的碘和干扰素，栓剂四分钟后即可全部湿润软化成糊状并逐渐扩散到阴道壁内，达到宫颈、阴道杀菌消毒要求，待性交后可继续防止男性伴侣STD传染浸入阴道及宫腔，防止或大幅度减少STD相互传染。
此外，还可以在辅料中改用乳糖、甘油，羧甲基纤维素溶液，按乳膏制造方法制软膏体，装入塑料软管中，使用时插入阴道深处定量挤入乳膏。
本发明制成的阴道栓、软膏用于防止STD与其他剂型比较具有下列优点1、局部靶向用药，剂量少，疗效高，毒副作用小；2、粘膜吸收快，药效持久，外界干扰少；3、较隔膜、海绵类少异物和不适感，使用时不产生“失真感”；4、体积小，携带使用方便；5、有关STD预防措施的研究越来越引起各国学者的关注，在诸多的方法中，经阴道途径预防最引入注目，这个途径又以栓剂为佳。
此外，本品制成的栓剂属于一种水溶性基质制备的栓剂，既可供女性阴道使用，若加入一定量水后，很快能溶解成液体供男性生殖器的洗涤。因而本药物男女皆可使用。
权利要求
1.一种含有干扰素的性病预防药物，它含有碘伏，其特征在于它本质上还含有干扰素脂质体。
2.如权利要求1所述的性病预防药物，其特征在于碘伏与干扰素脂质体的组份是碘伏0.01～1g干扰素脂质体 0.2～3mg 干扰素含量0.1～100万iu。
3.如权利要求2所述的性病预防药物，其特征在于组份含量为碘伏0.08～0.4g干扰素脂质体 0.8～1.5mg 干扰素含量1～10万iu。
全文摘要
一种含有干扰素的性病预防药物,它含有碘伏,其特征在于它本质上还含有干扰素脂质体。本性病预防药物既保存碘伏的预防效果,同时又能有效预防尖锐湿疣,药物可以成栓剂型,使用方便。
文档编号A61K38/21GK1200941SQ9710912
公开日1998年12月9日 申请日期1997年5月29日 优先权日1997年5月29日
发明者林元通 申请人:武汉迪普生物技术有限公司