阿片受体拮抗剂的用途的制作方法

专利名称：：阿片受体拮抗剂的用途的制作方法阿片受体拮抗剂的用途本发明涉及阿片受体(opioidreceptor)拮抗剂的新用途。更具体地，本发明涉及阿片受体拮抗剂在头发护理中的用途，特别是用于预防头发花白并且/或者用于恢复和/或保持自然发色；并且涉及含有阿片受体拮抗剂和常用在头发护理组合物中的载剂的头发护理组合物，其具体用于预防头发花白并且/或者用于恢复和/或保持自然发色。而且，本发明涉及一种预防头发花白并且/或者恢复和/或保持自然发色的方法，所述方法包括向需要这类治疗的人的头皮或头发施与含有有效量的阿片受体拮抗剂的组合物。令人惊讶地发现，与对表皮黑素细胞(EM)的作用不同(参见例如WO07039058)，阿片受体拮抗剂(特别是/x-阿片受体)在毛囊黑素细胞(HFM)中增强了细胞内黑色素的生成，并且因此可分别用于防止令人不快的头发花白和自然发色的损失。尽管在本发明的所有实施方式中m-阿片受体拮抗剂是优选的，但是也可使用与/c-或S-阿片受体选择性结合的拮抗剂，或与m-和/或k-和/或S-阿片受体非选择性结合的拮抗剂。另一方面，本发明涉及一种鉴定可用于促进人发毛囊中黑色素形成的试剂的方法，所述方法包括确定所述试剂下调阿片受体信号传递(opioidreceptorsignaling)的活性。因此，本发明提供了一种用于鉴定下述试剂的工具，所述试剂涂敷到头皮或头发上时促进毛囊中黑色素产生，从而可以被用在局部组合物中以达到上述作用。确定试剂抑制阿片受体信号传递的活性的任何方法可以用于本发明该方面的目的，但是不限于这些方法。这类方法公开于例如J.Invest.Dermatol.Ill:297-311，1998;WO2004/051264、WO2004/038005、WO2004/014310、WO2004/005294、WO03/101963和WO02/098422中。本文使用术语"阿片受体拮抗剂"表示在人皮肤细胞(特别是黑素细胞，但不仅限于此)中抑制阿片受体信号传递或下调阿片受体表达的任何化合物。阿片受体拮抗剂可以是阿片类似物，例如(适当时在括号内给出CAS号)纳洛酮(Naloxone,465-65-6);纳洛阱(Naloxonazine,82824-01-9);Cyprodime(118111-54-9);/3-Funaltrexamine(72782-05-9);纳布啡(20594隱83-6);RX8008M(40994-80-7);SDZ210-096(109026-86-0);Clocinnamox(117332-69-1);NIH10236(88167-37-7);BU165(173321-27-2);BU164(173429-52-2);BU158(173429-53-3);BU160(173429-56-6);BU161(173429-57-7);BU162(173429-58-8);丁丙诺啡(Buprenorphine，52485-79-7);IOXY(141392-28-1);NPC168(115160-07-1);纳洛刹腙(Naloxazone,73674-85-8);N-甲基纳洛鐺碘化物(N-MethylnaloxoniumIodide，93302-47-7);3-甲氧基纳曲酮盐酸盐(3-MethoxynaltrexoneHydrochloride);7-苯亚甲基纳曲酮(7-Benzylidenenaltrexone，129468-28-6);纳曲B引哚异硫氰酸酯(NaltrindoleIsothiocyanate，126876-64-0);BNTX(153611-34-8);Naltriben(111555-58-9);纳曲酮(Naltrexone,16590-41-3);纳美芬(Nalmefene，55096-26-9);|8-氯代纳曲胺Chlornaltrexamine，67025-94-9);二丙诺啡(Diprenorphine，14357-78-9);nor-Binaltorphimine(105618-27-7);纳曲卩引哚(Naltrindole，111555-53-4);或(多)月太,例如CTAP(103429-32-9);TCTOP(115981-70-9);TCTAP(115981-71-0);CTOP(103429-31-8);TyrMIF-1(77133-61-0);CCK誦8(25126-32-3);CG3703(90243-66-6);PeptideResearch1995,8(3),124-37,ProceedingsoftheNationalAcademyofSciencesoftheUnitedStatesofAmerica(1993),90(22),10811-15，RegulatoryPeptides(1994),(Suppl.1)，S53-S54中公开的化合物；SMS201-995(83150-76-9);MedicinalChemistryResearch(1994)，4(4),245画53)中公开的e-PMTC;CTP(103335-28-0);TIPP(146369-65-5);ICI154129(83420-94-4);ICI174864(89352-67-0);或哌咬衍生物，例如J.Med.Chem.1993,36(20)，2833-41、EP657428和EP506478中公开的化合物；或阿片受体拮抗剂可属于不同的结构，例如夸达佐辛(Quadazocine，71276-43-2);氟马西尼(Flumazenil，78755-81-4);BIT(85951-65-1);地佐辛(Dezocine，53648-55-8);西拉马朵(Ciramadol，63269-31-8);如JournalofEthnopharmacology(1994),42(1),45-51中的人参提取物；Rimcazole(75859-04-0);MR2266(56649-76-4)和WIN44441-3(71276-44-3)。其它的阿片受体(特别是M-受体)拮抗剂以及用于确定其与受体结合的效力的试验已公开于例如WO02/098422、US5,270,328、US2001/0036951A、WO01/42207、WO01/37785、WO01/41705、WO03/101963、WO2004/005294、WO2004/014310、WO2004/038005和WO2004/051264中。本文所用的典型^阿片受体拮抗剂包括，但不限于，纳洛酮；纳洛阱；哌啶衍生物，如上文所举例的；Cyprodime;/3-Funaltrexamine;纳布啡；CTAP;TCTOP;TCTAP;CTOP;夸达佐辛；氟马西尼；RX8008M;SDZ210-096;TyrMIF-1;CCK-8;CG3703;Clocinnamox;如PeptideResearch1995,8(3)，124-37，ProceedingsoftheNationalAcademyofSciencesoftheUnitedStatesofAmerica(1993)，90(22),10811-15,RegulatoryPeptides(1994),(Suppl.1),S53-S54中公开的肽；NIH10236;BU165;BU164;BU158;BU160;BU161;BU162;丁丙诺啡；IOXY、SMS201-995;如MedicinalChemistryResearch(1994),4(4)，245-53中公开的e-PMTC;CTP;BIT;NPC168;纳洛刹腙；地佐辛和西拉马朵。典型地，本文所用的其它K-、S-受体或非选择性(仍也与M-受体结合)拮抗剂包括，但不限于N-甲基纳洛鐺碘化物；3-甲氧基纳曲酮盐酸盐；7-苯亚甲基纳曲酮；如JournalofEthnopharmacology(1994),42(1),45-51中公开的人参提取物；林卡唑；纳曲吲哚异硫氰酸盐；BNTX;TIPP;Naltriben;纳曲酮；ICI154129;MR2266;WIN44441-3;纳美芬；jS-氯代纳曲胺；ICI174864;二丙诺啡；nor-Binaltorphimine和纳曲卩引哚。已在实施例所描述的筛选中被检测并可用于本发明的目的的其它阿片受体拮抗剂包括，但不限于表没食子儿茶素3,5-二没食子酸酯(Epigallocatechin3，5-Digallate)(37484-73-4)、鸢尾精醇六醋酸酯(IrigenolHexaacetate)(103652-04-6)、IrigenolexIrisspp(4935-93-7)、檗胺盐酸盐(BerbamineHydrochloride)(5956-76-3)、万寿菊黄素(Quercetagetin)(90-18-6)、乙酰紫草素(Acetylshikonin)(24502-78-1)、2',3'，4'，3，4-五羟査耳酮(2，,3，，4，,3,4-pentahydroxychalcone)(484-76-4)、二甲基丙烯基紫草素(Dimethylacrylshikonin)(24502-79-2)、2,3-二甲氧基-5-甲基-1,4-苯醌(605-94-7)、2，3-二甲氧基-5-甲基氢醌(3066-90-8)、2,3-二甲氧基-l，4-苯醌(3117-02-0)、2,3-二甲氧基氢醌(52643-52-4)、氯化翠雀定(Delphinidinchloride)(528-53-0)、金鱼草素(Aureusidin,38216-54-5)、异瑟模环烯醇(Isocembrol,25269-17-4)和洋槐黄素(Robinetin)(490-31-3)。可用于本发明目的的其它阿片受体拮抗剂公开于JP63290897、US4906655、WO9302707、CA2064373、US5270220、US5352680、WO9504734、WO9513071、EP657428、WO9606855、WO9640208、US5641861、WO9733174、DE19622866、US5919897、US5948807、WO9945925、WO2000008027、WO2001037785、WO2001041705、WO2001042207、WO2001046198、WO2001068080、US2001036951、WO2002053533、WO2003020277、WO2003035622、WO2003035645、WO2003066050、WO2003101963、WO2004014310、WO2004026305、WO2004033458、US2004186135、WO2004080968、WO2004080996、US2004204445、WO2004091593、WO2004099194、US2004254156、WO2005003131、WO2005030722,其内容通过引用并入本文。上文确认的阿片受体拮抗剂能够适当地以下述形式被使用生理学可接受的无机酸盐(例如氢氯化物、氢溴化物、硫酸盐、磷酸盐)或有机酸盐(例如甲磺酸盐、对-甲苯磺酸盐、碳酸盐、甲酸盐、乙酸盐、草酸盐、乳酸盐)；或适当时为水合物。上文确认的阿片受体拮抗剂及其盐可以作为外消旋物、或纯对映体、或非对映体或其混合物的形式被使用。优选使用纯对映体。如果存在一个手性中心，则混合物的光学纯度优选》80%ee，更优选》90%ee，最优选》95。/。de。如果存在两个或更多手性中心，则混合物的纯度优选》80%de，更优选^90。/。de，最优选》95。/。de。另外，也可使用这些化合物的合适衍生物，例如酯、酰胺、腈、肟、亚胺、腙、醚、縮醛、半縮醛。在本发明的所有实施方式中，阿片受体拮抗剂优选选自阿片类似物、肽或多肽或哌啶，尤其选自阿片类似物。在本发明的所有实施方式中，阿片受体拮抗剂优选是M-阿片受体拮抗剂，其最优选选自诸如纳洛酮、纳洛肼的阿片类似物。进一步优选的M-阿片受体拮抗剂是异瑟模环烯醇、2',3'，4'，3，4-五羟查耳酮、金鱼草素或2,3-二甲氧基-5-甲基氢醌。在本发明的所有实施方式中，特别优选的是/z-阿片受体拮抗剂纳洛酮、异瑟模环烯醇、2',3',4',3，4-五羟査耳酮、金鱼草素和2,3-二甲氧基-5-甲基氢醌。具体地，试剂阻隔阿片受体的活性可以通过如下进一步测定对试剂促使人类初级毛囊黑素细胞中细胞内黑色素总生成量实质增加的效力进行测量。细胞内黑色素总生成量增加至少20%被认为表明试剂当作为局部组合物被施用时对于刺激黑色素形成和对于增强头发色素沉着有效。可以在以细胞为基础的体外试验中测量阿片拮抗剂对毛囊黑素细胞中黑色素生成的影响。从得自普通成年人头皮活组织检査的毛囊中分离黑素细胞并进行培养。使毛囊黑素细胞通过T25塑料培养瓶传代到最多第4代，以使体内状行为最大化。将细胞植入烧瓶中并且在两天后用添加到细胞生长介质中的测试物质培养。试验装置包括烧瓶，所述烧瓶中细胞未经处理(对照)，或者用适当量的阿片拮抗剂培养4天，从而评估对黑色素生成的影响。培养四天后，收集对照细胞和经处理细胞，并从溶解细胞中提取黑色素。通过测量在475nm处的光谱OD并对照标准曲线进行计算来量化黑色素。所得结果采用每次处理所计数的细胞数进行标准化，表示为微克黑色素/百万细胞。根据本发明，具有上述定义以及优选的阿片受体拮抗剂可用在头发护理组合物中，所述头发护理组合物含有至少一种阿片受体拮抗剂和头发护理组合物中常用的载剂和/或赋性剂或稀释剂。本文中所用的术语"头发护理组合物"表示任何常规头发护理产品，诸如香波、护发素、治疗剂、滋补剂、造型啫哩、摩丝、头发喷雾、润发油、造型乳液、染色剂和永久成波组合物。对于本发明的目的而言，特别感兴趣的是香波、滋补剂、护发素和治疗剂，它们可以为啫哩、乳液、酊剂、喷雾、摩丝、清洗组合物或泡沬形式，并且它们可以根据个体需要例如以乳液、酊剂、摩丝或喷雾形式每日施用一次或者以香波、护发素或治疗剂形式一周施用一至两次。根据本发明，阿片受体拮抗剂可以用在头发护理组合物的制造中，其中阿片受体拮抗剂的的含量基于所述组合物的总重至多约为20Wt%，优选至少约为0.0005wt%;或者约为0.001wt。/。或约为0.005wt%。特定阿片受体拮抗剂的有效量可以在诸如本文所述的测试过程中进行测定。本发明的头发护理组合物，除了含有阿片受体拮抗剂以外，还可以包含常规用在头发护理组合物中以防止头发花白并且/或者恢复或保持自然发色的成分，诸如5,6-二羟基二氢吲哚HBr、与2-甲基间苯二酚和/或精氨酸组合的5，6-二羟基二氢吲哚。可以例如通过下述过程表明本发明的头发护理组合物在恢复自然发色中的效力作为参照(对照)，在头皮上方整齐地剪下一绺头发(约含100根头发)。测量这绺头发从接近根部到梢部的发色。这可以通过如下方式进行1)目测(评分)；2)高密度的照相记录和分析；3)通过a)光度测定装置或b)化学反应(即对于真黑素形成吡咯-2,3,5-三羧酸，对于褐黑素形成氨基羟基苯基丙氨酸异构体)进行色素分析并测定黑色素的含量，并通过色谱方法、光谱方法或色谱光度方法进行分析。为了测量黑色素含量，不得不使头发降解。然后，将含有优选量的阿片受体拮抗剂(活性化合物)的头发护理组合物样品(根据配制剂的类型为2-10mL或mg/cm、优选免洗产品，诸如发乳、乳液或乳霜)涂敷到头皮上每天至少一次，通常每天1-4次，涂敷至少3个月，尤其为6个月(因为正常头发的生长速率为约1cm/月)并且对头皮进行按摩。涂敷后不应洗掉上述产品。当治疗终止时，从头皮上的相同位置取出第二批头发样品并如上进行分析。分别对涂敷前后的黑色素含量、头发颜色或花白度进行比较。已知头发的色素沉着与毛发周期相关联。如果假定上述再次色素沉着过程与毛发生长周期相关联或以某种方式相关，那么可以与如下参数的测量平行来进行毛发摄像(phototrichogram)(数字成像)毛发密度、终期百分率、毛发直径、生长速率，从而获得可以表示再次色素沉着的其它参数。本发明的头发护理组合物适当地包含头发护理组合物中常规使用的佐剂，诸如在Ullmann'sEncyclopediaofIndustrialChemistry(1989)，VolA12，HairPreparations中一般性公开的那些，更具体例如在国际专利申请WO00/06094，WO00/07550和WO01/06994中公开的那些。因此，本发明的头发护理组合物可以包含其它成分，从而保护头发免于受到有害环境的影响并且改善头发的健康。本发明的头发护理组合物包含额外的化妆用或皮肤病用佐剂和/或添加剂(化妆品载剂)，所述佐剂和/或添加剂优选选自1)水2)水溶性有机溶剂，优选d-C4烷醇3)油、脂肪物质、蜡4)CVC3。一元羧酸与一价、二价或三价醇形成的与3)不同的各种酯5)饱和的非环和环状烃6)脂肪酸7)脂肪醇8)硅油9)表面活性成分及其混合物本发明的头发护理组合物还可以包含其它佐剂和添加剂，例如，防腐剂/抗氧剂、脂肪物质/油、水、有机溶剂、硅氧烷、增稠剂、软化剂、阴离子、阳离子、非离子或两性乳化剂、遮光剂、消泡剂、保湿剂、芳香剂、表面活性剂、填料、螯合剂、阴离子、阳离子、非离子或两性聚合物或其混合物、推进剂(propellant)、酸化或碱化试剂、染料、着色剂、颜料或纳米颜料、光稳定剂、驱虫剂、抗菌试剂、防腐剂或其它通常配制到头发护理组合物中的成分。根据所需产品，本领域技术人员可以容易地对佐剂和添加剂的必需用量进行选择，所述用量在如下实施例中进行举例说明，但并不局限于此。遮光试剂遮光剂有利地选自UV-A、UV-B、UV-C和/或广谱滤光剂和红外线滤光剂。UV-B或广谱掩蔽剂(即，在约290-340nm具有最大吸收的物质)的实例可以为有机和无机化合物。有机UV-B或广谱遮蔽剂例如为丙烯酸酯，诸如2-氰基-3,3-二苯基丙烯酸2-乙基己酯(氰双苯丙烯酸辛酯(octocrylene),PARSOL340)、2-氰基-3,3-二苯基丙烯酸乙酯等;樟脑衍生物，诸如4-甲基亚节基樟脑(PARSOL5000)、3-亚,基樟脑、甲基硫酸樟脑苯甲烷铵(camphorbenzalkoniummethosulfate)、聚丙烯酰胺基甲基亚节基樟脑、磺基亚苄基樟脑、磺甲基亚节基樟脑、对苯二亚甲基二樟脑酰胺磺酸等；肉桂酸酯衍生物，诸如甲氧基肉桂酸乙基己酯(PARS01MCX)、甲氧基肉桂酸乙氧基乙酯、甲氧基肉桂酸二乙醇胺酯(PARSOLHydro)、甲氧基肉桂酸异戊酯等以及键合到硅氧烷上的肉桂酸衍生物；对-氨基苯甲酸衍生物，诸如对-氨基苯甲酸、对-二甲基氨基苯甲酸2-乙基己酯、N-氧丙烯基化对-氨基苯甲酸乙酯和对-氨基苯甲酸甘油酯；二苯甲酮，诸如二苯甲酮-3、二苯甲酮-4、2，2',4，4'-四羟基-二苯甲酮、2，2，-二羟基-4,4，-二甲氧基二苯甲酮等；亚苄基丙二酸酯，诸如4-甲氧基亚苄基丙二酸二(2-乙基己基)酯；2-(4-乙氧基苯胺亚甲基)丙二酸酯，诸如在欧洲专利公开EP0895776中所描述的2-(4-乙氧基苯胺亚甲基)丙二酸二乙酯；欧洲专利公开EP0358584Bl、EP0538431Bl和EP0709080Al中所描述的含苯丙二酸酯(benzmalonate)基团的有机硅氧垸化合物，诸如聚硅氧垸-15(ParsolSLX);苯并三唑基甲基苯酚三聚硅氧垸(Drometrizoletrisiloxane)(MexorylXL);咪唑衍生物，诸如2-苯基苯并咪唑磺酸及其盐(PARSOLHS)(2-苯基苯并咪唑磺酸盐例如是碱金属盐(例如钠盐或钾盐)、铵盐、吗啉盐、伯胺、仲胺和叔胺盐(如，单乙醇胺盐、二乙醇胺盐等))；水杨酸酯衍生物，诸如水杨酸异丙基苄酯、水杨酸苄酯、水杨酸丁酯、水杨酸乙基己酯(PARSOLEHS，NEOHeliopanOS)、水杨酸异辛酯或水杨酸高薄荷酯(homosalate，PARSOLEHS，NeoHeliopanHMS)等；三嗪衍生物，诸如乙基己基三嗪酮(UVINULT-150)、二乙基己基丁酰胺基三嗪酮(UVASORBHEB)等。胶囊化的UV滤光剂，诸如胶囊化的甲氧基肉桂酸乙基己酯(EusolexUV-珍珠)或装载有UV滤光剂的微胶囊，如例如在EP1471995中公开的。无机化合物是诸如微粒化的Ti02、ZnO等的颜料。术语"微粒化"指粒子尺寸为约5nm至约200nm，尤其是15nm至约100nm。Ti02微粒还可以被例如氧化铝或氧化锆的金属氧化物包覆，或被例如多元醇、甲基硅酮(methicone)、硬脂酸铝和垸基硅垸的有机涂层包覆。所述涂层是本领域所公知的。广谱掩蔽剂或UV-A遮蔽剂(即，在约320-400nm具有最大吸收的物质)的例子可以为有机或无机化合物，例如，二苯甲酰甲烷衍生物，诸如4-叔丁基-4'-甲氧基二苯甲酰甲垸(PARSOL1789)、二甲氧基二苯甲酰甲垸、异丙基二苯甲酰甲垸等；苯并三唑衍生物，诸如2，2，-亚甲基-二(6-(2H-苯并三唑-2-基)-4-(l,l,3，3-四甲基丁基)-苯酚(TinosorbM)等；二-乙基己基氧苯酚甲氧苯基三嗪(TinosorbS)等；亚苯基-l,4-二苯并咪唑磺酸或其盐，诸如2,2-(l，4-亚苯基)-二(lH-苯并咪唑-4,6-二磺酸)(Neoheli叩anAP);经氨基取代的羟基二苯甲酮，诸如欧洲专利公开EP1046391中描述的2-(4-二乙氨基-2-羟基苯甲酰基)-苯甲酸己酯(UvinulAplus);在国际专利公开WO2005080341A1中所描述的离子性UV-A滤光剂；颜料，诸如微粒化的ZnO或1102等。术语"微粒化"指粒子尺寸为约5nm至约200nm，尤其是15nm至约100nm。Ti02微粒还可以被例如氧化铝或氧化锆的其它金属氧化物包覆，或被例如多元醇、甲基硅酮(methicone)、硬脂酸铝和烷基硅垸的有机涂层包覆。所述涂层是本领域所公知的。因为二苯甲酰甲烷衍生物具有有限的光稳定性，因此需要对这些UV-A遮蔽剂进行光稳定。因此，术语"常规UV-A掩蔽剂"也指被下述物质稳定的二苯甲酰甲烷衍生物(例如，PARSOL1789)，所述物质例如为欧洲专利公开EP0514491Bl和EP0780119Al中所描述的3,3-二苯基丙烯酸酯衍生物；US专利No.5605680中所描述的亚苄基樟脑衍生物；欧洲专利公开EP0358584Bl、EP0538431Bl和EP0709080Al中所描述的包含苯丙二酸酯基团的有机硅氧垸。抗氧化剂基于本发明，可以使用通常配制入头发护理组合物中的所有已知抗氧化剂。尤其优选选自下列的抗氧化剂氨基酸(例如，甘氨酸、组氨酸、酪氨酸、色氨酸)及其衍生物、咪唑(例如，尿刊酸)和衍生物、肽(例如D,L-肌肽、D-肌肽、L-肌肽和衍生物(例如，鹅肌肽))、类胡萝卜素、胡萝卜素(例如，a-胡萝卜素、|3-胡萝卜素、番茄红素)和衍生物、绿原酸和衍生物、硫辛酸和衍生物(例如，二羟基硫辛酸)、金硫代葡萄糖、丙基硫脲嘧啶和其它硫醇(例如，硫氧还原蛋白、谷胱甘肽、半胱氨酸、胱氨酸、胱胺和其糖基-、N-乙酰基-、甲基-、乙基-、丙基-、戊基-、丁基-、月桂基-、棕榈基-、油基-、^6,7，9,10-十八碳二烯-1-基-(y-linoleyl)、胆甾醇基-和甘油基的酯)及其盐、硫代二丙酸二月桂酯、硫代二丙酸二硬脂基酯、硫代二丙酸及其衍生物(酯、醚、肽、脂质、核苷酸、核苷和其盐)以及非常低剂量的(例如，pmol/kg/xmol/kg)亚砜胺(sulfoximine)化合物(例如，丁硫氨酸亚砜胺(buthioninesulfoximine)、高半胱氨酸亚砜胺、丁硫氨酸砜(buthioninsulfone)、五、六、七硫堇亚砜胺)、其它的(金属)-螯合剂(例如，a-羟基脂肪酸、棕榈酸、肌醇六磷酸、乳铁蛋白)、e-羟基酸(例如，柠檬酸、乳酸、苹果酸)、腐殖酸(huminicacid)、五倍子酸、五倍子提取物(gallicextracts)、胆红素、胆绿素、EDTA、EGTA及其衍生物、不饱和脂肪酸和其衍生物(例如，7-亚油酸、亚油酸、油酸)、叶酸及其衍生物、泛醌和泛醌醇及其衍生物、维生素C和其衍生物(例如，棕榈酸抗坏血酸酯和四异棕榈酸抗坏血酸酯、抗坏血酸磷酸Mg、抗坏血酸磷酸Na、抗坏血酸乙酸酯)、生育酚和衍生物(例如，维生素-E-乙酸酯)、天然维生素E的混合物、维生素A和衍生物(维生素-A-棕榈酸酯和乙酸酯)以及松柏基苯甲酸酯、芸香亭酸和衍生物、of-糖基芸香苷、阿魏酸、亚糠基葡萄糖醇、肌肽、丁基羟基甲苯、丁基羟基苯甲醚、三羟基丙基苯基甲酮、脲和其衍生物、甘露糖和衍生物、锌和衍生物(例如，ZnO、ZnS04)、硒和衍生物(例如，硒代蛋氨酸)、芪和衍生物(例如，芪氧化物、反式芪氧化物)和所述活性组分的合适衍生物(盐、酯、醚、糖、核苷酸、核苷、肽和脂质)。一种或更多种防腐剂/抗氧化剂的用量，相对于组合物的总重，可以为至少0.01wt%。优选地，相对于本发明组合物的总重以约0.01Wtn/。-约10Wt。/。存在。最优选地，一种或更多种防腐剂/抗氧化剂的用量为约0.1Wtn/。-约1Wt%。表面活性成分通常，头发护理组合物还包含表面活性成分，例如，乳化剂、增溶剂等。乳化剂能使两种或更多种不混溶的组分均匀组合。而且，乳化剂用于稳定组合物。可以用在本发明中以形成0/W、W/0、OAV/0或W/0/W乳液/微乳液的乳化剂包括失水山梨糖醇油酸脂、失水山梨糖醇倍半油酸酯、失水山梨糖醇异硬脂酸酯、失水山梨糖醇三油酸酯、聚甘油基-3-二异硬脂酸酯、油酸/异硬脂酸的聚甘油酯、聚甘油基-6六蓖麻醇酸酯、聚甘油基-4-油酸酯、聚甘油基-4油酸酯/PEG-8丙二醇椰油、油酰DEA、TEA肉豆蔻酸酯、TEA硬脂酸酯、硬脂酸镁、硬质酸钠、月桂酸钾、蓖麻醇酸钾、椰油酸钠、牛油酸钠(sodiumtallowate)、海狸香酸钾(potassiumcastomte)、油酸钠及其混合物。其它示例性的乳化剂是磷酸酯及其盐，例如，磷酸十六垸酯(AmphiS0lA)、二乙醇胺磷酸十六烷酯(Amphisof)、十六烷磷酸钾(AmphisolK)、油酸甘油酯磷酸钠(sodiumglyceryloleatephosphate)、氢化植物甘油磷酸酯及其混合物。而且，一种或更多种合成聚合物可以作为乳化剂。例如，PVP二十碳烯共聚物、丙烯酸酯/丙烯酸<:1().3()垸基酯交聚物、丙烯酸酯/steareth-20甲基丙烯酸酯共聚物、PEG-22/十二烷二醇共聚物、PEG-45/十二烷二醇共聚物及其混合物。其它示例性的乳化剂是脂肪醇，例如鲸蜡硬脂醇(cetearylalcohol)(LanetteO，CognisCoopearation)、鱼京蜡醇(Lanette16，CognisCooperation)、硬月旨醇(Lanette18，CognisCooperation)、Laneth-5(Polychol5，CrodaChemicals);其它的蔗糖和葡萄糖衍生物，例如蔗糖二硬脂酸酯(CrodestaF-IO，CrodaChemicals)、葡萄糖异硬脂酸甲酯(IsolanIS，DegussaCareChemicals);其它乙氧基化的羧酸或聚乙二醇酷和聚乙二醇酸，例如steareth-2(Brij72，Uniqema)、steareth-21(Brij721，Uniqema)、鲸蜡硬脂醇聚醚-25(CremophorA25，BASFCooperation)、PEG-40氢化蓖麻油(CremophorRH-40，BASFCooperation)、PEG-7氢化蓖麻油(CremophorW07，BASFCooperation)、PEG-30二聚羟基硬脂酸酯(ArlacelP135，Uniqema);其它甘油酯和聚甘油酯，例如聚甘油基-3-二异硬脂酸酯(HostacerinTGI，ClariantCooperation)、聚甘油-2二聚羟基硬脂酸酯(DehymulsPGPH，CognisCooperation)、聚甘油基-3甲基葡萄糖二硬脂酸酯(TegoCare450，DegussaCareChemicals)。优选的乳化剂是磷酸十六烷酯(AmphisolA)、二乙醇胺磷酸十六垸酯(Amphisol)、十六烷磷酸钾(AmphisolK)、PVP二十碳烯共聚物、丙烯酸酯/丙烯酸(:1().3()-烷酯交聚物、PEG-20失水山梨糖醇异硬脂酸酯、失水山梨糖醇异硬脂酸酯及其混合物。一种或更多种乳化剂的用量，相对于组合物的总重，为至少0.01wt%。优选地，相对于本发明组合物的总重用量为约0.01wt7。-约20wt%。优选地，使用约O.lwt。/。-约10wt。/。的乳化剂。通常头发护理组合物还包含阴离子、中性、两性或阳离子表面活性剂。示例性的阴离子表面活性剂包括，烷基硫酸盐、烷基醚硫酸盐、垸基磺酸盐、垸基芳基磺酸盐、垸基琥珀酸盐、烷基磺基琥珀酸盐、N-垸酰基肌氨酸盐(N-alkoylsarkosinate)、酰基牛磺酸盐、酰基羟乙基磺酸盐、烷基磷酸盐、垸基醚磷酸盐、垸基醚羧酸盐、ce-烯烃磺酸盐、尤其是碱金属盐和碱土金属盐(如钠盐、钾盐、镁盐、钙盐)以及铵盐和三乙醇胺盐。所述烷基醚硫酸盐、烷基醚磷酸盐和垸基醚羧酸盐在分子中可以包括1至10个氧化乙烯或氧化丙烯单元，优选包括1至3个氧化乙烯单元。合适的例如为月桂基硫酸钠、月桂基硫酸铵、月桂基醚硫酸钠、月桂基醚硫酸铵、月桂酰基肌氨酸钠、油基琥珀酸钠、月桂基磺基琥珀酸铵、十二垸基苯磺酸钠、十二垸基苯磺酸三乙醇胺盐。合适的两性表面活性剂例如为烷基甜菜碱、烷基酰氨基丙基甜菜碱、烷基磺基甜菜碱、垸基甘氨酸酯、垸基羧基甘氨酸酯、烷基两性乙酸酯或丙酸酯、烷基两性二乙酸酯或二丙酸酯，诸如椰油二甲基磺基丙基甜菜碱、月桂基甜菜碱、椰油酰氨基丙基甜菜碱或椰油两性丙酸钠。非离子表面活性剂的实例是，具有6至20个碳原子(其可以是线型或支化烷基链)的脂族醇或烷基酚与环氧乙烷和/或环氧丙烷的反应产物。亚垸基氧化物的含量相对于1摩尔醇约为6-60摩尔。而且烷基胺氧化物、单垸基或二垸基垸醇酰胺、聚乙二醇的脂肪酸酯、垸基多苷或脱水山梨糖醇醚酯适于掺入本发明的头发护理组合物中。而且，头发护理组合物可以包含常规的阳离子表面活性剂，诸如季铵化的铵化合物，例如十六烷基三甲基氯化铵或溴化铵(INCI:cetrimoniumchloride或bromide)、羟乙基十六烷基二甲基磷酸铵(INCI:Quatemium-44)、LuviquatMonoLS(INCI:椰油三甲基甲氧基硫酸铵(Cocotrimoniummethosulfate))、聚(氧-l,2-乙二基)、三-(羟基)磷酸(十八垸基次氮基)三-2，l-乙二基酯(INCIQuatemium-52)。为了特殊效果，可以将典型的调节剂与头发护理制剂中的阿片受体拮抗剂组合，诸如前述被命名为聚季铵盐(polyquaternium)(INCI)的阳离子聚合物，特别是乙烯基吡咯烷酮/N-乙烯基咪唑鑰盐的共聚物(LuviquatFC，LuviquatHM，LuviquatMS，LuviquatUltmcare)、采用二乙基磺酸盐季铵化的N-乙烯基吡咯烷酮/二甲基氨基乙基甲基丙烯酸酯的共聚物(LuviquatPQ11)、N-阳离子纤维素衍生物的共聚物(Polyquatemium-4和-lO)、丙烯酰胺共聚物(Polyquaternium陽7)。而且，在如下硅氧烷基质上的蛋白质水解产物也可被用作调节剂，所述硅氧垸诸如为聚芳基硅氧垸、聚芳基烷基硅氧烷、聚醚硅氧垸或硅树脂。其它合适的硅氧烷化合物是二甲基硅酮共聚多醇(CTFA)和氨基官能化的硅氧垸衍生物(诸如氨基二甲基硅酮(amodimethicone)(CTFA))。而且，可以使用阳离子瓜耳胶衍生物，诸如瓜耳胶羟丙基三甲基氯化铵。一种或更多种阴离子、中性、两性或阳离子表面活性剂的用量，相对于组合物的总重，为至少0.01Wt%。优选地，用量相对于本发明组合物的总重，为约0.01Wt。/。-约50Wt%。最优选地，一种或更多种表面活性剂的用量为约0.1wt。/。-约40wt%。油和脂肪组分脂质相有利地选自矿物油和矿物蜡；油，例如，癸酸或辛酸甘油三酯或蓖麻油；油或蜡和其它天然或合成油，在优选的实施方式中，为脂肪酸与醇(例如，异丙醇、丙二醇、丙三醇)的酯，或脂肪醇与羧酸或脂肪酸的酯；苯甲酸烷基酯；和/或硅油。可以掺入本发明的乳液、微乳液、油凝胶、水分散体(hydrodispersion)或脂分散体(lipodispersion)的油相中的示例性脂肪物质有利地选自，具有3-30个碳原子的饱和/或不饱和、直链和/或支化垸基羧酸和具有3-30个碳原子的饱和/或不饱和、直链和/或支化醇的酯，以及芳族羧酸和具有3-30个碳原子的饱和/或不饱和、直链和/或支化醇的酯。这种酯可以有利地选自棕榈酸辛酯、椰油酸辛酯、异硬脂酸辛酯、辛基十二烷基肉豆蔻酸酯、鲸蜡硬脂基异壬酸酯(cetearylisononanoate)、肉豆蔻酸异丙酯、棕榈酸异丙酯、硬脂酸异丙酯、油酸异丙酯、硬脂酸正丁酯、月桂酸正己酯、油酸正癸酯、硬脂酸异辛酯、硬脂酸异壬酯、异壬酸异壬酯、棕榈酸2-乙基己酯、月桂酸2-乙基己酯、硬脂酸2-己基癸酯、棕榈酸2-辛基十二烷酯、庚酸硬脂基酯、油酸油基酯、芥酸油基酯、油酸瓢儿菜基酯、芥酸瓢儿菜基酯、硬脂酸十三烷酯、十三烷基偏苯三酸酯，以及这些酯的合成、半合成或天然混合物，例如，霍霍巴油。其它适用在本发明的头发护理组合物中的脂肪组分包括极性油，例如，卵磷脂和脂肪酸甘油三酯，即，具有8-24个碳原子(优选12-18个碳原子)的饱和和/或不饱和、直链和/或支化羧酸的甘油三酯，其中，脂肪酸甘油三酯优选选自合成、半合成或天然油(例如，椰油酸甘油酯(cocoglyceride)、橄榄油、向日葵油、豆油、花生油、菜籽油、甜杏仁油、棕榈油、椰子油、蓖麻油、氢化蓖麻油、麦油、葡萄籽油、澳洲坚果油和其它)；非极性油，例如，直链和/或支化烃和蜡(例如，矿物油、凡士林(矿脂)；石蜡、角鲨烷和角鲨烯、聚烯烃、氢化聚异丁烯和异十六垸，优选的聚烯烃是聚癸烯；二烷基醚，例如二辛醚；直链或环状硅油，例如优选环甲基硅酮(八甲基环四硅氧垸)；十六垸基二甲基硅酮、六甲基环三硅氧烷、聚二甲基硅氧烷、聚(甲基苯基硅氧烷)及其混合物。可以有利地掺入本发明的头发护理组合物中的其它脂肪组分是异二十烷、新戊二醇二庚酸酯、丙二醇二辛酸酯/二癸酸酯、辛酸/癸酸/二甘油基琥珀酸酯、丁二醇辛酸酯/癸酸酯、<312.13烷基乳酸酯、二C^13烷基酒石酸酯、三异硬脂精(triisostearin)、二季戊四醇六辛酸酯/六癸酸酯、丙二醇单异硬脂酸酯、三辛精(tricaprylin)、二甲基异山梨醇。特别优选使用苯甲酸C12_15垸基酯和异硬脂酸2-乙基己基酯的混合物、苯甲酸Cms烷基酯和异壬酸异十三垸酯的混合物以及苯甲酸(:12.15烷基酯、异硬脂酸2-乙基己基酯和异壬酸异十三垸酯的混合物。本发明的配制剂的油相还可以包含天然植物蜡或动物蜡，例如，蜂蜡、中国蜡、大蜂蜡和其它昆虫蜡，以及牛油树脂和可可脂。硅油合适的硅油例如为，二甲基聚硅氧垸、二乙基聚硅氧烷、二苯基聚硅氧垸、环状硅氧垸、聚(甲基苯基硅氧垸)以及经氨基、脂肪酸、醇、聚醚、环氧、氟、糖苷和/或烷基改性的硅氧垸化合物(其在室温下为液体或固体)及其混合物。二甲基硅酮和聚(甲基苯基硅氧垸)的数均分子量优选在100至150000g/mol的范围内。优选的环状硅氧烷包括4元至8元环，其例如以环甲基硅酮的形式商购。油或脂肪组分的用量，相对于产品的总重，为约0wtM至约50wt%。油或脂肪组分的优选用量为约1wt。/。至约25wt%，最优选为约3wty。至约20wt%。保湿剂保湿剂(moisturizingagent)可被掺入本发明的产品中以保持头发的水合和再水合。通过提供保护层以防止水分从皮肤或头发蒸发的保湿剂被称为润肤剂(emollient)。另外，润肤剂对皮肤或头发表面提供软化或润肤效果。优选的润肤剂包括矿物油、羊毛脂、矿脂、癸酸/辛酸三甘油醛、胆甾醇、硅酮(例如，二甲基硅酮、环甲基硅酮)、杏仁油、霍霍巴油、鳄梨油、蓖麻油、芝麻油、向日葵油、椰子油和葡萄籽油、可可脂、橄榄油、芦荟提取物、脂肪酸(例如，油酸和硬脂酸)、脂肪醇(例如，鲸蜡醇和十六烷醇(ENJAY))、己二酸二异丙酯、羟基苯甲酸酯、C9—15醇的苯甲酸酯、异壬酸异壬基酯、醚(例如，聚氧化丙烯丁基醚和聚氧化丙烯十六垸基醚)和苯甲酸<:12.15烷酯及其混合物。最优选的润肤剂是羟基苯甲酸酯、苯甲酸C12—15烷基酯及其混合物。润肤剂的可选用量，相对于产品的总重，为约1wt。/。-约50wt%。润肤剂的优选用量为约2wtM-约25wt%，最优选为约3wty。-约20wt。/。。与水结合，从而将水分保持在皮肤或头发表面的保湿剂被称为润湿剂(humectant)。可以掺入本发明产品中的润湿剂的实例为甘油、丙二醇、聚丙二醇、聚乙二醇、乳酸、乳酸钠、吡咯垸酮羧酸、脲、磷脂、胶原蛋白、弹性蛋白、神经酰胺、卵磷脂、山梨糖醇、PEG-4及其混合物。其它合适的保湿剂为下类可水溶和/或可溶胀和/或水凝胶多糖类的聚合保湿剂，例如，透明质酸、壳聚糖和/或富海藻糖的多糖(可得为例如来自SOLABIAS的Fucogel1000(CAS-Nr178463-23-5))。一种或更多种润湿剂可选在本发明产品中的用量为约0.1wty。-约10wt%，优选为约0.5wt。/o-约6wt%。本发明的产品的水相可以包含常用化妆品添加剂，例如，醇(尤其是低级醇，优选乙醇和/或异丙醇、低级二元醇或乙二醇单乙基醚或单丁基醚、丙二醇单甲基醚或单乙基醚或单丁基醚、二乙二醇单甲基醚或单乙基醚和类似产品)、聚合物、泡沫稳定剂、电解质和尤其一种或更多种增稠剂。增稠剂可以用在本发明的配制剂中以便有利于获得适当产品稠度的增稠剂包括卡波姆(carbomer)、二氧化硅、硅酸镁和/或铝、脂质增稠剂(例如鲸蜡醇)、棕榈酸十六烷基酯(CutinaCP，CognisCooperation)、肉豆蔻酸甘油酯(Estol3650Uniqema)、微晶蜡(A&EConnock)、肉豆蔻醇(Lanette14，CognisCooperation)、肉豆蔻基孚L酸酉旨(CrodamolML，CrodaChemicals)、蜂蜡(A&EConnock)、硬脂酸(LipoChemicals)、十八烷醇(Lanette18，CognisCooperation)、多糖和其衍生物(例如，黄原胶(Keltrol，CPKelco))、羟丙基纤维素(Klucel，HerculesIncorporated)、羟乙基纤维素(TyloseH，ClariantCorporation)、聚丙烯酰胺(自乳化聚丙烯酰胺，例如SalcareSC91、SalcareSC96(CibaSpecialtyChemicals)、Sepigel305(Seppic))、丙烯酸酯交聚物(优选卡波姆，例如，单独或混合使用的Carbopole980、981、1382、2984、5984、ETD2001、ETD2050、Ultrez10、Ultrez21(NoveonInc.))。本发明的产品中的增稠剂的用量为约0.01wty。至约8wt%，优选为0.05wt%至约5wt%。中和剂可以包含在本发明的产品中以中和各组分(例如乳化剂或发泡剂/稳定剂)的合适中和剂包括，但不限于，碱金属氢氧化物(例如，氢氧化钠和钾)；有机碱(例如，二乙醇胺(DEA)、三乙醇胺(TEA)、氨基甲基丙醇及其混合物)；氨基酸(例如精氨酸和赖氨酸)，以及前述任意组合。本发明的产品中的中和剂的用量为约0.01wtn/。-约8wt%，优选为0.1wt。/o-约5wt%。电解质可能需要将电解质加入本发明的产品中以改变疏水乳化剂的性能。因此，本发明的乳液/微乳液可以优选包含一种或数种含下述阴离子的盐的电解质，例如，氯离子、硫酸根、碳酸根、硼酸根、铝酸根，但不限于此。其它合适的电解质可以基于以下有机阴离子，例如但不限于，乳酸根、乙酸根、苯甲酸根、丙酸根、酒石酸根和柠檬酸根。作为阳离子，优选选择的是，铵离子、垸基铵离子、碱金属离子或碱土金属离子、镁离子、铁离子或锌离子。尤其优选的盐是氯化钾和氯化钠、硫酸镁、硫酸锌和其混合物。在本发明的产品中的电解质的用量为约0.01Wt。/。-约8Wt%。驱虫剂可用在本发明的头发护理组合物中的驱虫剂的实例为例如N，N-二乙基-间甲苯酰胺、1,2-戊二醇或驱虫剂3535。去头屑剂可使用的去头屑剂的例子为二唑丁酮(climbazole)、羟甲辛吡酮(octopirox)禾口硫氧B比P定锌(zincpyrithione)。成膜剂常规的成膜剂包括例如壳聚糖、微晶壳聚糖、季铵化的壳聚糖、聚乙烯吡咯烷酮、乙烯基吡咯垸酮/乙酸乙烯基酯共聚物、含高比例丙烯酸的季纤维素衍生物的聚合物、胶原、透明质酸及其盐和类似的化合物。一种或更多种成膜剂可选在本发明产品中的用量为约0.1wt。/。-约10wt%，优选为约0.2wt。/。-约6wt%。防腐剂防腐剂的实例包括对羟基苯甲酸甲酯、乙酯、丙酯、丁酯；氯扎苯铵；2-溴-2-硝基-丙烷-l,3-二醇；脱氢醋酸；重氮咪唑垸基脲(DiazolidinylUrea);2-二氯苯甲醇；DMDM乙内酰脲；甲醛溶液；甲基二溴戊二腈；苯氧乙醇；羟甲基谷氨酸钠；咪唑烷基脲(ImidazolidinylUrea);三氯生(Triclosan)和以下参考文献中所列的其它物质种类K.F.DePolo-Ashorttextbookofcosmetology,Chapter7,Table7-2,7-3，7-4&7-5,p210隱219。细菌抑制剂细菌抑制剂的典型实例是对革兰氏阳性细菌具有特异作用的防腐剂，如2,4,4'-三氯-2'-羟基二苯醚、氯己定(1，6-二(4-氯苯基-双胍)己烷)或TCC(3，4,4'-三氯碳酰苯胺)。大量的芳香族物质和芳香油也具有抗微生物特性。典型的例子是丁香油、薄荷油和百里香油中的活性成分丁香油酚、薄荷醇和百里酚。感兴趣的天然除臭剂是萜醇法尼醇(3，7,11-三-甲基-2,6,10-十二碳三烯-l-醇)，其存在于梨莓油(limeblossomoil)中。甘油醇单月桂酸酯也被证明是抑菌剂。其它细菌抑制剂的用量通常是以制剂固体含量为基础从0.1到2wt.%。聚合物为了形成所希望的性质，根据本发明的组合物可以包括其它聚合物，其不同于阿片受体拮抗剂。为了这个目的，可以使用所有的阴离子、阳离子、两性或中性聚合物。阴离子聚合物的实例是丙烯酸或甲基丙烯酸及其盐的均聚物和共聚物；丙烯酸和丙烯酰胺及其盐的共聚物；聚羟基碳酸的钠盐；可水溶或可水分散聚酯；聚氨酯，诸如BASF的Luvisetpur⑧和聚脲。尤其合适的是丙烯酸叔丁酯、丙烯酸乙酯和甲基丙烯酸的共聚物(例如，Luvimer100P);丙烯酸乙酯和甲基丙烯酸的共聚物(例如，LuviflexSoft);N-叔丁基丙烯酰胺、丙烯酸乙酯和丙烯酸的共聚物(Ultrahold,strong);乙酸乙烯基酯、巴豆酸和其它乙烯基酯的共聚物(e.g.Luvisetgrades);马来酸酐的共聚物；末端与醇发生反应的阴离子聚硅氧垸(例如羧酸官能化的)、丙烯酸叔丁酯、甲基丙烯酸的共聚物(LuviskolVBM);丙烯酸和甲基丙烯酸与疏水性单体的共聚物，所述疏水性单体诸如为甲基丙烯酸C4-C30烷基酯、C4-C30烷基乙烯基酯、C4-C30烷基乙烯基醚；以及透明质酸。阴离子聚合物的实例还为乙酸乙烯基酯/巴豆酸共聚物(NationalStarch的Resyn⑧或GAF的Gafset);乙烯基吡咯垸酮/丙烯酸乙烯基酯共聚物(例如BASF的Luviflex)。其它合适的聚合物是乙烯基吡咯垸酮/丙烯酸酯三元聚合物和含有磺酸钠的聚丙烯酰胺或含有磺酸钠的聚酯。可以与阿片受体拮抗剂组合使用的其它聚合物包括BalanceCR(NationalStarch;丙烯酸酯共聚物)、Balance0/55(NationalStarch;丙烯酸酯共聚物)、Balances47(NationalStarch;辛基丙烯酰胺/丙烯酸酯/甲基丙烯酸丁基氨基乙酯共聚物)、AquaflexFX64(ISP;异丁烯/乙基马来酰亚胺/羟基乙基马来酰亚胺共聚物)、AquaflexSF-40(ISP/NationalStarch;VP/乙烯基己内酰胺/DMAPA丙烯酸酯共聚物)、AllianzLT-120(ISP/Rohm&Haas;丙烯酸酯/Cl-2琥珀酸酯/羟基丙烯酸酯共聚物)、AquarezHS(Eastman;聚酯-l)、DiaformerZ-400(Clariant;甲基丙烯酰基乙基甜菜碱/甲基丙烯酸酯共聚物)、DiaformerZ-711(Clariant;甲基丙烯酰基乙基N-氧化物/甲基丙烯酸酯共聚物)、DiaformerZ-712(Clariant;甲基丙烯酰基乙基N-氧化物/甲基丙烯酸酯共聚物)、Omnirez2000(ISP;由在乙醇中的聚(甲基乙烯基醚/马来酸)得到的单乙酯)、AmphomerHC(NationalStarch;丙烯酸酯/辛基丙烯酰胺共聚物)、Amphomer28-4910(NationalStarch;辛基丙烯酰胺/丙烯酸酯/甲基丙烯酸丁基氨基乙酯共聚物)、AdvantageHC37(ISP;乙烯基己内酰胺/N-乙烯基吡咯垸酮/甲基丙烯酸二甲氨基乙酯的三元聚合物)、AdvantageLC55和LC80或LCA和LCE、AdvantagePlus(ISP;VA/马来酸丁酯/丙烯酸异冰片酯共聚物)、Aculyne258(Rohm&Haas;丙烯酸酯/羟基酯丙烯酸酯共聚物)、LuvisetP.U.R.(BASF,聚氨酉旨画l)、LuviflexSilk(BASF)、EastmanAQ48(Eastman)、StylezeCC-10(ISP;VP/DMAPA丙烯酸酯共聚物)、Styleze2000(ISP;VP/丙烯酸酯/甲基丙烯酸月桂基酯共聚物)、DynamX(NationalStarch;聚氨酯-14AMP-丙烯酸酯共聚物)、ResynXP(NationalStarch;丙烯酸酯/辛基丙烯酰胺共聚物)、FixomerA-30(OndeoNalco;聚甲基丙烯酸和丙烯酰氨基甲基丙烷磺酸)、FixateG-100(Noveon;AMP-丙烯酸酯/甲基丙烯酸烯丙基酯共聚物)。阳离子聚合物的实例是聚季铵盐(INCI)，例如乙烯基吡咯垸酮/N-乙烯基咪唑鐺盐的共聚物(LuviquatFC、LuviquatHM、LuviquatMS、LuviquatUltracare)、采用二乙基硫酸盐季铵化的N-乙烯基吡咯垸酮/甲基丙烯酸二甲氨基乙酯的共聚物(LuviquatPQ11，INCI:聚季鐺-11)、N-乙烯基己内酰胺/N-乙烯基吡咯烷酮/N-乙烯基咪唑鐺盐的共聚物(LuviquatHold;INCI:聚季铵盐-46)、纤维素的阳离子衍生物(聚季铵盐-4和-lO)、丙烯酰氨基共聚物(聚季铵盐-7)、壳聚糖、阳离子淀粉衍生物(INCI:淀粉羟基丙基三甲基氯化铵，经改性的玉米淀粉)、阳离子瓜耳胶衍生物(INCI:羟丙基瓜耳胶羟丙基三甲基氯化铵)、阳离子向日葵籽衍生物(INCI:向日葵籽氨基丙基羟乙基二甲基氯化铵)、丙烯酸、丙烯酰胺和甲基丙烯酰氨基丙基三甲基氯化铵的共聚物(INCI:聚季铵盐-53)、聚季铵盐-32、聚季铵盐-28，但并不局限于此。此外，合适的阳离子季铵化聚合物为Merquat(基于二甲基二烯丙基氯化铵的聚合物)、Gafquat(聚乙烯基吡咯烷酮与季铵化合物反应所形成的季聚合物)、聚合物JR(具有阳离子基团的羟乙基纤维素)和植物基质上的阳离子聚合物，诸如瓜耳胶聚合物，以Rhodia的Jaguar⑧等级商购。中性聚合物的实例是聚乙烯基吡咯烷酮、N-乙烯基吡咯垸酮和乙酸乙烯基酯和/或丙酸乙烯基酯的共聚物、聚硅氧烷、聚乙烯基己内酰胺和N-乙烯基吡咯垸酮的其它共聚物、N-乙烯基吡咯烷酮和具有C1-C18烷基链的丙烯酸烷酯或甲基丙烯酸烷酯单体的共聚物、聚乙烯醇和聚亚烷基二醇的共聚物(诸如KollicoatsIR(BASF))或其它乙烯基单体与聚亚烷基二醇的共聚物、聚硅氧烷、聚乙烯基己内酰铵和具有N-乙烯基吡咯烷酮的共聚物、聚乙烯亚胺及其盐、聚乙烯基胺及其盐、纤维素衍生物、壳聚糖、聚天冬氨酸盐及其衍生物、聚乙烯亚胺及其盐、聚乙烯基胺及其盐，诸如LuviflexSwing(来自BASF的部分水解的聚乙酸乙烯基酯和聚乙二醇的共聚物)。合适的聚合物还可以为非离子、可水溶或可水分散的聚合物或低聚物，诸如聚乙烯基己内酰胺(例如LuviskolPlus(BASF))或聚乙烯基吡咯烷酮和例如具有乙烯基酯(诸如乙酸乙烯基酯)的共聚物(例如LuviskolVA37(BASF));在DE-A-433323中所描述的例如基于衣康酸和脂族二胺的聚酰胺。两亲性或两性聚合物的实例是辛基丙烯酰胺/甲基丙烯酸甲酯/甲基丙烯酸叔丁氨基乙酯/甲基丙烯酸2-羟基丙酯的共聚物(例如以Amphomer(DelftNational)名称得到)和在例如德国专利申请DE3929973、DE2150557、DE2817369和DE3708451中公开的两性聚合物。优选的两性聚合物是，丙烯酰氨基丙基三甲基氯化铵/丙烯酸或甲基丙烯酸共聚物及其碱金属盐和铵盐。其它合适的聚合物是甲基丙烯酰基乙基甜菜碱/甲基丙烯酸酯共聚物(其以Amersette(AMERCHOL)的商品名商购)和甲基丙烯酸羟乙酯、甲基丙烯酸甲酯、甲基丙烯酸N,N-二甲氨基乙酯和丙烯酸的共聚物Oordapon)。其它合适的聚合物是非离子、含硅氧烷、可水溶或可水分散聚合物，例如聚醚硅氧垸，诸如Tegopren(R)(Goldschmidt)或BelsN(R)(Wacker)。一种或更多种聚合物可选在本发明产品中的用量为约0.1wt。/。-约10wt%，优选为约0.2wt。/。-约8wt%。香水和香味剂本发明的头发护理组合物可以包含香水和香味，其包括至少一种，优选包含多种来自天然和/或合成的加味成分。天然加味剂不仅包括易挥发组分，还包括中等挥发组分以及略微挥发组分。合成加味剂包括在实践中由所有种类的加味物质得到的代表物。以下列出了已知加味剂的实例(其可以用在本发明的组合物中)，但并不局限于此天然产品，诸如树苔净油、罗勒油、热带水果油(诸如香柠檬油、橘皮油等)、乳香净油、香桃木油、玫瑰草油、广藿香油、橙叶油、苦艾油、熏衣草油、玫瑰油、茉莉油、依兰油等；醇法呢醇、香叶醇、里哪醇、橙花醇、苯基乙基醇、玫瑰醇、肉桂醇、(Z)-己-3-烯-l-醇、薄荷醇、a-萜品醇等。醛，诸如柠檬醛、o;-己基肉桂醛、铃兰醛、甲基紫罗兰酮、马鞭烯草酮、诺卡酮、香叶基丙酮等；酉旨，诸如苯氧基乙酸烯丙酯、水杨酸苄酯、丙酸肉桂酯、乙酸香茅酯、乙酸癸酯、乙酸二甲基苄基卡宾酯、丁酸二甲基苄基卡宾酯、乙酰乙酸乙酯、异丁酸顺式-3-己烯酯、水杨酸顺式-3-己烯酯、乙酸里哪醇酯、二氢茉莉酮酸甲酯、丙酸苏合香酯、乙酸香根醇酯、乙酸节酯、乙酸香叶酯等；内酯，诸如，十一碳内酯、S-癸内酯、十五碳内酯、12-氧杂十六内酯等；縮醛，诸如Viridine(二甲醇縮苯乙醛)等；和香料中常用的其它组分，诸如吲哚、对-薄荷-8-硫醇-3-酮、甲基丁香酚、丁香酚、茴香脑等。着色剂一般而言，为了使本发明的头发护理组合物着色，在电磁辐射的可见光(400-4000nm)下具有吸收率的所有物质都是合适的。通常如下发色团引起吸收偶氮-、(一、二、三或多)芪-、类胡萝卜素-、二芳基亚甲基-、三芳基亚甲基-、氧杂蒽-、吖啶-、喹啉-、次甲基-(也可以为多次甲基)噻唑-、刚达胺-、靛酚-、吖嗪-、噁嗪-、噻嗪-、蒽醌-、靛青-、酞氰染料以及其它合成、天然和/或无机发色团。可用在本发明的头发护理组合物中的FD&C和D&C例如为，姜黄色素、核黄素(riboflavin)、核黄素(lactoflavin)、酒石黄、喹啉黄(chinolinyellow)、胭脂虫红铝、偶氮玉红、紫红色、鲜红色4R、赤藓红、红2G、靛青、叶绿素、叶绿酸、焦糖、药用碳、类胡萝卜素、胡萝卜素、胭脂树橙、降红木素、橙红、oriean、辣椒红、辣椒红玉素、番茄红素、叶黄素(flavoxanthin)、毛莨黄索、叶黄素(lutein)、玉米黄质(kryptoaxanthin)、玉红黄质、紫黄质、枚红黄质、斑蝥黄、甜菜苷、花色甙，但并不局限于此。染料的实例例如为，无机颜料，诸如氧化铁(氧化铁红、氧化铁黄、氧化铁黑等)、蓝色颜料、氧化铬绿或碳黑。可以用在本发明的组合物中的其它着色剂和染料包括天然或合成的有机颜料、可以溶于溶剂中的分散染料(如HC型直发染料，例如HC红No.3、HC黑No.2禾口InternationalCosmeticIngredientDictionaryHandbook7thedition1997中所列举的所有其它发用染料或ColorIndexInternationalSocietyofDyersandColorist中所列举的分散染料、有色清漆(可溶染料的不溶盐，如阴离子染料的Ca盐、Ba盐或Al盐)、可溶的阴离子或阳离子染料(诸如酸性染料(阴离子)、碱性染料(阳离子))、直接染料、反应性染料或溶剂染料、荧光染料、荧光素和异硫氰酸酯。其它活性成分可用在本发明的头发护理组合物中的活性成分包括维生素和其衍生物(诸如生育酚、抗坏血酸、抗坏血酸磷酸酯、维生素Q、D和K)、视黄醇、视黄素、视黄酸、视黄醇乙酸酯、视黄醇棕榈酸酯、生物素、类胡萝卜素衍生物(诸如/3胡萝卜素)、番茄红素、asthaxanthene、植物提取物、抗菌成分、不稳定氨基酸(包括二肽、寡聚肽和多肽，诸如蛋氨酸(methionen)、半胱氨酸(cystein)、胱氨酸、色氨酸、苯丙氨酸、酪氨酸、)、苯酚、多酚或类黄铜、甜没药萜醇、尿囊素、植烷三醇、泛酰醇、AHA酸、Ubichinones(诸如辅酶Q)、神经酰胺、假神经酰胺、精油、植物提取物、脱氧核糖核酸、蛋白质水解产物。优选地，本发明的头发护理组合物是化妆品头发护理制剂(例如香波和护发素形式的洗发制剂)，头发护理制剂(例如预护理制剂)，生发油，定型霜，定型啫哩，润发油，头发冲洗剂，护理套装(treatmentpack),深层头发护理剂(免洗和冲洗深层护发素)，发型造型(hair-structuring)制剂(例如用于持久巻发(热巻发、适中巻发、冷巻发)的巻发制剂)，头发拉直制剂，液体头发定型制剂，头发泡沬，头发喷雾，漂白制剂(例如过氧化氢溶液)，闪亮香波(lighteningshampoo)，漂白霜，漂白粉，漂白膏或油，临时的、半永久性的或永久性的染发剂，含自身氧化染料的制剂，或天然染发剂(如散沬花或甘菊)。根据应用，头发护理制剂可以是如下形式(气雾剂)喷雾、(气雾剂)摩丝、啫哩、啫哩喷雾、乳霜、乳液或蜡。头发喷雾包括气雾剂喷雾以及不含推进剂的泵作用喷雾。头发摩丝包括气雾剂摩丝以及不含推进剂的泵作用摩丝。头发喷雾和头发摩丝主要包括或专门包括可水溶组分或可水分散组分。如果用在本发明的头发喷雾或头发摩丝中的组分是可水分散的，那么它们可以是粒子尺寸通常为1至350nm，优选为1至250nm的微分散系形式。上述制剂的固含量通常占制剂总重的0.5至20wt%。上述微分散系的稳定通常不要其它乳化剂或表面活性剂。示例性的头发护理组合物(喷雾)包含1.0.005至5wt。/。的阿片受体拮抗剂；2.30至99.5wt%，优选40至99wt。/。的至少一种选自如下的溶剂水、可与水混溶的溶剂及其混合物；3.0至70wt。/。的推进剂；4.0.1至10wt。/。的至少一种可水溶或可水分散发用聚合物；5.0至0.3重量％的至少一种水不可溶硅氧烷；6.0至0.5wtn/。的至少一种蜡，优选至少一种脂肪酸酰胺，和7.常规添加剂。根据本发明的头发护理组合物可以包含至少一种其它的可水溶或可水分散发用聚合物作为组分4)。本发明中所用的典型发用聚合物是可商购的护发聚合物，诸如头发造型或调节聚合物，例如为乙酸乙烯基酯和巴豆酸的共聚物、甲基乙烯基醚和马来酸酐的共聚物、丙烯酸或甲基丙烯酸与其它单体的共聚物、聚氨酯、N-乙烯基吡咯垸酮和硅氧烷聚合物。上述发用聚合物的含量，基于组合物的总重，通常为约0.1至10重量%。本文中，优选使用可水溶或可水分散聚氨酯，如果需要的话，该聚氨酯额外包括共聚形式的硅氧垸基团。根据本发明的组合物包含至少一种水不可溶硅氧垸作为组分5)，具体为聚二甲基硅氧垸，例如得自Goldsdimidt的Abif系列。该组分的含量，基于组合物的总重，通常为约0.0001至约0.2重量％，优选为约0.001至约1重量％。优选的是使用至少一种脂肪酸酰胺(例如芥酸酰胺)作为组分6)。根据本发明的头发护理组合物如果适当的话还可以包含消泡剂，例如基于硅氧烷的消泡剂。消泡剂的含量，基于组合物的总量，通常至多0.001重量％。根据本发明的组合物具有如下优点，一方面它们使头发具有所需的保持力；另一发明所述聚合物易于洗掉(可再次分散)。一般而言，赋予头发自然的外观和光泽，即使在头发本身具有非常浓密和/或乌黑的形式。在其它实施方式中，根据本发明的头发护理组合物包含1.0.05至20wt。/。的至少一种发用聚合物；2.20至99.95wt。/。的水和/或醇；3.0至79.5wt。/。的常规添加剂；4.0.005至5wtn/。的阿片受体拮抗剂。术语醇指通常用在化妆品中的所有醇，诸如乙醇、正丙醇、异丙醇。其它成分是化妆品佐剂和添加剂，例如，推进剂、消泡剂、表面活性成分(例如表面活性剂、乳化剂)、起泡剂和增溶剂。所用的表面活性成分可以是阴离子、阳离子、两亲性或中性的。其它成分可以是防腐剂、抗氧化剂、芳香油、脂质油脂(refatter)、活性和/或护理成分(诸如泛酰醇、胶原质、维生素、蛋白质水解产物、a-和/3-羟基碳酸)、稳定剂、pH调节剂、遮蔽剂、着色剂、染料、凝胶形成剂、盐、保湿剂、复合物形成剂、粘度调节剂或遮光剂，但并不局限于此。为了获得某些性质，头发护理组合物还可以包含以如下硅氧垸为基础的调节化合物，所述硅氧垸例如为聚垸基硅氧垸、聚芳基硅氧烷、聚芳基垸基硅氧烷、硅氧烷树脂、聚醚硅氧烷或二甲基硅酮共聚醇(CTFA)和氨基官能化的硅氧垸化合物(诸如氨基二甲基硅酮(CTFA)、GP4Siliconefluid⑧和GP7100(Genesee))、Q28220(DowCorning)、AFL40(UnionCarbide)或EP-B852488中所公开的聚合物。其它合适的成分包括硅氧烷共聚物(prop^x)lymer)，其具有聚合硅氧垸主链和不含硅氧烷的侧链或者具有不含硅氧垸的主链和硅氧垸侧链，诸如LuviflexSilk或EP-B852488中公开的聚合物。根据本发明的典型头发护理组合物是诸如头发喷雾和头发泡沬的造型组合物。在特定实施方式中，这些组合物包含1.O.l至10wt。/。的至少一种发用聚合物；2.20至99wt。/。的水和/或醇；3.0至70wtn/。的至少一种推进剂；4.0至20wt。/。的常规添加剂；5.0.005至5wt。/。的阿片受体拮抗剂。头发喷雾或气雾剂摩丝所用的推进剂是通常使用的推进剂。优选的是，丙垸/丁烷的混合物、戊垸、二甲基醚、l，l-二氟乙垸(HFC-152a)、二氧化碳、氮气或压縮空气。气雾剂摩丝的典型组合物包含1.0.1至10wty。的至少一种发用聚合物；2.55至99.8wt。/。的水和/或醇；3.5至20wt。/。的推进剂；4.0.1至5wt。/o的乳化剂；5.o至10wty。的常规添加剂；6.0.005至5wt。/。的阿片受体拮抗剂。气雾剂摩丝所用的乳化剂可以是常规使用的全部非离子、阴离子、阳离子或两性乳化剂。非离子乳化剂的实例包括(INCI命名法)Laureth，例如Laureth-4;Cetheths，例如Cetheth-l，聚乙二醇十六烷基醚；鲸蜡硬脂醇聚醚，例如鲸蜡硬脂醇聚醚-25，聚乙二醇脂肪酸甘油酯、羟基化卵磷脂、脂肪酸的乳酸基酯、烷基糖苷。阳离子乳化剂的实例是，十六烷基二甲基-2-羟乙基二氢磷酸铵、十六垸基三甲基氯化铵、十六烷基三甲基溴化铵、椰油三甲基甲基硫酸铵、季铵隱l至92(INCI)。阴离子乳化剂可以选自烷基硫酸盐、烷基醚硫酸盐、烷基磺酸盐、烷基芳基磺酸盐、烷基琥珀酸盐、垸基磺基琥珀酸盐、N-烷酰基肌氨酸盐(N-alkoylsarcosinate)、酰基牛磺酸盐、酰基羟乙基磺酸盐、烷基磷酸盐、烷基醚磷酸盐、烷基醚羧酸盐、a-烯烃磺酸盐、尤其是碱金属盐和碱土金属盐(如钠盐、钾盐、镁盐、钙盐)以及铵盐和三乙醇胺盐。所述垸基醚硫酸盐、烷基醚磷酸盐和垸基醚羧酸盐在每个分子中可以包括1至10个氧化乙烯或氧化丙烯单元，优选包括1至3个氧化乙烯单元。发用啫哩例如包含1.0.1至20wty。，优选l至10wt。/。的至少一种发用聚合物；2.0至10wt。/。的至少一种载剂(溶剂)，其选自C2至C5醇，优选乙醇；3.0.01至5wt%，优选0.2至3wt。/。的至少一种增稠剂；4.0至50wt。/。的推进剂；5.0至10wt%，优选0.1至3wt。/。的不同于1)的造型聚合物，优选为可水溶非离子聚合物；6.0-1wtn/。的至少一种油脂(refatter)，优选选自甘油和甘油衍生物；7.0至30wtM的其它常规添加剂，例如硅氧烷组分；8.0.005至5wt。/。的阿片受体拮抗剂；9.水，添加到100wt%。示例性的造型啫哩可以包含1.0.1至10Wt。/。的发用聚合物；2.60至99.85wt。/o的水和/或醇；3.0.05至10wt。/。的啫哩形成剂；4.0.20wtn/。的其它常规添加剂；5.0.005至5wty。的阿片受体拮抗剂。所有常用的啫哩形成剂都可以用作啫哩形成剂，诸如轻微交联的聚丙烯酸(例如卡波姆(INCI))、纤维素衍生物、多糖(例如黄原胶)、癸酸/辛酸甘油三酯、丙烯酸钠共聚物、聚季铵盐-32(和)矿物油(INCI)、丙烯酸酯钠共聚物(和)矿物油(和)PPG-1trideceth-6、聚季铵盐-37(和)丙二醇二癸酸酯二丙烯酸酯(和)PPG-1trideceth-6、聚季铵盐-7、聚季铵盐-44。典型的香波制剂可以包含1.0.05至10wty。的发用聚合物；2.25至94.95wt。/。的水；3.5至50wt。/。的表面活性剂；4.0至5Wtn/。的其它调节剂；5.0至10wtn/。的其它常规添加剂；6.0.005至5wty。的阿片受体拮抗剂；7.0至5wtn/。的遮蔽剂和/或珠光物质。所有常规使用的阴离子、中性、两性或阳离子表面活性剂都可以用在香波制剂中。示例性的阴离子表面活性剂包括，烷基硫酸盐、烷基醚硫酸盐、烷基磺酸盐、烷基芳基磺酸盐、烷基琥珀酸盐、烷基磺基琥珀酸盐、N-烷基肌氨酸盐、酰基牛磺酸盐、酰基羟乙基磺酸盐、烷基磷酸盐、烷基醚磷酸盐、烷基醚羧酸盐、a-烯烃磺酸盐、尤其是碱金属盐和碱土金属盐(如钠盐、钾盐、镁盐、钙盐)以及铵盐和三乙醇胺盐。所述烷基醚硫酸盐、垸基醚磷酸盐和烷基醚羧酸盐在每分子中可以包括1至10个氧化乙烯或氧化丙烯单元，优选包括1至3个氧化乙烯单元。合适的为例如月桂基硫酸钠、月桂基硫酸铵、月桂基醚硫酸钠、月桂基醚硫酸铵、月桂酰基肌氨酸钠、油基琥珀酸钠、月桂基磺基琥珀酸铵、十二烷基苯磺酸钠、十二烷基苯磺酸三乙醇胺盐。合适的两性表面活性剂例如为烷基甜菜碱、烷基酰氨基丙基甜菜碱、垸基磺基甜菜碱、垸基甘氨酸酯、烷基羧基甘氨酸酯、烷基两性乙酸酯或丙酸酯、烷基两性二乙酸酯或二丙酸酯，诸如椰油二甲基磺基丙基甜菜碱、月桂基甜菜碱、椰油酰氨基丙基甜菜碱或椰油两性丙酸钠。非离子表面活性剂的实例例如是具有6至20个碳原子(其可以是线型或支化烷基链)的脂族醇或烷基酚与环氧乙烷和/或环氧丙烷的反应产物。亚垸基氧化物的含量相对于l摩尔醇为约6至60摩尔。此外，垸基胺氧化物、单烷基或二烷基垸醇酰胺、聚乙二醇的脂肪酸酯、垸基多苷或脱水山梨糖醇醚酯适于掺入本发明的头发护理组合物中。此外，香波制剂可以包含常规的阳离子表面活性剂，诸如季铵化的铵化合物，例如十六烷基三甲基氯化铵或溴化铵(INCI:cetrimoniumchloride或bromide)、羟乙基十六烷基二甲基磷酸铵(INCI:Quaternium-44)、LuviquatMonoLS(INCI:椰油三甲基甲氧基硫酸铵(Cocotrimoniummethosulfate))、聚(氧-l,2-乙二基)、三-(羟基)磷酸(十八烷基次氮基)三-2，l-乙二基酯(INCIQuatemium-52)。此外，香波制剂中可以使用阳离子瓜耳胶衍生物，诸如瓜耳胶羟丙基三甲基氯化铵(INCI)。为了形成珍珠般的外观或者为了形成更丰富或奶油状产品的效果，头发护理组合物可以额外包括遮蔽剂和/或珠光物质，诸如皂类或羧酸盐、包括阳离子聚合物的阳离子表面活性剂、二甲基硅酮(dimethiconeINCI)或氨基封端的二甲基硅酮(amodimethiconeINCI)。典型的护发素制剂可以包含1.0.05至10wt。/。的发用聚合物；2.5至95wt。/。的水；3.5至50wt。/。的表面活性剂；4.0至5Wt。/o的其它调节剂；5.o至iOwty。的其它常规添加剂；6.至多20wt。/。的阿片受体拮抗剂，其中所有成分的总和为100wt%。护发素制剂可以包含常规的阳离子表面活性剂和调节剂，诸如季铵化的铵化合物，例如十六烷基三甲基氯化铵或溴化铵(INCI:cetrimoniumchloride或bromide)、硬脂基苄基二甲基氯化铵、二硬脂基二甲基氯化铵、硬脂酰氨丙基二甲基胺、羟乙基十六烷基二甲基磷酸铵(INCI:Quaternium-44)、LuviquatMonoLS(INCI:椰油三甲基甲氧基硫酸铵(Cocotrimoniummethosulfate))、聚(氧-l,2-乙二基)、三-(羟基)磷酸(十八垸基次氮基)三-2，l-乙二基酯(INCIQuatemium-52)。而且，护发素制剂中可以使用阳离子瓜耳胶衍生物，诸如瓜耳胶羟丙基三甲基氯化铵(INCI)。其它常规添加剂例如为长链脂肪醇，诸如十六垸醇、硬脂醇、鲸蜡硬脂醇、二甲基硬脂胺。而且，头发护理组合物可以包含脂质，诸如二甲基硅酮、氨基封端的二甲基硅酮、矿物油或硅衍生物，诸如二甲基硅酮共聚醇。典型的临时染发制剂可以包含1.l至95wt。/。的水；2.0至20wt。/。的表面活性剂；3.0至5wt。/。的发用颜色；4.0.5至10wty。的发用聚合物；5.0至60wt。/。的醇；6.0至10wty。的其它常规添加剂；7.至多20wt。/。的阿片受体拮抗剂，其中所有成分的总和为100wt%。典型的半永久染发制剂可以包含1.l至95wt。/。的水；2.0至20wt。/。的表面活性剂；3.0至20wt。/。的发用颜色；4.0至20wt。/。的溶剂；5.0.5至10wtn/。的发用聚合物；6.0至60wty。的醇;7.0至10wtn/。的其它常规添加剂；8.0至5wt。/。的调节剂；9.0至10wt。/。的中和剂，中和至pH为6-10;10.至多20wty。的阿片受体拮抗剂，其中所有成分的总和为100wt%。半永久染发制剂中的典型溶剂是丙二醇(INCI)、苄醇、二醇醚，诸如甲氧基异丙醇、二乙二醇单乙基醚。其它常规添加剂例如为阳离子表面活性剂和调节剂，诸如季铵化的铵化合物，例如十六垸基三甲基氯化铵或溴化铵(INCI:cetrimoniumchloride或bromide)、硬脂基节基二甲基氯化铵、二硬脂基二甲基氯化铵、硬脂酰氨丙基二甲基胺、羟乙基十六垸基二甲基磷酸铵(INCI:Quatemium-44)、LuviquatMonoLS(INCI:椰油三甲基甲氧基硫酸铵(Cocotrimoniummethosulfate))、聚(氧-l,2-乙二基)、三-(羟基)磷酸(十八烷基次氮基)三-2，l-乙二基酯(INCIQuaternium-52)。而且，半永久染发制剂中可以使用阳离子瓜耳胶衍生物，诸如瓜耳胶羟丙基三甲基氯化铵(INCI)。而且半永久染发制剂可以包含长链脂肪醇，诸如十六烷醇、硬脂醇、鲸蜡硬脂醇、二甲基硬脂胺。而且，头发护理组合物可以包含脂质，诸如二甲基硅酮、氨基封端的二甲基硅酮、矿物油或硅衍生物，诸如二甲基硅酮共聚醇(INCI)。典型的中和剂是氨甲基丙醇(INCI)、单乙醇胺或氢氧化铵。典型的永久然后制剂可以包含部分I:1.l至90wt。/。的水；2.0至60wt。/。的表面活性剂；3.0至30wt。/。的乳化剂；4.0至30wt。/。的皂类；5.0至20wt。/。的发用颜色；6.0至20wt。/。的溶剂；7.0至10wtn/o的阳离子聚合物；8.0至20wt。/。的醇；9.0至20wt。/o的粘度调节剂；10.0至10wty。的其它常规添加剂；11.0至5wt。/。的额外调节剂；12.0至10wt。/。的碱化试剂，碱化至pH为8-11.5;13.0至3wty。的还原试剂，诸如亚硫酸氢钠；14.至多20wt。/。的阿片受体拮抗剂，其中所有成分的总和为100wt%。部分n:1.0至12wtM的过氧化氢；2.0至20wt。/。的表面活性剂/乳化剂；3.0至5wt。/。的保湿剂；4.0至lwtM的过氧化氢稳定剂；5.0至5wt。/。的中和剂；6.57至100wt。/。的水。部分I:对于永久染发制剂来说，典型的阳离子表面活性剂和调节剂例如为季铵化的铵化合物，例如十六烷基三甲基氯化铵或溴化铵UNCI:cetrimoniumchloride或bromide)、硬脂基,基二甲基氯化铵、二硬脂基二甲基氯化铵、硬脂酰氨丙基二甲基胺、羟乙基十六垸基二甲基磷酸铵(INCI:Quaternium-44)、LuviquatMonoLS(INCI:椰油三甲基甲氧基硫酸铵(Cocotrimoniummethosulfate))、聚(氧-l,2-乙二基)、三-(羟基)磷酸(十八垸基次氮基)三-2,l-乙二基酯(INCIQuatemium-52)。而且，永久染发制剂中可以使用阳离子瓜耳胶衍生物，诸如瓜耳胶羟丙基三甲基氯化铵(INCI)。永久染发制剂中的典型溶剂为丙二醇(INCI)、苄醇、二醇醚，诸如甲氧基异丙醇、二乙二醇单乙基醚。典型的表面活性剂是上述用于香波制剂的阴离子、非离子、阳离子和两亲表面活性剂。典型的乳化剂例如为乙氧基化的脂肪醇。典型的皂类例如为油酸铵、单乙醇胺油酸酯。典型的碱化试剂例如为氢氧化铵、单乙醇胺。典型的粘度调节剂是聚合物，诸如卡波姆(INCI);和脂肪醇，诸如十六烷硬脂醇(INCI)。典型的阳离子聚合物是聚季铵盐-34。其它的常规试剂例如为长链脂肪醇，诸如十六烷醇、硬脂醇、鲸蜡硬脂醇、二甲基硬脂胺。而且，头发护理组合物可以包含脂质，诸如二甲基硅酮、氨基封端的二甲基硅酮、矿物油或硅衍生物，诸如二甲基硅酮共聚醇(INCI)。典型的中和试剂为氨甲基丙醇(INCI)、单乙醇胺和氢氧化铵。部分II:典型的表面活性剂/乳化剂是乙氧基化的脂肪醇。典型的保湿剂例如为丙三醇或丙二醇。36典型的过氧化氢稳定试剂例如为锡酸钠、非那西汀(phenacetinINCI)、典型的中和试剂例如为磷酸。通过如下实施例进一步阐述本发明，但并不局限于此。实施例1从得自常人头皮活组织检査的毛囊或表皮中分离黑素细胞并进行培养。使毛囊和表皮黑素细胞在T25塑料培养瓶中传代到最多第4代，以使体内状行为最大化。将细胞植入烧瓶中并且在两天后采用添加到细胞生长介质中的测试物质进行培养。试验装置包括烧瓶，所述烧瓶中细胞未经处理(对照)，或者被适当量的阿片拮抗剂培养了4天从而评估对黑色素生成的影响。培养四天后，收集对照细胞和经处理细胞，并从溶解细胞中提取黑色素。通过测量在475nm处的光谱OD并对照标准曲线进行计算来量化黑色素。所得结果采用每次处理所计数的细胞数进行标准化，表示为微克黑色素/百万细胞。使用已知的黑色素生成诱导参照物IBMX和全介质作为对昭_表lIBMX(对照)全介质(对照)100jLtM纳洛酮1mM纳洛酮lOOpM纳洛肼1/xM纳洛肼/3-安多酚(/z阿片拮抗剂)HFM中的黑色素含:100%140%157%122%129%242%120%92%EM中的黑色素含:100%54%61%25%40%由表1结果可见，阿片拮抗剂显著提高了HFM中的黑色素含:在EM的情况下，黑色素的含量显著降低了。而而且，分析毛囊细胞的繁殖和树状化(dentricity)。利用血细胞计数器通过直接进行细胞计数来评估繁殖。通过具有代表性照片记录的相差显微镜评估细胞的树状化。结果表示在表2中。由此可见，阿片受体拮抗剂对繁殖和树状化也具有影响，这进一步支持了阿片受体拮抗剂可用于预防头发花白并且/或者用于恢复和/或保持自然发色。表2黑素细胞的繁殖树状化基线100%100%IBMX(对照)140%148%全介质120%123%l)LtM纳洛酮123%110%100/xM纳洛酮104%1/iM纳洛肼109%105%实施例2p-阿片受体结合试验在阴极对照DMSO(Fluka)或测试化合物的存在下，将得自过表达M-阿片受体(PerkinElmer)的CHO细胞的250/xg/ml膜与50nM[3H]DAMGO(Amersham)在50mMTrisHCIpH7.4(Sigma)、10mMMgCl2(Sigma)和0.2%BSA(Sigma)中进行培养同时缓缓摇动2小时。将培养混合物转移到过滤板中(PerkinElmer)，通过在底部施加真空吸掉液体，并且用PBS(Iiwitrogen)将板洗涤两次。将板干燥，然后添加35;xl的闪烁液(UltimaGold,PerkinElmer)、密封并置于TopCount(Packard)上用于闪烁计数。A-阿片受体GTP-募集试验在阴极对照DMSO(Fluka)或测试化合物的存在下，将得自过表达M-阿片受体(PerkinElmer)的CHO细胞的lO/zg/ml膜与在20mMHEPESpH7.4(Sigma)中的100nMDAMGO(Sigma)、10mMMgCl2(Sigma)、100mMNaCl2(Fluka)、1/xMGDP(Sigma)和10nMGTP-Eu(PerkinElmer)中进行培养同时缓缓摇动1.5小时。将培养混合物转移到过滤板中(PerkinElmer)，通过在底部施加真空吸掉液体，然后用PBS(Invitrogen)将板洗涤两次，并干燥。在分析读数仪(LJLBiosystems)对板子进行读数。使用上述方法，对以下)U-阿片受体拮抗剂进行鉴定表没食子儿茶素3，5-二没食子酸酯(Epigallocatechin3,5-Digallate)(37484-73-4)、鸢尾精醇六醋酸酯(IrigenolHexaacetate)(103652-04-6)、IrigenolexIrisspp(4935-93-7)、員B$，(BerbamineHydrochloride)(5956-76-3)、万寿菊黄素(Quercetagetin)(90-18-6)、乙酰紫草素(Acetylshikonin)(24502-78-1)、2'，3'，4',3,4-五羟查耳酮(2，，3，,4，,3，4-pentahydroxychalcone)(484-76-4)、/3，/3-二甲基丙烯基紫草素(Dimethylacrylshikonin)(24502-79-2)、2，3-二甲氧基-5-甲基-1,4-苯醌(605-94-7)、2,3-二甲氧基-5-甲基氢醌(3066-90-8)、2，3-二甲氧基-1，4-苯酉昆(3117-02-0)、2，3-二甲氧基氢醌(52643-52-4)、氯化翠雀定(Delphinidinchloride)(528-53-0)、金鱼草素(Aureusidin,38216-54-5)、异瑟模环烯醇(Isocembrol,25269-17-4)和洋槐黄素(Robinetin)(490-31-3)。实施例3去头屑香波INCI命名法wt.%水添加至100十二烷基醚硫酸铵(Ammoniumlaurethsulphate)35.00十二烷基硫酸铵15.00乙二醇二硬脂酸酯(Glycoldisearate)1.00二甲基硅酮1.00鲸蜡醇0.50椰油酰胺MEA(CocamideMEA)3.00ZPT1.00瓜尔胶羟丙基三甲基氯化铵0.20氢化的聚癸烯1.00<table>tableseeoriginaldocumentpage40</column></row><table>将所有成分搅拌混合直到获得均匀的溶液。最后，在缓缓搅拌下加水并静置至泡沫消失。实施例4护发素香波<table>tableseeoriginaldocumentpage40</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage41</column></row><table>将所有成分搅拌混合直到获得均匀的溶液。最后，在缓缓搅拌下加水并静置至泡沬消失。然后小心添加诸如氯化钠的增稠剂。实施例5含植物提取物的香波<table>tableseeoriginaldocumentpage41</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage42</column></row><table>将所有成分搅拌混合直到获得均匀的溶液。最后，在缓缓搅拌下加水并静置至泡沫消失。实施例6闪亮香波(ShineShampoo)<table>tableseeoriginaldocumentpage42</column></row><table>本发明的阿片受体拮抗剂0.05将所有成分搅拌混合直到获得均匀的溶液。最后，在缓缓搅拌下加水并静置至泡沫消失。然后小心添加诸如氯化钠的增稠剂。实施例7用于颜色保护的水合香波INCI命名法wt%1十二烷基醚硫酸钠45.00聚硅氧垸-150.30甲基氯异噻唑啉酮&甲基异噻唑啉酮0.10泛酰醇1.00椰油酸PEG-7甘油酯2.00椰油酰氨丙基甜菜碱10.00二硬脂酸乙二醇酯和甘油和十二烷基聚醚-4&椰油酰氨丙基甜菜碱2.00EDTA二钠0.10香味剂0.80聚季铵盐-100.10癸基葡糖苷10.002水添加至100本发明的阿片受体拮抗剂0.01氯化钠1.50油酸/椰油酸PEG-10甘油酯1.00将部分1中的所有成分搅拌混合直到获得均匀的溶液。在缓缓搅拌下加水并静置至泡沫消失。然后小心添加诸如氯化钠或CrothixLVR的增稠剂。实施例8额外闪亮的新生发用乳膏INCI命名法wt%1SimmondsiaChinensis(霍霍巴)种子油3.00<table>tableseeoriginaldocumentpage44</column></row><table><formula>formulaseeoriginaldocumentpage45</formula>将A部分加热至70°C。在搅拌下将B部分加入A部分。将上述混合物加到C部分并均质化。加入D部分并在中等搅拌下冷却。实施例IO彩色香膏<formula>formulaseeoriginaldocumentpage45</formula><table>tableseeoriginaldocumentpage46</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage47</column></row><table>分别将部分A和B加热至70°C。将A部分加入B部分中并均质化。在搅拌下加入C部分。实施例14发用啫哩<table>tableseeoriginaldocumentpage48</column></row><table>合并所有成分并剧烈混合直到得到均匀的啫哩。实施例15发用啫哩<table>tableseeoriginaldocumentpage48</column></row><table><formula>formulaseeoriginaldocumentpage49</formula>0.10苯<table>tableseeoriginaldocumentpage49</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage50</column></row><table>将1部分和2部分加热至70°C。在搅拌下将2部分加入1部分。然后掺入3部分。实施例19永久的染发配制剂部分I<table>tableseeoriginaldocumentpage50</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage51</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage52</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage53</column></row><table>权利要求1.阿片受体拮抗剂在头发护理中的用途。2.如权利要求1所述的用途，其用于防止头发花白并且/或者用于恢复和/或保持自然发色。3.如权利要求l或2所述的用途，其中，所述阿片受体拮抗剂是阿片类似物、肽或多肽、或者哌啶。4.如权利要求1至3中任意一项所述的用途，其中，所述阿片受体拮抗剂是^阿片受体的拮抗剂。5.如权利要求4所述的用途，其中，所述阿片受体拮抗剂是阿片类似物。6.如权利要求4或5所述的用途，其中，所述阿片受体拮抗剂选自纳洛酮、纳洛肼、异瑟模环烯醇、2'，3',4'，3，4-五羟査耳酮、金鱼草素或2,3-二甲氧基-5-甲基氢醌，具体选自纳洛酮、异瑟模环烯醇、2'，3',4'，3,4-五羟査耳酮、金鱼草素和2,3-二甲氧基-5-甲基氢醌。7.—种头发护理组合物，所述组合物包含阿片受体拮抗剂和至少一种常规载剂。8.如权利要求7所述的组合物，其中，所述组合物用于防止头发花白并且/或者用于恢复和/或保持自然发色。9.如权利要求7或8所述的组合物，其中，所述阿片受体拮抗剂是阿片类似物、肽或多肽、或者哌啶。10.如权利要求7至9中任意一项所述的组合物，其中，所述阿片受体拮抗剂是M-阿片受体的拮抗剂。11.如权利要求7至IO中任意一项所述的组合物，其中，所述阿片受体拮抗剂是阿片类似物。12.如权利要求7至11中任意一项所述的组合物，其中，所述组合物是啫哩、乳液、酊剂、喷雾、摩丝、清洗组合物或泡沫。13.如权利要求7至12中任意一项所述的组合物，其中，所述阿片受体拮抗剂的含量相对于所述组合物的总重为至多约20wt%，优选至少约*0.0005wt%，或约0.001wt%，或约0.005wt%。14.一种用于防止头发花白并且/或者用于恢复和/或保持自然发色的方法，所述方法包括向需要所述治疗的人的头皮或头发施与有效量的阿片受体拮抗剂。15.如权利要求14所述的方法，其中，所述阿片受体拮抗剂是阿片类似物、肽或多肽、或者哌啶。16.如权利要求14或15所述的方法，其中，所述阿片受体拮抗剂是M-阿片受体的拮抗剂。17.如权利要求14至16中任意一项所述的方法，其中，所述阿片受体拮抗剂是阿片类似物。18.—种鉴定试剂的方法，所述试剂可用于防止头发花白和/或恢复和/或保持自然发色，所述方法包括测定所述试剂抑制阿片受体，尤其是抑制)U-阿片受体的活性。全文摘要本发明涉及一种阿片受体拮抗剂的新型用途。更具体地，本发明涉及阿片受体拮抗剂在头发护理中的用途，特别用于防止头发花白并且/或者用于恢复和/或恢复自然发色。文档编号A61Q5/10GK101426481SQ200780014278公开日2009年5月6日申请日期2007年4月19日优先权日2006年4月21日发明者丹妮拉·玛莎,克莉丝汀·曼多尔克-爱丁格尔,拉斐尔·布玛,玛西拉·特兰布里,约亨·克洛克申请人:帝斯曼知识产权资产管理有限公司