专利名称：抗菌组合物的制作方法
技术领域：
本发明涉及一种牙釉子，特别是涉及一种含氯己定乙酸盐的牙釉子。
在现有技术中牙釉子早已被人们提出。1985年1月29日公布的桑德哈姆等人的美国专利4,496,322讲述了一种具有抗菌性能的苯偶姻(二苯乙醇酮)牙釉子。该组合物中含有苯偶姻，但不含有任何百里酚(5-甲基-2-异丙基苯酚)，百里酚能起到提高功效的作用。
1993年1月12日公布的美国专利5,178,870公开了一种抗菌组合物，组合物中含有超过30％的氯己定。在这篇文献中，认为该浓度对抗突变体(mutans)链球菌最为有效。该专利文献没有讲述含有百里酚和低浓度氯己定的组合物。
人们希望提供一种具有高的抗菌活性的牙釉子，即在一种载体中使用低浓度的氯己定并使其改善的功效超过现有技术中的各种组合物。本发明满足了这种需要。
根据本发明的一个实施例的一个方面，提供了一种抗菌牙釉子，主要含有氯己定乙酸盐；提纯的苏门答腊苯偶姻；百里酚；及无水乙醇。
正如那些熟练技术人员所了解的，抗菌剂是以在各种载体中的形式(如漱口水、牙膏)作用于牙齿的。尽管这些制剂已被证明是有效的，但由于这些处理不是为长期效力而设计，它们的功效受到了限制。一般来说，这些组合物容易因唾液，漱口或者吃东西被″洗掉″。
由于这种限制，现有技术的组合物不能完全有效地抵抗如突变体(mutans)链球菌类的传染性口腔疾病。在现有技术中，人们已做了很多尝试以提高功效，即通过使用越来越高浓度的抗细菌材料提高功效，但这样做只是增加了制剂的成本，并且功效的改善微乎其微。
氯己定的效力，即抗各种格兰氏阳性细菌和格兰氏阴性细菌，酵母和霉菌的微生物活性取决于化学电荷。氯己定是一种二-双胍；特别是一种氯苯基双胍(一般作为乙酸盐的形式，更常用是作为高溶解度的葡糖酸盐)，并且是一种强阳离子，带正电荷。几乎所有的口腔表面是带负电的(阴离子)，因此，这种阳离子药物的正电荷致使它粘附于几乎一切表面上。这样就赋与了氯己定具有使药剂与生物体接触足够长的时间以杀死细菌或者阻止细菌的产生直接性和能力。
苯偶姻酊剂是一种有效的氯已定粘合剂，并能粘附于牙釉质上。这有助于减少抗菌剂的逸出并进一步增加氯己定的抗菌活性。考虑到由氟化物与抗菌组合物结合产生的协合效应，氟化物也可以加入到抗菌组合物中。已发现当氟化物与抗菌组合物结合时，氟化物的加入降低了突变体(mutans)链球菌的数量。
本发明中，已发现当氯己定乙酸盐与相同数量的提纯苏门答腊苯偶姻，浓度为10克/100毫升百里酚结合时，浓度为20克/100毫升的氯已定乙酸盐是最有效的。这些化合物一起作为一种抗菌组合物特别有效。氯已定的乙酸盐为优选，因为该化合物在乙醇中是可溶性的并很快被释放。氯已定的分子式如下
当百里酚与氯己定一起使用时，通过百里酚能实现协合效应。与单独使用氯己定比较，这种协合效应使每单位组合物释放更大的抗菌活性。这种组合物在牙齿表面很快被吸收，并当指定苯偶姻和百里酚浓度时，这种混合物具有长期持续作用，一般能持续三个月发挥作用。因此，本文前面提到的组合物有利地使用了低浓度的氯已定，这就避免了可能产生不利的副作用，并且能使抗菌组合物的成本维持在一个更合理的范围。
该组合物的另一个优点是组合物的各组分能提供一种缓慢释放的抗菌作用，因而是一种每单位组分具有更大功效的组合物。
尽管上文已描述了本发明的一些实施例，但并不限制本发明，并且对本领域熟练技术人员来说，只要不脱离权利要求和上述发明的精神、实质和范围，所作的各种修改是显然的。
权利要求
1.一种抗菌牙釉子，其特征在于主要含有氯己定乙酸盐；提纯的苏门答腊苯偶姻；百里酚；及无水乙醇。
2.根据权利要求1所述的抗菌组合物，其特征在于所述氯已定含量为20克/100毫升。
3.根据权利要求1所述的抗菌组合物，其特征在于所述苯偶姻含量为20克/100毫升。
4.根据权利要求1所述的抗菌组合物，其特征在于所述百里酚含量为10克/100毫升。
5.根据权利要求1所述的抗菌组合物，其特征在于所述乙醇含量为50克/100毫升。
全文摘要
一种用于口腔的抗菌组合物。该组合物主要含有20克/100毫升的氯已定乙酸盐,20克/100毫升的提纯苏门答腊苯偶姻,10克/100毫升的百里酚,余量为无水乙醇。
文档编号A61K31/155GK1249929SQ98120130
公开日2000年4月12日 申请日期1998年10月7日 优先权日1998年10月7日
发明者王世明 申请人:逻辑技术国际公司