一种螺旋藻组合物及其制备方法
【技术领域】
[0001] 本发明涉及一种中药组合物，具体涉及一种治疗干眼症的中药组合物及其制备方 法，属于中药技术领域。 技术背景
[0002] 学习工作生活习惯在改变，人们日常的阅读方式也在改变，日常生活中更多接触 电脑、手机等发光源；更多人为方便和美观选择佩戴隐形眼镜；辐射、污染、气候、药物等多 种原因均可诱发干眼症发生，包括原发性泪腺疾病、泪腺阻塞、风湿性关节炎、系统性红斑 狼疮、系统性硬化症、砂眼、神经麻痹性角膜炎、面瘫、睑板腺功能障碍、睑缘炎、粘蛋白缺 乏、瞬目异常、睑缘位置异常、角结膜手术切口、紫外线、三环类抗抑郁药、抗帕金氏药、口服 避孕药、抗高血压及抗心律失常药均可引起干眼症发生。上述各种因素导致干眼症发病率 逐年升尚
[0003] 干眼症为眼科临床常见疾病，其由于多种因素引起干燥性角膜和结膜炎症，该病 的发病机制在于泪液质和量失去平衡，干眼症是由泪液动力学的异常及眼表面上皮异常所 引起，泪液的生成、分布、蒸发和清除，泪腺分泌功能减退，泪液过少导致一系列症候群；干 眼症主要临床表现为干涩感、异物感、灼烧感、痒感、畏光、眼红、视物模糊、视力波动及视疲 劳等。目前针对干眼症的药物治疗主要包括：人工泪液、糖皮质激素、免疫抑制剂、自体血 清、性激素和中药制剂等，各种治疗药物具有各自的疗效优势。
[0004] 中医学认为干眼症属于"燥症"范畴，肝开窍于目，泪液濡润肝窍及目；肝肾阴虚， 肝阴不足是干眼症发生的主要原因。同时，《诸病源候论》曰："夫五脏六腑皆有津液，通于 目者为泪。"、"目，肝之候也，脏腑之精华，崇脉之所聚，上液之道，其液竭者，则目涩。"，干眼 症发生与五脏六腑密切相关，当五脏失调，必会导致肺、肝、肾津伤，而发生干眼症。
[0005] 中国发明专利公开号CN102824547A公开了"治疗干眼症的中药超声波雾化剂及 其制备方法"，该中药雾化剂的中药原料包括麦冬、沙参、柴胡、白芷、菊花、枸杞、石斛、桑 叶、防风、蔓荆子、薄荷组成；中国发明专利公开号CN10102973842A公开了"一种治疗干眼 症的中药薰洗液"，该中药薰洗液的中药原料包括千里光、青黛、小画眉草、寸金草、赤芍、土 千年健、王不留行、玉竹、女贞子、菟丝子、薏苡仁组成；中国发明专利公开号CN101632781B 公开了"一种中药组合物在制备治疗干眼症药物中的应用"，该中药组合物包括人参、麦冬、 山茱萸、丹参、酸枣仁、桑寄生、赤芍、土鳖虫、甘松组成；目前报道治疗干眼症的中药组合物 主要以养阴清热的治则立法组方为主。
[0006] 中国发明专利公开号CN103007284A公开了 "HMGCoA还原酶抑制剂在制备治疗干 眼症药物中的用途"；中国发明专利公开号CN101721358A公开了"一种含有重组人角质细 胞生长因子-2滴眼液及其在干眼症治疗中的应用";中国发明专利公开号CN101780076A公 开了 "一种含有他克莫司的药物组合物用于干眼症治疗的用途"。上述公开的专利文献，主 要包括生物制剂、化学制剂为主，所报道治疗方法主要为外用雾化、滴眼和口服几种给药途 径。
[0007] 本发明是从中药材中筛选得到的具有清热解毒作用的中药组合物，起到清热滋养 作用，采用合适的外用方法，如外熏、雾化等，从而改善患者干眼症作用，克服人工泪液中防 腐剂的副作用等。
【发明内容】
[0008] 本发明的目的是提供一种中药组合物，在中医药理论指导下，通过各药材的合理 配比，协同作用，外用起到治疗干眼症作用；本发明另外一个目的是提供该中药组合物的制 备方法。
[0009] 本发明所述治疗干眼症的中药组合物，选择螺旋藻、密花草、磨盘草、小牛力为原 料；其中螺旋藻为颤藻科植物钝顶螺旋藻等多种螺旋藻的藻体，云南特色中药材，目前被 收录于《云南省中药材标准（2005年版）（第一册）》，具有益气提高免疫功效，现在药物成 分分析表明，螺旋藻富含大量蛋白质，多种维生素和脂肪酸等营养成分；密花草为沟繁缕 科植物田繁缕的全草，味甘、性凉，具有清热解毒功效；磨盘草为锦葵科苘麻属植物磨盘草 Abutilon indicum(L. )G. Don的全草，具有清热功效；小牛力为豆科植物疏叶美花崖豆藤的 根，味甘、性平，具有清热消肿功效。各中药组合配伍，起到清热滋养作用。
[0010] 制备本发明药物活性组分的原料用量为：螺旋藻10-30份、密花草10-30份、磨盘 草5-20份、小牛力5-20份；优选为螺旋藻12份、密花草12份、磨盘草9份、小牛力9份。
[0011] 本发明中药组合物可采用中药制剂常规方法制备成常规固体制剂，可以是泡腾 片、颗粒剂等，临床应用时用高温热水溶解，熏蒸眼部；也可以通过超声雾化设备，进行雾化 给药。
[0012] 以下结合实施例对本发明作进一步的阐述 [0013] 实施例1本发明的泡腾片剂制备
[0014] 按下述重量称取各原料药：螺旋藻120克、密花草120克、磨盘草90克、小牛力90 克备用；按上述重量称取密花草、磨盘草、小牛力后混合，加3倍量水浸泡1小时，加热煎煮 2小时，过滤，药渣再加1倍量水加热煎煮1小时，过滤，合并两次滤液，静置1小时，倒出上 清液；上清液浓缩至60°C相对密度1. 05清膏，60°C真空干燥，得固形物20克，粉碎干燥固 形物，过筛后得细粉，与螺旋藻粉120克充分混合后过筛，加入常规泡腾片辅料制成颗粒， 干燥，压片。
[0015] 实施例2本发明的颗粒剂制备
[0016] 按下述重量称取各原料药：螺旋藻100克、密花草100克、磨盘草50克、小牛力50 克备用；按上述重量称取密花草、磨盘草、小牛力后混合，加3倍量水浸泡1小时，加热煎煮 2小时，过滤，药渣再加1倍量水加热煎煮1小时，过滤，合并两次滤液，静置1小时，倒出上 清液；上清液浓缩至60°C相对密度1. 05清膏，60°C真空干燥，得固形物13克，粉碎干燥固 形物，过筛后得细粉，与螺旋藻粉100克充分混合后过筛，加入常规颗粒剂辅料，制成颗粒。
[0017] 实施例3本发明的颗粒剂制备
[0018] 按下述重量称取各原料药：螺旋藻300克、密花草300克、磨盘草200克、小牛力 200克备用；按上述重量称取密花草、磨盘草、小牛力后混合，加5倍量水浸泡1小时，加热 煎煮2小时，过滤，药渣再加3倍量水加热煎煮1小时，过滤，合并两次滤液，静置1小时，倒 出上清液；上清液浓缩至60°C相对密度1. 10清膏，60°C真空干燥，得固形物460克，粉碎干 燥固形物，过筛后得细粉，与螺旋藻粉300克充分混合后过筛，加入常规颗粒剂辅料，制成 颗粒。
[0019] 实验例1
[0020] 1.资料和方法
[0021] 1.1 一般资料
[0022] 选择干眼病患者60例（120只眼球），症状均为双眼干涩、有异物感、不能久视、眼 疲劳等，经诊断均符合干眼症的诊断标准。其中，男性32例，女性28例，年龄35. 5±5. 2岁。 所有患者均为长期用眼所致的干眼症，排除其他因眼部手术、自身免疫疾病、眼科疾病引起 的干眼症患者。
[0023] 1.2病例分组
[0024] 病例按照随机分组的原则分为两组：对照组和中药熏蒸组（本发明中药组合物）。 其中，熏蒸组30例（60只眼球），对照组30例（60只眼球）；两组患者在病例数、年龄、性别 上比较无显著性差异，具有可比性（P > 0. 05)。
[0025] 1. 3治疗方法
[0026] 熏蒸组使用本发明组合物药物用80°C热水冲开后，药液产生蒸汽对眼部进行熏 蒸，以不刺激眼眶周围皮肤温度为宜；对照组使用卡波姆滴眼液，每天4次，每次1滴，滴入 眼睑内。
[0027] 1. 4评价指标
[0028] 1. 4. 1干眼症症状评分
[0029] 治疗前后患者自评计分。无症状者、偶有症状、经常有症状、有明显症状分别计0 分、0. 5分、1分和2分。
[0030] 1. 4. 2泪液分泌试验
[0031] 采用泪液分泌Schirmer试验，按四个等级评价。治愈：泪液分泌大于等于 10mm/5min ;显效：泪液量增加3mm/min以上；好转：泪液量增加 lmm/min以上；无效：泪液 量无变化。治疗前后检测记录。总有效率=治愈率+显效率。
[0032] 1. 5数据统计
[0033] 数据用SPSS17. 0软件包进行统计分析，计量资料以均值土标准差表示，组间计量 资料采用t检验，计数资料用X2检验。
[0034] 2.结果
[0035] 2. 1干眼症症状评分比较
[0036] 两组患者治疗前干眼症症状基本相同，治疗后较治疗前均有明显改善，两组治疗 后症状评分与治疗前评分比较具有显著性差异（P< 0.05);熏蒸组治疗后评分与对照组评 分比较具有显著性差异（P < 〇. 05)，提示熏蒸组疗效优于对照治疗，两组治疗前后症状评 分结果见表1。
[0037] 表1两组患者干眼症症状评分比较
[0038] CN 105125627 A 说明书 4/4 页
[0039] #代表治疗前后比较，p < 0. 05 代表组间比较，p < 0. 05
[0040] 2. 2泪液分泌试验结果
[0041] 两组患者治疗后总有效率分别为80%和96. 7%，总有效率组间比较具有显著性 差异（p < 0. 05)，熏蒸组疗效优于对照组，两组泪液分泌试验结果见表2。
[0042] 表2两组泪液分泌试验结果
【主权项】
1. 一种治疗干眼症的中药组合物，其特征在于它的活性组分是由下列重量份的原料药 制成：螺旋藻10-30份、密花草10-30份、磨盘草5-20份、小牛力5-20份。2. 根据权利要求1的中药组合物，其中各原料药的用量为：螺旋藻12份、密花草12份、 磨盘草9份、小牛力9份。3. 根据权利要求1或2所述中药组合物的制备方法，包括如下步骤： 1) 称取各原料药螺旋藻、密花草、磨盘草、小牛力备用； 2) 按上述重量配比的密花草、磨盘草、小牛力混合，加3-5倍量水浸泡1-2小时，加热 煎煮2小时，过滤，药渣再加1-3倍量水加热煎煮1小时，过滤，合并两次滤液，静置1小时， 倒出上清液；上清液浓缩至60°C时相对密度1. 05-1. 10清膏，60°C真空干燥；粉碎干燥固形 物，过筛后得细粉； 3) 上述2)制备的细粉与1)备用的螺旋藻粉充分混合，过筛，得该中药组合物的活性组 分。4. 根据权利要求3所述的制备方法，将步骤3)得的活性组分与药物制剂常用辅料混 合，制备成固体制剂。
【专利摘要】本发明公开了一种治疗干眼症的螺旋藻中药组合物及其制备方法，属中药领域；以中药药螺旋藻、密花草、磨盘草和小牛力为原料组合制成活性组分，与常用药物制剂辅料制成中药固体制剂，使用时熏蒸或雾化眼部，该中药组合物对干眼症具有确定的治疗作用。
【IPC分类】A61K35/748, A61P27/02, A61K36/486
【公开号】CN105125627
【申请号】CN201510646991
【发明人】樊宝顺, 唐昊
【申请人】广州国宇医药科技有限公司
【公开日】2015年12月9日
【申请日】2015年9月22日