需使用乳化剂或表面活性剂，克服了传统制备药物缓控释 系统需要大量使用乳化剂或表面活性剂的不足，避免了使用试剂而造成的对生物体的毒副 作用。
[0050] 为了进一步说明本发明，以下结合实施例对本发明提供的一种载药聚合物囊泡及 其制备方法进行详细描述。
[0051] 以下实施例中所用的试剂均为市售。
[0052] 实施例1
[0053] I. 1将Ig分子量为5000的聚乙二醇单甲醚投入至真空反应瓶中，120°C真空除水 处理后，加入〇.4mg辛酸亚锡、0· 16g丙交酯与0.04g乙交酯，在150°C、70Pa下磁力搅拌反 应24h，产物用二氯甲烷溶解后乙醇沉淀纯化，40°C真空干燥至恒重，得到式（I)所示的嵌 段共聚物。
[0054] 1. 2将I. 1中得到的式⑴所示的嵌段共聚物标记罗丹明B后称取IOOmg加入至 50ml圆底烧瓶中，用5ml氯仿充分溶解，旋转蒸发缓慢除去氯仿，使聚合物在瓶底形成一层 均匀的薄膜，然后抽真空约12h完全除去痕量的溶剂，再加入50ml PBS溶液，超声30min，而 后在50°C搅拌12h左右，得到聚合物囊泡。
[0055] 利用激光共聚焦（CLSM)对1. 2中得到的聚合物囊泡进行观察，得到其激光共聚焦 照片，如图1所示。
[0056] 实施例2
[0057] 将Ig分子量为5000的聚乙二醇单甲醚投入至真空反应瓶中，120°C真空除水处 理后，加入〇· 8mg辛酸亚锡、0· 32g丙交酯与0· 08g乙交酯，在150°C、70Pa下磁力搅拌反应 24h，产物用二氯甲烷溶解后乙醇沉淀纯化，40°C真空干燥至恒重，得到式（I)所示的嵌段 共聚物。
[0058] 实施例3
[0059] 将Ig分子量为5000的聚乙二醇单甲醚投入至真空反应瓶中，120°C真空除水处 理后，加入I. 2mg辛酸亚锡、0. 48g丙交酯与0. 12g乙交酯，在150°C、70Pa下磁力搅拌反应 24h，产物用二氯甲烷溶解后乙醇沉淀纯化，40°C真空干燥至恒重，得到式（I)所示的嵌段 共聚物。
[0060] 实施例4
[0061] 将Ig分子量为5000的聚乙二醇单甲醚投入至真空反应瓶中，120°C真空除水处 理后，加入I. 6mg辛酸亚锡、0. 64g丙交酯与0. 16g乙交酯，在150°C、70Pa下磁力搅拌反应 24h，产物用二氯甲烷溶解后乙醇沉淀纯化，40°C真空干燥至恒重，得到式（I)所示的嵌段 共聚物。
[0062] 实施例5
[0063] 将Ig分子量为5000的聚乙二醇单甲醚投入至真空反应瓶中，120°C真空除水处理 后，加入2. Omg辛酸亚锡、0. 8g丙交酯与0. 2g乙交酯，在150°C、70Pa下磁力搅拌反应24h， 产物用二氯甲烷溶解后乙醇沉淀纯化，40°C真空干燥至恒重，得到式（I)所示的嵌段共聚 物。
[0064] 实施例6
[0065] 将Ig分子量为5000的聚乙二醇单甲醚投入至真空反应瓶中，120°C真空除水处理 后，加入2mg辛酸亚锡、0. 6g丙交酯与0. 4g乙交酯，在150°C、70Pa下磁力搅拌反应24h，产 物用二氯甲烷溶解后乙醇沉淀纯化，40°C真空干燥至恒重，得到式（I)所示的嵌段共聚物。
[0066] 实施例7
[0067] 将Ig分子量为5000的聚乙二醇单甲醚投入至真空反应瓶中，120°C真空除水处理 后，加入2mg辛酸亚锡、0. 4g丙交酯与0. 6g乙交酯，在150°C、70Pa下磁力搅拌反应24h，产 物用二氯甲烷溶解后乙醇沉淀纯化，40°C真空干燥至恒重，得到式（I)所示的嵌段共聚物。
[0068] 实施例8
[0069] 将Ig分子量为5000的聚乙二醇单甲醚投入至真空反应瓶中，120°C真空除水处理 后，加入0. 4mg辛酸亚锡与0. 16g丙交酯，在150°C、70Pa下磁力搅拌反应24h，产物用二氯 甲烷溶解后乙醇沉淀纯化，40°C真空干燥至恒重，得到式（II)所示的嵌段共聚物。
[0070] 实施例9
[0071] 将Ig分子量为5000的聚乙二醇单甲醚投入至真空反应瓶中，120°C真空除水处理 后，加入0. 8mg辛酸亚锡与0. 64g丙交酯，在150°C、70Pa下磁力搅拌反应24h，产物用二氯 甲烷溶解后乙醇沉淀纯化，40°C真空干燥至恒重，得到式（II)所示的嵌段共聚物。
[0072] 实施例10
[0073] 将Ig分子量为5000的聚乙二醇单甲醚投入至真空反应瓶中，120°C真空除水处理 后，加入I. 2mg辛酸亚锡与0. 96g丙交酯，在150°C、70Pa下磁力搅拌反应24h，产物用二氯 甲烷溶解后乙醇沉淀纯化，40°C真空干燥至恒重，得到式（II)所示的嵌段共聚物。
[0074] 实施例11
[0075] 将Ig分子量为5000的聚乙二醇单甲醚投入至真空反应瓶中，120°C真空除水处理 后，加入I. 6mg辛酸亚锡与I. 28g丙交酯，在150°C、70Pa下磁力搅拌反应24h，产物用二氯 甲烷溶解后乙醇沉淀纯化，40°C真空干燥至恒重，得到式（II)所示的嵌段共聚物。
[0076] 实施例12
[0077] 将Ig分子量为5000的聚乙二醇单甲醚投入至真空反应瓶中，120°C真空除水处理 后，加入2. Omg辛酸亚锡与I. 6g丙交酯，在150°C、70Pa下磁力搅拌反应24h，产物用二氯甲 烷溶解后乙醇沉淀纯化，40°C真空干燥至恒重，得到式（II)所示的嵌段共聚物。
[0078] 实施例13
[0079] 将Ig分子量为5000的聚乙二醇单甲醚投入至真空反应瓶中，120°C真空除水处理 后，加入0. 4mg辛酸亚锡与0. 13g己内酯，在150°C、70Pa下磁力搅拌反应24h，产物用二氯 甲烷溶解后乙醇沉淀纯化，40°C真空干燥至恒重，得到式（II)所示的嵌段共聚物。
[0080] 实施例14
[0081] 将Ig分子量为5000的聚乙二醇单甲醚投入至真空反应瓶中，120°C真空除水处理 后，加入0. 8mg辛酸亚锡与0. 51g己内酯，在150°C、70Pa下磁力搅拌反应24h，产物用二氯 甲烷溶解后乙醇沉淀纯化，40°C真空干燥至恒重，得到式（II)所示的嵌段共聚物。
[0082] 实施例15
[0083] 将Ig分子量为5000的聚乙二醇单甲醚投入至真空反应瓶中，120°C真空除水处理 后，加入I. 2mg辛酸亚锡与0. 76g己内酯，在150°C、70Pa下磁力搅拌反应24h，产物用二氯 甲烷溶解后乙醇沉淀纯化，40°C真空干燥至恒重，得到式（II)所示的嵌段共聚物。
[0084] 实施例16
[0085] 将Ig分子量为5000的聚乙二醇单甲醚投入至真空反应瓶中，120°C真空除水处理 后，加入I. 6mg辛酸亚锡与Ig己内酯，在150°C、70Pa下磁力搅拌反应24h，产物用二氯甲烷 溶解后乙醇沉淀纯化，40°C真空干燥至恒重，得到式（II)所示的嵌段共聚物。
[0086] 实施例17
[0087] 将Ig分子量为5000的聚乙二醇单甲醚投入至真空反应瓶中，120°C真空除水处理 后，加入2. Omg辛酸亚锡与I. 3g己内酯，在150°C、70Pa下磁力搅拌反应24h，产物用二氯甲 烷溶解后乙醇沉淀纯化，40°C真空干燥至恒重，得到式（II)所示的嵌段共聚物。
[0088] 实施例18
[0089] 将IOOmg实施例1中制备的式（I)所示的嵌段共聚物充分溶解在5ml氯仿中，然后 加至圆底烧瓶中，旋转缓慢除去氯仿，使共聚物在瓶底形成一层均匀的薄膜，抽真空约12h 完全除去痕量的溶剂，然后加入50ml PBS溶液，超声30min，50°C搅拌12h，囊泡最终浓度为 2mg/ml，粒径为6 μ m ;将IOmg盐酸阿霉素溶于2ml水中，加至上述囊泡溶液中，搅拌24h，透 析12h，冻干，得到载药聚合物囊泡。
[0090] 将实施例18制备的载药聚合物囊泡与盐酸阿霉素分别溶于生理盐水中，按5mg/ kg尾静脉注射，分别于2h、6h、12h与24h取心、肝、脾、肺、肾，利用活体呈现观察药物组织分 布，得到组织分布图片如图2所示。由图2可知，载药聚合物囊泡可将药物长时间分布于肺 部，达到被动革G向效果。
[0091] 实施例19
[0092] 将IOOmg实施例1中制备的式（I)所示的嵌段共聚物充分溶解在5ml氯仿中，然后 加至圆底烧瓶中，旋转缓慢除去氯仿，使共聚物在瓶底形成一层均匀的薄膜，抽真空约12h 完全除去痕量的溶剂，然后加入50ml PBS溶液，超声30min，50°C搅拌12h，囊泡最终浓度为 2mg/ml，粒径为6 μπι;将IOmg丝裂霉素 C溶于2ml水中，加至上述囊泡溶液中，搅拌24h，透 析12h，冻干，得到载药聚合物囊泡。
[0093] 将实施例19制备的载药聚合物囊泡与丝裂霉素 C分别溶于生理盐水中，按5mg/ kg尾静脉注射，分别于2h、6h、12h与24h取心、肝、脾、肺、肾，利用活体呈现观察药物组织分 布，可见载药聚合物囊泡可将药物长时间分布于肺部，达到被动靶向效果。
[0094] 实施例20
[0095] 将IOOmg实施例1中制备的式（I)所示的嵌段共聚物充分溶解在5ml氯仿中，然后 加至圆底烧瓶中，旋转缓慢除去氯仿，使共聚物在瓶底形成一层均匀的薄膜，抽真空约12h 完全除去痕量的溶剂，然后加入50ml PBS溶液，超声30min，50°C搅拌12h，囊泡最终浓度为 2mg/ml，粒径为6 μ m ;将20mg盐酸阿霉素溶于2ml水中，加至上述囊泡溶液中，搅拌24h，透 析12h，冻干，得到载药聚合物囊泡。
[0096] 将实施例20制备的载药聚合物囊泡溶于生理盐水中，按5mg/kg尾静脉注射，分别 于2h、6h、12h与24h取心、肝、脾、肺、肾，利用活体呈现观察药物组织分布，可见载药聚合物 囊泡可将药物长时间分布于肺部，达到被动靶向效果。
[0097] 实施例21
[0098] 将IOOmg实施例1中制备的式（I)所示的嵌段共聚物充分溶解在5ml氯仿中，然后 加至圆底烧瓶中，旋转缓慢除去氯仿，使共聚物在瓶底形成一层均匀的薄膜，抽真空约12h 完全除去痕量的溶剂，然后加入50ml PBS溶液，超声30min，50°C搅拌12h，囊泡最终浓度为 2mg/ml，粒径为6 μ m ;将40mg盐酸阿霉素溶于2ml水中，加至上述囊泡溶液中，搅拌24h，透 析