一种载药聚合物囊泡及其制备方法_3

文档序号:9280322阅读:来源:国知局
12h,冻干,得到载药聚合物囊泡。
[0099] 将实施例21制备的载药聚合物囊泡溶于生理盐水中,按5mg/kg尾静脉注射,分别 于2h、6h、12h与24h取心、肝、脾、肺、肾,利用活体呈现观察药物组织分布,可见载药聚合物 囊泡可将药物长时间分布于肺部,达到被动靶向效果。
[0100] 实施例22
[0101] 将IOOmg实施例1中制备的式(I)所示的嵌段共聚物充分溶解在5ml氯仿中,然后 加至圆底烧瓶中,旋转缓慢除去氯仿,使共聚物在瓶底形成一层均匀的薄膜,抽真空约12h 完全除去痕量的溶剂,然后加入50ml PBS溶液,超声30min,50°C搅拌12h,囊泡最终浓度为 2mg/ml,粒径为6 μ m ;将60mg盐酸阿霉素溶于2ml水中,加至上述囊泡溶液中,搅拌24h,透 析12h,冻干,得到载药聚合物囊泡。
[0102] 将实施例22制备的载药聚合物囊泡溶于生理盐水中,按5mg/kg尾静脉注射,分别 于2h、6h、12h与24h取心、肝、脾、肺、肾,利用活体呈现观察药物组织分布,可见载药聚合物 囊泡可将药物长时间分布于肺部,达到被动靶向效果。
[0103] 实施例23
[0104] 将IOOmg实施例1中制备的式(I)所示的嵌段共聚物充分溶解在5ml氯仿中,然后 加至圆底烧瓶中,旋转缓慢除去氯仿,使共聚物在瓶底形成一层均匀的薄膜,抽真空约12h 完全除去痕量的溶剂,然后加入50ml PBS溶液,超声30min,50°C搅拌12h,囊泡最终浓度为 2mg/ml,粒径为6 μ m ;将80mg盐酸阿霉素溶于2ml水中,加至上述囊泡溶液中,搅拌24h,透 析12h,冻干,得到载药聚合物囊泡。
[0105] 将实施例23制备的载药聚合物囊泡溶于生理盐水中,按5mg/kg尾静脉注射,分别 于2h、6h、12h与24h取心、肝、脾、肺、肾,利用活体呈现观察药物组织分布,可见载药聚合物 囊泡可将药物长时间分布于肺部,达到被动靶向效果。
[0106] 实施例24
[0107] 将IOOmg实施例1中制备的式(I)所示的嵌段共聚物充分溶解在5ml氯仿中,然后 加至圆底烧瓶中,旋转缓慢除去氯仿,使共聚物在瓶底形成一层均匀的薄膜,抽真空约12h 完全除去痕量的溶剂,然后加入50ml PBS溶液,超声30min,50°C搅拌12h,囊泡最终浓度为 2mg/ml,粒径为6 μπι;将IOOmg盐酸阿霉素溶于2ml水中,加至上述囊泡溶液中,搅拌24h, 透析12h,冻干,得到载药聚合物囊泡。
[0108] 将实施例24制备的载药聚合物囊泡溶于生理盐水中,按5mg/kg尾静脉注射,分别 于2h、6h、12h与24h取心、肝、脾、肺、肾,利用活体呈现观察药物组织分布,可见载药聚合物 囊泡可将药物长时间分布于肺部,达到被动靶向效果。
[0109] 实施例25
[0110] 将IOOmg实施例1中制备的式(I)所示的嵌段共聚物与IOmg紫杉醇充分溶解在 5ml氯仿中,然后加至圆底烧瓶中,旋转缓慢除去氯仿,使共聚物在瓶底形成一层均匀的薄 膜,抽真空约12h完全除去痕量的溶剂,然后加入50ml PBS溶液,超声30min,50°C搅拌24h, 囊泡最终浓度为2mg/ml,粒径为6 μπι;透析12h,冻干,得到载药聚合物囊泡。
[0111] 将实施例25制备的载药聚合物囊泡溶于生理盐水中,按5mg/kg尾静脉注射,分别 于2h、6h、12h与24h取心、肝、脾、肺、肾,利用活体呈现观察药物组织分布,可见载药聚合物 囊泡可将药物长时间分布于肺部,达到被动靶向效果。
[0112] 实施例26
[0113] 将IOOmg实施例1中制备的式⑴所示的嵌段共聚物与IOmg长春新碱充分溶解 在5ml氯仿中,然后加至圆底烧瓶中,旋转缓慢除去氯仿,使共聚物在瓶底形成一层均匀的 薄膜,抽真空约12h完全除去痕量的溶剂,然后加入50ml PBS溶液,超声30min,50°C搅拌 24h,囊泡最终浓度为2mg/ml,粒径为6 μ m ;透析12h,冻干,得到载药聚合物囊泡。
[0114] 将实施例26制备的载药聚合物囊泡溶于生理盐水中,按5mg/kg尾静脉注射,分别 于2h、6h、12h与24h取心、肝、脾、肺、肾,利用活体呈现观察药物组织分布,可见载药聚合物 囊泡可将药物长时间分布于肺部,达到被动靶向效果。
[0115] 实施例27
[0116] 将IOOmg实施例1中制备的式⑴所示的嵌段共聚物与IOmg姜黄素充分溶解在 5ml氯仿中,然后加至圆底烧瓶中,旋转缓慢除去氯仿,使共聚物在瓶底形成一层均匀的薄 膜,抽真空约12h完全除去痕量的溶剂,然后加入50ml PBS溶液,超声30min,50°C搅拌24h, 囊泡最终浓度为2mg/ml,粒径为6 μπι;透析12h,冻干,得到载药聚合物囊泡。
[0117] 将实施例27制备的载药聚合物囊泡溶于生理盐水中,按5mg/kg尾静脉注射,分别 于2h、6h、12h与24h取心、肝、脾、肺、肾,利用活体呈现观察药物组织分布,可见载药聚合物 囊泡可将药物长时间分布于肺部,达到被动靶向效果。
[0118] 实施例28
[0119] 将IOOmg实施例1中制备的式⑴所示的嵌段共聚物与IOmg甲氨蝶呤充分溶解 在5ml氯仿中,然后加至圆底烧瓶中,旋转缓慢除去氯仿,使共聚物在瓶底形成一层均匀的 薄膜,抽真空约12h完全除去痕量的溶剂,然后加入50ml PBS溶液,超声30min,50°C搅拌 24h,囊泡最终浓度为2mg/ml,粒径为6 μ m ;透析12h,冻干,得到载药聚合物囊泡。
[0120] 将实施例28制备的载药聚合物囊泡溶于生理盐水中,按5mg/kg尾静脉注射,分别 于2h、6h、12h与24h取心、肝、脾、肺、肾,利用活体呈现观察药物组织分布,可见载药聚合物 囊泡可将药物长时间分布于肺部,达到被动靶向效果。
[0121] 实施例29
[0122] 将IOOmg实施例1中制备的式(I)所示的嵌段共聚物与20mg紫杉醇充分溶解在 5ml氯仿中,然后加至圆底烧瓶中,旋转缓慢除去氯仿,使共聚物在瓶底形成一层均匀的薄 膜,抽真空约12h完全除去痕量的溶剂,然后加入50ml PBS溶液,超声30min,50°C搅拌24h, 囊泡最终浓度为2mg/ml,粒径为6 μπι;透析12h,冻干,得到载药聚合物囊泡。
[0123] 将实施例29制备的载药聚合物囊泡溶于生理盐水中,按5mg/kg尾静脉注射,分别 于2h、6h、12h与24h取心、肝、脾、肺、肾,利用活体呈现观察药物组织分布,可见载药聚合物 囊泡可将药物长时间分布于肺部,达到被动靶向效果。
[0124] 实施例30
[0125] 将IOOmg实施例1中制备的式⑴所示的嵌段共聚物与40mg紫杉醇充分溶解在 5ml氯仿中,然后加至圆底烧瓶中,旋转缓慢除去氯仿,使共聚物在瓶底形成一层均匀的薄 膜,抽真空约12h完全除去痕量的溶剂,然后加入50ml PBS溶液,超声30min,50°C搅拌24h, 囊泡最终浓度为2mg/ml,粒径为6 μπι;透析12h,冻干,得到载药聚合物囊泡。
[0126] 将实施例30制备的载药聚合物囊泡溶于生理盐水中,按5mg/kg尾静脉注射,分别 于2h、6h、12h与24h取心、肝、脾、肺、肾,利用活体呈现观察药物组织分布,可见载药聚合物 囊泡可将药物长时间分布于肺部,达到被动靶向效果。
[0127] 实施例31
[0128] 将IOOmg实施例1中制备的式⑴所示的嵌段共聚物与60mg紫杉醇充分溶解在 5ml氯仿中,然后加至圆底烧瓶中,旋转缓慢除去氯仿,使共聚物在瓶底形成一层均匀的薄 膜,抽真空约12h完全除去痕量的溶剂,然后加入50ml PBS溶液,超声30min,50°C搅拌24h, 囊泡最终浓度为2mg/ml,粒径为6 μπι;透析12h,冻干,得到载药聚合物囊泡。
[0129] 将实施例31制备的载药聚合物囊泡溶于生理盐水中,按5mg/kg尾静脉注射,分别 于2h、6h、12h与24h取心、肝、脾、肺、肾,利用活体呈现观察药物组织分布,可见载药聚合物 囊泡可将药物长时间分布于肺部,达到被动靶向效果。
[0130] 实施例32
[0131] 将IOOmg实施例1中制备的式⑴所示的嵌段共聚物与SOmg紫杉醇充分溶解在 5ml氯仿中,然后加至圆底烧瓶中,旋转缓慢除去氯仿,使共聚物在瓶底形成一层均匀的薄 膜,抽真空约12h完全除去痕量的溶剂,然后加入50ml PBS溶液,超声30min,50°C搅拌24h, 囊泡最终浓度为2mg/ml,粒径为6 μπι;透析12h,冻干,得到载药聚合物囊泡。
[0132] 将实施例32制备的载药聚合物囊泡溶于生理盐水中,按5mg/kg尾静脉注射,分别 于2h、6h、12h与24h取心、肝、脾、肺、肾,利用活体呈现观察药物组织分布,可见载药聚合物 囊泡可将药物长时间分布于肺部,达到被动靶向效果。
[0133] 实施例33
[0134] 将IOOmg实施例1中制备的式⑴所示的嵌段共聚物与IOOmg紫杉醇充分溶解在 5ml氯仿中,然后加至圆底烧瓶中,旋转缓慢除去氯仿,使共聚物在瓶底形成一层均匀的薄 膜,抽真空约12h完全除去痕量的溶剂,然后加入50ml PBS溶液,超声30min,50°C搅拌24h, 囊泡最终浓度为2mg/ml,粒径为6 μπι;透析12h,冻干,得到载药聚合物囊泡。
[0135] 将实施例33制备的载药聚合物囊泡溶于生理盐水中,按5mg/kg尾静脉注射,分别 于2h、6h、12h与24h取心、肝、脾、肺、肾,利用活体呈现观察药物组织分布,可见载药聚合物 囊泡可将药物长时间分布于肺部,达到被动靶向效果。
[0136] 实施例34
[0137] 将IOOmg实施例1中制备的式⑴所示的嵌段共聚物与IOmg紫杉醇充分溶解在 5ml氯仿中,然后加至圆底烧瓶中,旋转缓慢除去氯仿,使共聚物在瓶底形成一层均匀的薄 膜,抽真空约12h完全除去痕量的溶剂,然后加入50ml PBS溶液,超声30min,50°C搅拌12h, 囊泡最终浓度为2mg/ml,粒径为6 μπι;将IOmg盐酸阿霉素溶于2ml水中,加至上述囊泡溶 液中,搅拌24h,透析12h,冻干,得到载药聚合物囊泡。
[0138] 将实施例34制备的载药聚合物囊泡溶于生理盐水中,按5mg/kg尾静脉注射,分别 于2h、6h、12h与24h取心、肝、脾、肺、肾,利用活体呈现观察药物组织分布,可见载药聚合物 囊泡可将药物长时间分布于肺部,达到被动靶向效果
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