一种用于皮肤上的外用制剂的制作方法_3

文档序号:9926277阅读:来源:国知局
6 g,搅拌均匀。加入甘油1 g,生育酸乙酸酯5 g、SymRelief 0.2 g (Symrise公司产品,由红没药醇与姜根提取物复 配而成)、辛二醇0.2 g、乙基己基甘油0.1 g、甘油单辛酸酯0.7 g、视黄醇(化合物IX)缓释 制剂(由视黄醇、羟丙基环糊精、水复配而成,含视黄醇质量比为2%)2.0g。搅拌乳化,再用 18%K0H水溶液、10% PCA溶液调节pH值为4.7。而后体系均质3-5分钟。在搅拌下不断加入丙 烯酰二甲基牛磺酸铵/VP共聚物1.2 gUristoflex AVC,科莱恩公司)。加入完毕后,搅拌 至均匀即可。
[0037] 实施例二: 惰性气体氛围下,称取拟神经酰胺N-棕榈酰羟基脯氨酸鲸蜡酯(对应于拟神经酰胺化 合物中结构IV,其中心为15碳直链烷基,办为16碳直链烷基)50 g,于反应釜中加热融化(夹 套温度为90度)。然后加入胆固醇10 g、硬脂酸2.5 g、棕榈酸2.5 g、乳化剂Montanov L (Seppic公司,由C14-22醇和C14-22烷基葡萄糖苷复配而成)5 g。加热约2小时后,加入85摄 氏度的纯化水400 g,搅拌、乳化、均质、冷却至室温得到乳液。取乳液70 g,加纯化水120g, 加入甘油4 g、视黄醇(化合物IX)缓释制剂(由视黄醇、羟丙基环糊精、水复配而成,含视黄 醇质量比2%)2.0g、EDTA-2Na 0.2 g,搅拌均匀。在另一个烧杯中混合生育酚I g、 SymRelief 0.4 g、辛二醇0.4 g、乙基己基甘油0.2 g、甘油单辛酸酯1.4g、亚油酸2.0g、a-亚麻酸I .〇g、Y -亚麻酸I .〇g。搅拌均匀后加入上述乳液,搅拌乳化,再用18%K0H水溶液、10% PCA溶液调节pH值为4.7。而后体系均质3-5分钟。在搅拌下不断加入丙烯酰二甲基牛磺酸 铵/VP共聚物2.4 gUristoflex AVC,科莱恩公司)。加入完毕后,脱气,搅拌至均匀即可。 [0038] 实施例三: 惰性气体氛围下,称取拟神经酰胺肉豆蔻醇棕榈酰丝氨酸酯(PMS,对应于拟神经酰胺 化合物中结构VIII,其中心为15碳直链烷基,此为14碳直链烷基)30 g,于微型反应釜中加热 融化(夹套温度为90度)。然后加入胆固醇7 g、硬脂酸0.5 g、棕榈酸0.5 g、乳化剂Montanov 202 (Seppic公司,由二十烷基、二十二烷基醇和二十烷基葡糖苷复配而成)5 g。加热约2小 时后,加入85摄氏度的纯化水300 g,搅拌、乳化、均质、冷却至室温得到乳液。取乳液90g,加 入甘油0.5 g、甘草酸二钾0.2 g、白藜芦醇0.2 g、甘草亭酸0.5g、EDTA二钠0.1 g。另取一烧 杯,混合生育酸I g、SymRelief 0.1 g、牡丹根提取物0.1 g、亚油酸I g、亚麻酸I g、辛二醇 0.2 g、乙基己基甘油0.1 g、甘油单辛酸酯0.7 g、Granactive RetinoicKGrant Industries Inc.公司产品,质量比为10%的化合物XIV溶于异山梨醇酐二甲醚)搅拌均勾, 加入上述乳液,搅拌乳化。加入抗坏血酸-2-葡萄糖苷Ig、再用18%K0H水溶液调节pH值为 4.7。而后体系均质3-5分钟。在搅拌下不断加入丙烯酸羟乙酯/丙烯酰二甲基牛磺酸钠共聚 物1.0 g(Sepinov EMT10,Seppic公司)。加入完毕后,脱气,搅拌至均勾即可。
[0039] 实施例四: 惰性气体氛围下,称取拟神经酰胺PC9s(对应于拟神经酰胺化合物中结构II,为四个化 合物的混合物:其一 Ri为13碳直链烷基、办为16碳直链烷基,其二办为13碳直链烷基、办为18 碳直链烷基,其三Ri为15碳直链烷基、R 2为16碳直链烷基,其四心为15碳直链烷基、R2为18碳 直链烷基)30 g,于微型反应釜中加热融化(夹套温度为90度)。然后加入胆固醇7 g、硬脂酸 0.5 g、棕榈酸0.5 g、乳化剂Montanov 202(Seppic公司,由二十烷基、二十二烷基醇和二十 烷基葡糖苷复配而成)5 g、N-棕榈酰乙醇胺5 g、辛酰甘氨酸5 g。加热约2小时后,加入85 摄氏度的纯化水300 g,搅拌、乳化、均质、冷却至室温得到乳液。取乳液90g,加入甘草酸二 钾0.2 g、白藜芦醇0.5 g、甘草亭酸0.3 g、EDTA二钠0.05 g、甘油2 g,搅拌均匀。另取一烧 杯,混合生育酸2 g、SymRelief 0.2 g、牡丹根提取物0.2 g、亚油酸I g、a-亚麻酸0.5 g、 γ-亚麻酸0.5 g、辛二醇0.3 g、乙基己基甘油0.1 g、维甲酸(化合物ΧΙ)0.05 g、甘油单 辛酸酯1.0 g,加入上述乳液,搅拌乳化,再用18% KOH水溶液、10% PCA溶液调节pH值为4.7。 而后体系均质3-5分钟。在搅拌下不断加入丙烯酸羟乙酯/丙烯酰二甲基牛磺酸钠共聚物 1.2 g(Sepinov EMT10,Seppic公司)。加入完毕后,脱气,搅拌至均勾即可。
[0040] 实施例五: 惰性气体氛围下,称取拟神经酰胺双轻乙基双鲸錯基马来酰胺(Questamide H,对应于 拟神经酰胺化合物中结构III,Ri、R2均为16碳直链烷基)50 g,于反应釜中加热融化(夹套温 度为85度)。然后加入胆固醇10 g、硬脂酸2.5 g、棕榈酸2.5 g、乳化剂Montanov L (Seppic公司,由C14-22醇和C14-22烷基葡萄糖苷复配而成)5 g。加热约2小时后,加入80摄 氏度的纯化水400 g,搅拌、乳化、均质、冷却至室温得到乳液。取乳液30g,加入纯化水60g, 吐温-20 0.3g,加入甘油2.5 g、EDTA二钠0.05 g。另取一烧杯,混合生育酚乙酸酯2.5 g、 亚油酸I g、辛二醇〇.3g、乙基己基甘油0.1 g、甘油单辛酸酯I g、阿达帕林(化合物XXIV) 0.025g。加入上述乳液,搅拌乳化,再用18% KOH水溶液、10%PCA水溶液调节pH值为4.8。而后 体系均质3-5分钟。在搅拌下不断加入丙烯酸羟乙酯/丙烯酰二甲基牛磺酸钠共聚物1.5 g (Sepinov EMT10,Seppic公司)。加入完毕后,脱气,搅拌至均勾即可。
[0041] 实施例六: 惰性气体氛围下,称取拟神经酰胺鲸蜡基-PG羟乙基棕榈酰胺(对应于结构V,R1为15碳 直链烷基,R2为16碳直链烷基)50 g,于反应釜中加热融化(夹套温度为85度)。然后加入胆 固醇10 g、硬脂酸0.5 g、棕榈酸0.5 g、乳化剂SMULSOL 165(Seppic公司,由硬脂酸甘油 酯和PEG-100硬脂酸酯复配而成)5 g、辛酰甘氨酸5 g、N-棕榈酰乙醇胺2.5 g、乳香提 取物0.5 g。加热约2小时后,加入80摄氏度的纯化水400 g,搅拌、乳化、均质、冷却至室温得 到乳液。取乳液95g,加入甘油1.5 g、EDTA二钠0.05 g。另取一烧杯,混合生育酚0.5 g、 SymRelief 0.2 g (Symrise公司产品,由红没药醇与姜根提取物复配而成)、亚油酸I g、a-亚麻酸0.5 g、y-亚麻酸0.5 g、辛二醇0.2 g、乙基己基甘油0.1 g、甘油单辛酸酯0.7g、 他佐罗汀(化合物XXVI)0.05g。搅拌乳化,再用18% KOH水溶液,10% PCA水溶液调节pH值为 4.8。而后体系均质3-5分钟。在搅拌下不断加入丙烯酸羟乙酯/丙烯酰二甲基牛磺酸钠共聚 物1.5 g(Sepinov EMT10,Seppic公司)。加入完毕后,脱气,搅拌至均勾即可。
[0042] 实施例七: 惰性气体氛围下,称取拟神经酰胺PC_104(羟丙基双月桂酰胺MEA,对应于拟神经酰胺 化合物中结构I化合物,Ri、R2均为13碳直链烷基)120 g,于反应釜中加热融化(夹套温度为 90度)3小时。然后加入胆固醇23.56 g、硬脂酸2 g、棕榈酸2g、棕榈酰乙醇胺6g、辛酰甘氨 酸12g、乳化剂SIMULSOL 165(Seppic公司,由硬脂酸甘油酯和PEG-100硬脂酸酯复配而成) 12 g。加热2小时后,加入85摄氏度的纯化水230 g,搅拌、乳化、均质、冷却至室温得到乳液。 取乳液165 g,加纯化水300 g,搅拌均勾。在一个烧杯中,混合天然维生素 E 2.5g、gamma亚 麻酸3.7g、alpha亚麻酸1.61g、SymRelief 1.0 g (Symrise公司产品,由红没药醇与姜根提 取物
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