一种水溶性葛根素组合物及制备方法
【技术领域】
[0001 ]本发明涉及一种葛根素组合物及生产方法，具体涉及一种水溶性葛根素组合物及 制备方法，属于医药生产领域。
【背景技术】
[0002] 葛根素是从豆科植物野葛根中提取的一种单一成份黄酮苷，具有活血化瘀、改善 微循环、扩张冠状动脉和脑血管、降低心肌耗氧量等作用，中医常用葛根为祛风解表药，主 要用于表疟发热无汗、头痛项强和斑疹不透等症。其制剂葛根素临床用于治疗心脑血管疾 病及视网膜血管病、眼底病及突发性耳聋等。随着葛根素在临床广泛使用，有关不良反应报 告也日趋增多。
[0003] 监测发现，葛根素能够引起急性血管内溶血的发生，易发生药物蓄积，产生毒性， 损害肝肾，究其原因，葛根素的水溶性及脂溶性都不是很好，影响人体吸收，从而产生一些 副作用。
【发明内容】
[0004] 为解决目前所面临的问题，本发明提供了一种水溶性葛根素组合物及制备方法， 该方法将葛根素与环糊精、麦芽糖醇及软磷脂进行混合均质、喷粉后获得，最终产品能够有 效提高葛根素的溶解性，使得产品的生物利用率显著提高，用于不同制剂而成的药物能够 减少副作用的产生。
[0005] 本发明提供了一种水溶性葛根素组合物，其特征在于由葛根素、γ_环糊精、软磷 月旨、麦芽糖醇按一定比例组成，具体原料重量比例为： 葛根素、γ-环糊精、软磷脂、麦芽糖醇的重量比为：1:1~100:1~10:1~50; 优选的，葛根素、γ-环糊精、软磷脂、麦芽糖醇的重量比为：1:65:8:25。
[0006] 本发明的另一个解决方案为： 一种水溶性葛根素组合物的制备方法，包括如下步骤： (1)将葛根素与γ-环糊精加入6~10倍重量的纯水中进行超声溶解，溶解温度50~60°C。
[0007] (2)溶解后的组合物加入一定比例的软磷脂混合后进行高压均质，均质压力40~ 60mpa，循环均质2~5次。
[0008] (3)均质后的组合物加入一定比例的麦芽糖醇混合均匀，经过微孔膜过滤后进行 喷粉干燥获得组合物产品，干燥温度70~85 °C。
[0009] 本发明获得水溶性葛根素由于加入了溶解性较高的包合物以及能够促进吸收的 脂溶性组合物，使得最终获得产品能够很好的达到水溶性的产品要求，同时产品能够作为 原料或直接成品用于制造葛根素相关的药物制剂，能够获得很好的生物利用率，同时减少 副作用的产生。
【具体实施方式】
[0010] 下面进一步说明本发明的详细内容及其【具体实施方式】。应当理解，此处所描述的 具体实施例仅用于解释本发明，并不用于限定发明。
[0011] 实施例1: 一种水溶性葛根素组合物及制备方法，依次包括如下步骤： (1)将lkg含量为98%的葛根素与50kg γ-环糊精加入306kg的纯水中进行超声溶解，溶 解温度50°C。
[0012] (2)溶解后的组合物加入lkg软磷脂混合后进行高压均质，均质压力40mpa，循环均 质2次。
[0013] (3)均质后的组合物加入10kg麦芽糖醇混合均匀，经过微孔膜过滤后进行喷粉干 燥获得组合物产品，干燥温度70 °C。
[0014] 实施例2: 一种水溶性葛根素组合物及制备方法，依次包括如下步骤： (1)将lkg含量为98%的葛根素与100kg γ-环糊精加入1010kg的纯水中进行超声溶解， 溶解温度60°C。
[0015] (2)溶解后的组合物加入一定比例的10kg软磷脂混合后进行高压均质，均质压力 60mpa，循环均质5次。
[0016] (3)均质后的组合物加入50kg麦芽糖醇混合均匀，经过微孔膜过滤后进行喷粉干 燥获得组合物产品，干燥温度85 °C。
[0017] 实施例3: 一种水溶性葛根素组合物及制备方法，依次包括如下步骤： (1)将lkg含量为98%的葛根素与65kg γ-环糊精加入462kg的纯水中进行超声溶解，溶 解温度54°C。
[0018] (2)溶解后的组合物加入8kg卵磷脂混合后进行高压均质，均质压力52mpa，循环均 质4次。
[0019] (3)均质后的组合物加入25kg麦芽糖醇混合均匀，经过微孔膜过滤后进行喷粉干 燥获得组合物产品，干燥温度80 °C。
[0020] 将实施例1~3获得的产品与葛根素原料进行溶解性实验，以高效液相色谱法测定 组合物的溶解度，具体方法为:准确称取一定量的组合物，加入到25毫升纯水中，室温25°C 下超声振荡10分钟，过滤，滤液静置2小时后作为供试液，以25%的甲醇水溶液为流动相，用 十八烷基键合硅胶色谱柱在250nm波长下，外标法测定葛根素含量，获得的溶解度，以及溶 于水溶液中葛根素的质量与所称取固体物质中葛根素的质量百分比即葛根素溶出率结果 如表1:
通过对上述实施例中得到的葛根素组合物成品进行检测，获得了很好的溶解性结果， 有效的提高了产品的生物利用率，适合于工业的规模化生产。
【主权项】
1. 一种水溶性葛根素组合物，其特征在于:所述的组合物由葛根素、环糊精、软磷脂、麦 芽糖醇按一定比例组成。2. -种水溶性葛根素组合物，其特征在于:葛根素、环糊精、软磷脂、麦芽糖醇的重量比 为：1:1~100:1~10:1~50。3. 如权利要求1所述的组合物，其特征在于：葛根素、环糊精、软磷脂、麦芽糖醇的重量 比为：1:65:8:25。4. 如权利要求1或2所述的组合物的用途，其特征在于:所述组合物作为原料或成品用 于制造成不同制剂类型的药品。5. -种水溶性葛根素组合物的制备方法，其特征在于:包括如下步骤： (1) 将葛根素与环糊精加入6~10倍重量的纯水中进行超声溶解，溶解温度50~60°C; (2) 溶解后的组合物加入一定比例的软磷脂混合后进行高压均质，均质压力40~60mpa， 循环均质2~5次； (3) 均质后的组合物加入一定比例的麦芽糖醇混合均匀，经过微孔膜过滤后进行喷粉 干燥获得组合物产品，干燥温度70~85 °C。6. -种水溶性葛根素组合物的制备方法，其特征在于:包括如下步骤： (1) 将葛根素与环糊精加入7倍重量的纯水中进行超声溶解，溶解温度54°C; (2) 溶解后的组合物加入一定比例的软磷脂混合后进行高压均质，均质压力52mpa，循 环均质4次； (3) 均质后的组合物加入一定比例的麦芽糖醇混合均匀，经过微孔膜过滤后进行喷粉 干燥获得组合物产品，干燥温度80 °C。
【专利摘要】本发明涉及一种水溶性葛根素组合物及制备方法，通过一定比例的葛根素、环糊精、软磷脂、麦芽糖醇进行混合、均质及干燥最终获得溶解性及生物利用率较高的产品，作为原料制成不同制剂类型的药品能够有效的减少副作用的发生。
【IPC分类】A61K31/352, A61K36/488, A61K47/48, A61K47/40
【公开号】CN105617393
【申请号】CN201610034876
【发明人】党中华
【申请人】西安赛邦生物技术有限公司
【公开日】2016年6月1日
【申请日】2016年1月20日