专利名称：3-取代的丙胺化合物的制作方法
3-取代的丙胺化合物技术领域
本发明一般涉及外消旋或对映异构体富集的新型3-取代的丙胺衍生物及其药学 上有用的盐，包含有效量的外消旋或对映异构体富集的新型3-取代的丙胺衍生物的组合 物作为单胺神经递质再摄取抑制剂以治疗中枢神经系统疾病，以及治疗哺乳动物中枢神 经系统疾病的方法。更具体说，本发明涉及具有各种唑类部分的外消旋或对映异构体富 集的新型3-取代的丙胺衍生物及其药学上有用的盐，用于治疗中枢神经系统的疾病如如 抑郁、焦虑和和疼痛病症。
背景技术：
5-羟色胺、去甲肾上腺素和多巴胺这三种生物胺是与CNS疾病如抑郁最相关的 物质。目前使用的绝大部分的抗抑郁药选择性抑制5-羟色胺和/或去甲肾上腺素的再摄 取。虽然认为强效抑制多巴胺再摄取活性存在不希望的中枢刺激效果的风险，许多报道 揭示三联单胺神经递质，即5-羟色胺、去甲肾上腺素和多巴胺再摄取抑制剂可用于治疗 CNS疾病如抑郁、焦虑、注意缺陷障碍伴多动症、肥胖、药物成瘾和疼痛病症。例如， 国际专利申请WO 2004/07 2071揭示了可用作单胺神经递质再摄取抑制剂的新型8-氮 杂-二环[3，2，1]辛烷衍生物。
3-取代的丙胺化合物可有效用于控制各种中枢神经系统(CNS)病症。例如， 国际专利申请WO 04/43931揭示了适用于治疗焦虑、抑郁、睡眠障碍的3-取代的丙胺 衍生物。美国专利7037932揭示了类似的杂芳氧基3-取代的丙胺，国际专利申请WO 05/118539揭示了 3-氨基-1-芳基丙基吲哚衍生物作为单胺再摄取抑制剂用于治疗各种中 枢神经系统病症。发明内容
技术问题
针对3-取代的丙胺化合物在治疗CNS病症中的应用一直都存在积极的研究和开 发努力。
技术方案
本发明的主要目的是提供以下结构式⑴所代表的3-取代的丙胺衍生物或其任 意的异构体或其药学上可接受的盐
B R5 R6R3 R4 (1)
式中，
A选自苯基、萘基、苯并噻吩基、吡啶基、喹啉基、异喹啉基、苯并间二氧杂 环戊烯基、苯并二氧杂环己烯基、吲哚基、芴基和苯并呋喃基，它们可以被一个或多个9选自下组的相同或不同的取代基取代氢、卤素、直链或支链Cb4烷基、直链或支链 Cb3烷氧基、苯基、苯氧基、硝基、氰基、三氟甲基、三氟甲氧基、甲磺酰基和噻吩 基；
民和艮相同或不同，独立地选自氢、直链或支链Cb4烷基和取代或未取代的苯基Cb4烷基；或
R1和R2与氮原子稠合形成具有4-7个碳原子的环状基团；
R3, R4,民和队相同或不同，独立地选自氢，直链或支链Cb4烷基和取代 或未取代的苯基；
B选自O-氨甲酰基，直链或支链(^一烷氧基，碳酸酯基和选自下组的唑类 咪唑、三唑、苯并三唑、四唑、5-甲基四唑和5-苯基四唑，所述唑类通过氮连接，如以 下结构式(II)所示
权利要求
1.一种以下结构式⑴所代表的外消旋或对映异构体富集的3-取代的丙胺化合物或 其药学上可接受的盐
2.如权利要求1所述的外消旋或对映异构体富集的3-取代的丙胺化合物，其特征在 于，Α、B、R1和R2如权利要求1中所定义，礼至队各自是氢，所述化合物由以下结构 式(III)表示
3.如权利要求1所述的外消旋或对映异构体富集的3-取代的丙胺化合物，其特征在 于，A、B如权利要求1中所定义，R3至R6各自是氢，R1和R2中的一个是氢，另一个 是甲基，所述化合物由以下结构式(XI)表示
4.如权利要求2所述的3-取代的丙胺化合物，其特征在于，所述化合物选自下组[3-(3, 4-二氯-苯基)-3_四唑-2-基-丙基]-甲基-胺S-[3-(3, 4-二氯-苯基)-3-四唑-2-基-丙基]-甲基-胺[3-苯并三唑-2-基-3- (3，4- 二氯-苯基)-丙基h 二甲基-胺二甲基-(3-萘-2-基-3-[1，2，3]三唑-2-基-丙基)-胺二甲基-(3-萘-2-基-3-四唑-2-基-丙基)-胺(3-苯并三唑-2-基-3-萘-2-基-丙基)-二甲基-胺二甲基-[3-(5_甲基-四唑-2-基)-3_萘-2-基-丙基]-胺 [3- (6-氯-萘-2-基)-3-四唑-1-基-丙基]-二甲基-胺二甲基-[3- (4-苯氧基-苯基)-3-四唑-2-基-丙基]-胺二甲基-[3- (4-苯氧基-苯基)-3-四唑-1-基-丙基]-胺[3-(6-氯-萘-2-基)-3-[1，2，3]三唑-2-基-丙基]-二甲基-胺[3-(6-氯-萘-2-基)-3-[1，2，3]三唑-1-基-丙基]-二甲基-胺[3-(6-氯-萘-2-基)-3_四唑-2-基-丙基h 二甲基-胺[3-(4_甲氧基-苯基)-3-[1，2，3]三唑-2-基-丙基]-二甲基-胺(3-联苯-3-基-3-四唑-2-基-丙基)-二甲基-胺[3- (4-苄氧基-苯基)-3-四唑-2-基-丙基]-二甲基-胺(3-联苯-4-基-3-四唑-2-基-丙基)-二甲基-胺二甲基-[3-萘-2-基-3- (5-苯基-四唑-2-基)-丙基]-胺二甲基-[3-(6_甲基-萘-2-基)-3_四唑-2-基-丙基]-胺[3-(6-甲氧基-萘-2-基)-3_四唑-2-基-丙基]-二甲基-胺[3-(6_甲氧基-萘-2-基)-3-[1，2，3]三唑-2-基-丙基]-二甲基-胺[3-苯并三唑-1-基-3- (3，4- 二氯-苯基)-丙基h 二甲基-胺2-[1-(3，4-二氯-苯基)-3_吡咯烷-1-基-丙基]-2H_[1，2，3]三唑[3-(3, 4-二氯-苯基)-3-[1，2，3]三唑-2-基-丙基]-二乙基-胺[3-(3, 4-二氯-苯基)-3_四唑-2-基-丙基]-二乙基-胺2-[1-(3，4-二氯-苯基)-3_吡咯烷-1-基-丙基]-2H-四唑二甲基-(3-萘-1-基-3-四唑-2-基-丙基)-胺二甲基-(3-萘-1-基-3-[1，2，3]三唑-2-基-丙基)-胺[3-(3, 4-二氯-苯基)-3-(5-甲基-四唑-2-基)-丙基]-二甲基-胺[3-(3, 4-二氯-苯基)-3-(5_苯基-四唑-2-基)-丙基]-二甲基-胺[3-(3, 4-二氟-苯基)-3_四唑-1-基-丙基]-二甲基-胺[3-(3, 4-二氟-苯基)-3_四唑-2-基-丙基]-二甲基-胺[3-(3, 4-二氟-苯基)-3-[1，2，3]三唑-1-基-丙基]-二甲基-胺[3-(3，4-二氟-苯基)-3-[1，2，3]三唑-2-基-丙基]-二甲基-胺[3-(3，4-二甲基-苯基)-3-[1，2，3]三唑-1-基-丙基]-二甲基-胺[3-(3，4-二甲基-苯基)-3-[1，2，3]三唑-2-基-丙基]-二甲基-胺[3-(3, 4-二甲基-苯基)-3_四唑-1-基-丙基]-二甲基-胺[3-(3, 4-二甲基-苯基)-3_四唑-2-基-丙基]-二甲基-胺[3- (4-氯-苯基)-3-四唑-1-基-丙基]-二甲基-胺[3- (4-氯-苯基)-3-四唑-2-基-丙基]-二甲基-胺 二甲基-(3-苯基-3-[1，2，3]三唑-1-基-丙基)-胺 二甲基-(3-苯基-3-[1，2，3]三唑-2-基-丙基)-胺 [3-(4_氯-苯基)-3-[1，2，3]三唑-1-基-丙基]-二甲基-胺 [3-(4_氯-苯基)-3-[1，2，3]三唑-2-基-丙基]-二甲基-胺 [3-(3，4-二氯-苯基)-3-[1，2，3]三唑-2-基-丙基]-二甲基-胺 [3- (3，4- 二氯-苯基)-3-咪唑-1-基-丙基h 二甲基-胺 [3-(3-甲氧基-萘-2-基)-3_四唑-2-基-丙基]-二甲基-胺 [3-(3-甲氧基-萘-2-基)-3-(5-甲基-四唑-2-基)-丙基]-二甲基-胺 [3-(6-氟-萘-2-基)-3_四唑-2-基-丙基h 二甲基-胺 [3-(6-氟-萘-2-基)-3-(5-甲基-四唑-2-基)-丙基]-二甲基-胺 [3-(1，4-二甲氧基-萘-2-基)-3_四唑-2-基-丙基]-二甲基-胺 [3-(1，4-二甲氧基-萘-2-基)-3-(5-甲基-四唑-2-基)-丙基]-二甲基-胺 [3-(3, 5-二甲氧基-萘-2-基)-3_四唑-2-基-丙基]-二甲基-胺 [3-(3, 5-二甲氧基-萘-2-基)-3-(5-甲基-四唑-2-基)-丙基]-二甲基-胺 [3-(3, 5-二甲氧基-萘-2-基)-3_四唑-1-基-丙基h 二甲基-胺 二甲基-[3-(4_甲基-萘-1-基)-3-四唑-2-基-丙基]-胺 二甲基-[3-(4_甲基-萘-1-基)-3-(5-甲基-四唑-2-基)-丙基]-胺 [3- (4-氟-萘-1-基)-3-四唑-2-基-丙基]-二甲基-胺 [3_ (4-氟-萘-1-基)-3-(5-甲基-四唑-2-基)-丙基]-二甲基-胺 (3-异喹啉-1-基-3-四唑-2-基-丙基)-二甲基-胺 [3-异喹啉-1-基-3- (5-甲基-四唑-2-基)-丙基]_ 二甲基-胺 (3-苯并[1，3] 二氧杂环戊烯-5-基-3-四唑-2-基-丙基)-二甲基-胺 [3-苯并[1，3] 二氧杂环戊烯-5-基-3- (5-甲基-四唑-2-基)-丙基]-二甲基-胺 [3-苯并[1，3] 二氧杂环戊烯-5-基-3-(5-甲基-四唑-1-基)-丙基]_ 二甲基-胺 [3-(3, 4-二甲氧基-苯基)-3_四唑-2-基-丙基]-二甲基-胺 [3-(2, 3-二氢-苯并[1，4] 二氧杂环己烯-2-基)-3_四唑-2-基-丙基]-二甲 基-胺 [3-(2，3-二氢-苯并[1，4] 二氧杂环己烯-2-基)-3-(5_甲基-四唑-2-基)-丙 基h二甲基-胺二甲基-(3-喹啉-2-基-3-四唑-2-基-丙基)-胺二甲基-[3-(5-甲基-四唑-2-基)-3-喹啉-2-基-丙基]-胺二甲基-[3-(1-甲基-IH-吲哚-2-基)-3-四唑-2-基-丙基]-胺二甲基-[3-(1-甲基-IH-吲哚-2-基)-3-(5-甲基-四唑-2-基)-丙基]-胺二甲基-[3-(1，2，3，4-四氢-萘-2-基)-3_四唑-2-基-丙基]-胺[3- (6-氯-吡啶-3-基)-3-四唑-2-基-丙基]-二甲基-胺(3-苯并[b]噻吩-2-基-3-四唑-2-基-丙基)-二甲基-胺[3-苯并[b]噻吩-2-基-3-(5-甲基-四唑-2-基)_丙基]-二甲基-胺(3-苯并呋喃-2-基-3-四唑-2-基-丙基)-二甲基-胺[3-苯并呋喃-2-基-3-(5-甲基-四唑-2-基)-丙基]-二甲基-胺(3-苯并呋喃-2-基-3-四唑-1-基-丙基)_ 二甲基-胺[3-(3, 4-二氟-苯基)-3-(5-甲基-四唑-2-基)-丙基]-二甲基-胺二甲基-[3-四唑-2-基-3-(2，4，5-三氟-苯基)-丙基]-胺 二甲基-[3-(5_甲基-四唑-2-基)-3-(2，4，5-三氟-苯基)-丙基]-胺[3- (3-溴-4-氟-苯基)_3_四唑_2_基-丙基]-二甲基-胺[3-(3-溴-4-氟-苯基)-3-(5-甲基-四唑-2-基)-丙基]-二甲基-胺[3-(6-甲氧基-萘-2-基)-3-(5-甲基-四唑-2-基)-丙基]-二甲基-胺二甲基-[3- (5-甲基-四唑-2-基)-3- (4-苯氧基-苯基)-丙基]-胺[3- (4-溴-苯基)-3-四唑_2_基-丙基]-二甲基-胺[3-(4-溴-苯基)-3-(5-甲基-四唑-2-基)-丙基]-二甲基-胺二甲基-[3-四唑-2-基-3- (4-三氟甲基-苯基)-丙基]-胺二甲基-[3-(5_甲基-四唑-2-基)-3-(4_三氟甲基-苯基)-丙基]-胺二甲基-[3-四唑-2-基-3-(2，3，4-三氯-苯基)-丙基]-胺二甲基-[3-(5_甲基-四唑-2-基)-3-(2，3，4-三氯-苯基)-丙基]-胺[3-(3_氯-4-甲氧基-苯基)-3_四唑-2-基-丙基]-二甲基-胺[3-(3_氯-4-甲氧基-苯基)-3-(5_甲基-四唑-2-基)-丙基]-二甲基-胺[3-(4-叔丁基-苯基)-3-(5-甲基-四唑-2-基)-丙基]-二甲基-胺[3-(2, 5-二氟-苯基)-3-(5-甲基-四唑-2-基)-丙基]-二甲基-胺[3-(2, 4-二氯-苯基)-3-(5-甲基-四唑-2-基)-丙基]-二甲基-胺[3-(3-氯-苯基)-3-(5-甲基-四唑-2-基)-丙基]-二甲基-胺[3-(2-氯-苯基)-3-(5-甲基-四唑-2-基)-丙基]-二甲基-胺[3-(2, 5-二氟-苯基)-3_四唑-2-基-丙基]-二甲基-胺[3-(2, 4-二氯-苯基)-3_四唑-2-基-丙基]-二甲基-胺[3- (3-氯-苯基)-3-四唑-2-基-丙基]-二甲基-胺二甲基-[3- (5-甲基-四唑-2-基)-3- (4-三氟甲氧基-苯基)-丙基]-胺[3-(3_溴-4-甲基-苯基)-3-(5_甲基-四唑-2-基)-丙基]-二甲基-胺二甲基-[3_四唑-2-基-3- (4-三氟甲氧基-苯基)-丙基]-胺[3-(4_溴-3-甲基-苯基)-3_四唑-2-基-丙基]-二甲基-胺[3-(4-甲磺酰基-苯基)-3-(5-甲基-四唑-2-基)-丙基h 二甲基-胺[3-(4-异丙基-苯基)-3-(5-甲基-四唑-2-基)-丙基]-二甲基-胺[3-(911-芴-2-基)-3-(5-甲基-四唑-2-基)-丙基]-二甲基-胺甲基-(3-萘-2-基-3-[1，2，3]三唑-2-基-丙基)-胺[3-苯并三唑-2-基-3-(3，4-二氯-苯基)-丙基h甲基-胺甲基-[3-(5-甲基-四唑-2-基)-3-萘-2-基-丙基]-胺(3-苯并三唑-2-基-3-萘-2-基-丙基)-甲基-胺(3-联苯-4-基-3-四唑-2-基-丙基)-甲基-胺[3-(3, 4-二氯-苯基)-3-(5-甲基-四唑-2-基)-丙基]-甲基-胺[3-(4-氯-苯基)-3-四唑-2-基-丙基]-甲基-胺[3-(3，4-二氯-苯基)-3-[1，2，3]三唑-2-基-丙基]-甲基-胺 [3-(3, 4-二氯-苯基)-3_四唑-2-基-丙基]-甲基-胺 甲基-(3-萘-2-基-3-四唑-2-基-丙基)-胺 [3-(6-氯-萘-2-基)-3-四唑-2-基-丙基]-甲基-胺 甲基-(3-萘-1-基-3-四唑-2-基-丙基)-胺 甲基-[3-(6-甲基-萘-2-基)-3-四唑-2-基-丙基]-胺 甲基-[3 _萘-2-基-3- (5-苯基-四唑-2-基)-丙基]-胺 (3S)-3-(3，4-二氯苯基)-N-甲基-3-(2H-四唑-2-基)丙 胺 (3R)-3-(3，4-二氯苯基)-N-甲基-3-(2H-四唑-2-基)丙 胺 (3S)-3-(2H_苯并三唑-2-基)-3-(3，4-二氯苯基)-N-甲基丙胺 (3R)-3-(2H_苯并三唑-2-基)-3-(3，4-二氯苯基)_N_甲基丙胺 (3S)-3-(3，4-二氯苯基)-N-甲基-3-(2H_l，2，3-三唑-2-基)丙-1-胺 (3S)-3-(3，4-二氯苯基)-N-甲基-3-(5-甲基-2H-四唑_2_基)丙-1-胺 (3R)-3-(3，4-二氯苯基)-N-甲基-3-(5-甲基-2H-四唑-2-基)丙-1-胺 (3R) -3-(3, 4-二氯苯基)-N-甲基-3-(2H_l，2，3-三唑-2-基)丙-1-胺 (3R)-N-甲基-3-(2-萘基)-3-(2H_ 四唑 _2_ 基)丙-1-胺 (3S)-N-甲基-3-(2-萘基)-3-(2H_ 四唑 _2_ 基)丙-1-胺 [3-(3-甲氧基-萘-2-基)-3_四唑-2-基-丙基]-甲基-胺 [3-(3-甲氧基-萘-2-基)-3-(5-甲基-四唑-2-基)-丙基]-甲基-胺 [3- (6-氟-萘-2-基)-3-四唑-2-基-丙基]-甲基-胺 [3-(6-氟-萘-2-基)-3-(5-甲基-四唑-2-基)-丙基]-甲基-胺 [3-(1，4-二甲氧基-萘-2-基)-3_四唑-2-基-丙基]-甲基-胺 [3-(1，4-二甲氧基-萘-2-基)-3-(5-甲基-四唑-2-基)-丙基]-甲基-胺 [3-(3, 5-二甲氧基-萘-2-基)-3_四唑-2-基-丙基]-甲基-胺 [3-(3, 5-二甲氧基-萘-2-基)-3-(5-甲基-四唑-2-基)-丙基]-甲基-胺 [3-(3, 5-二甲氧基-萘-2-基)-3_四唑-1-基-丙基]_甲基-胺 甲基-[3-(4-甲基-萘-1-基)-3-四唑-2-基-丙基]-胺 甲基-[3-(4_甲基-萘-1-基)-3-(5-甲基-四唑-2-基)-丙基]-胺 [3- (4-氟-萘-1-基)-3-四唑-2-基-丙基]-甲基-胺 [3_ (4-氟-萘-1-基)-3-(5-甲基-四唑-2-基)-丙基]-甲基-胺 (3-苯并[1，3] 二氧杂环戊烯-5-基-3-四唑-2-基-丙基)-甲基-胺 [3-苯并[1，3] 二氧杂环戊烯-5-基-3-(5-甲基-四唑-2-基)-丙基]-甲基-胺 [3-苯并[1，3] 二氧杂环戊烯-5-基-3-(5-甲基-四唑-1-基)_丙基]-甲基-胺 [3-(3, 4-二甲氧基-苯基)-3_四唑-2-基-丙基]-甲基-胺 [3-(2, 3-二氢-苯并[1，4] 二氧杂环己烯-2-基)-3-四唑-2-基-丙基]-甲基-胺 [3-(2, 3-二氢-苯并[1，4] 二氧杂环己烯-2-基)-3-(5_甲基-四唑-2-基)-丙 基h甲基-胺甲基-[3-(1，2，3，4-四氢-萘-2-基)-3_四唑-2-基-丙基]-胺 [3- (6-氯-吡啶-3-基)-3-四唑-2-基-丙基]-甲基-胺(3-苯并[b]噻吩-2-基-3-四唑-2-基-丙基)-甲基-胺[3-苯并[b]噻吩-2-基-3-(5-甲基-四唑-2-基)_丙基]-甲基-胺(3-苯并呋喃-2-基-3-四唑-2-基-丙基)-甲基-胺[3-苯并呋喃-2-基-3-(5-甲基-四唑-2-基)-丙基]-甲基-胺(3-苯并呋喃-2-基-3-四唑-1-基-丙基)_甲基-胺 [3-(3, 4-二氟-苯基)-3_四唑-2-基-丙基]-甲基-胺[3-(3, 4-二氟-苯基)-3-(5-甲基-四唑-2-基)-丙基]-甲基-胺甲基-[3_四唑-2-基-3-(2，4，5-三氟-苯基)-丙基]-胺甲基-[3-(5-甲基-四唑-2-基)-3-(2，4，5-三氟-苯基)-丙基]-胺[3-(3-溴-4-氟-苯基)-3-四唑-2-基-丙基]-甲基-胺[3-(3-溴-4-氟-苯基)-3-(5-甲基-四唑-2-基)-丙基]-甲基-胺[3-(6-甲氧基-萘-2-基)-3_四唑-2-基-丙基]-甲基-胺[3-(6-甲氧基-萘-2-基)-3-(5-甲基-四唑-2-基)-丙基]-甲基-胺甲基-[3- (4-苯氧基-苯基)-3-四唑-2-基-丙基]-胺甲基-[3- (5-甲基-四唑-2-基)-3- (4-苯氧基-苯基)-丙基]-胺[3-(4-溴-苯基)-3-四唑-2-基-丙基]-甲基-胺[3-(4-溴-苯基)-3-(5-甲基-四唑-2-基)-丙基]-甲基-胺甲基-[3_四唑-2-基-3- (4-三氟甲基-苯基)-丙基]-胺甲基-[3-(5-甲基-四唑-2-基)-3-(4-三氟甲基-苯基)-丙基]-胺甲基-[3_四唑-2-基-3-(2，3，4-三氯-苯基)-丙基]-胺甲基-[3-(5-甲基-四唑-2-基)-3-(2，3，4-三氯-苯基)-丙基]-胺[3-(3-氯-4-甲氧基-苯基)-3-四唑-2-基-丙基]-甲基-胺[3-(3_氯-4-甲氧基-苯基)-3-(5_甲基-四唑-2-基)-丙基]-甲基-胺[3-(2-氯-苯基)-3-(5-甲基-四唑-2-基)-丙基]-甲基-胺[3-(3-氯-苯基)-3-(5-甲基-四唑-2-基)-丙基]-甲基-胺[3-(2, 4-二氯-苯基)-3-(5-甲基-四唑-2-基)-丙基]-甲基-胺[3-(2, 5-二氟-苯基)-3-(5-甲基-四唑-2-基)-丙基]-甲基-胺[3-(3-氯-苯基)-3-四唑-2-基-丙基]-甲基-胺[3-(2, 4-二氯-苯基)-3_四唑-2-基-丙基]-甲基-胺[3-(2, 5-二氟-苯基)-3_四唑-2-基-丙基]-甲基-胺[3-(4-甲磺酰基-苯基)-3-(5-甲基-四唑-2-基)-丙基h甲基-胺[3-(4-异丙基-苯基)-3-(5-甲基-四唑-2-基)-丙基]-甲基-胺[3-(911-芴-2-基)-3-(5-甲基-四唑-2-基)-丙基]-甲基-胺(3S)-甲基-[3-(5-甲基-四唑-2-基)-3-萘-2-基-丙基]-胺(3S)-甲基-[3-萘-2-基-3-(5-苯基-四唑-2-基)-丙基]-胺(3R)-甲基-[3- (5-甲基-四唑-2-基)-3-萘-2-基-丙基]-胺(3R)-甲基-[3-萘-2-基-3- (5-苯基-四唑-2-基)-丙基]-胺(3R) -[3- (6-氟-萘-2-基)-3- (5-甲基-四唑-2-基)-丙基]-甲基-胺和(3S)-[3-(6-氟-萘-2-基)-3-(5-甲基-四唑-2-基)-丙基]-甲基-胺。
5.如权利要求3所 述的化合物，其特征在于，所述化合物选自 [3-(3，4-二氯-苯基)-3-四唑-2-基-丙基]-甲基-胺，(R)-[3-(3，4-二氯-苯基)-3-四唑-2-基-丙基]-甲基-胺，(S)-[3-(3，4-二氯-苯基)-3-四唑-2-基-丙基]-甲基-胺，[3-(3, 4-二氯-苯基)-3-(5-甲基-四唑-2-基)-丙基]-甲基-胺，(R)-[3-(3，4-二氯-苯基)-3-(5-甲基-四唑-2-基)-丙基]-甲基-胺，(S)-[3-(3，4-二氯-苯基)-3-(5-甲基-四唑-2-基)-丙基]-甲基-胺，[3-(3，4-二氯-苯基)-3-[1，2，3]三唑-2-基-丙基]-甲基-胺，(R)-[3-(3，4-二氯-苯基)-3-[1，2，3]三唑-2-基-丙基]-甲基-胺，(S)-[3-(3，4-二氯-苯基)-3-[1，2，3]三唑-2-基-丙基]-甲基-胺，甲基-(3-萘-2-基-3-四唑-2-基-丙基)-胺，(R)-甲基-(3-萘-2-基-3-四唑-2-基-丙基)-胺，和(S)-甲基-(3-萘-2-基-3-四唑-2-基-丙基)_胺。
6.—种药物组合物，其包含一定量如权利要求1所述的式⑴的外消旋或对映异构体 富集的化合物，能够有效治疗抑郁、焦虑和疼痛病症。
7.—种药物组合物，其包含一定量如权利要求2所述的式(III)的外消旋或对映异构 体富集的化合物，能够有效治疗抑郁、焦虑和疼痛病症。
8.—种药物组合物，其包含一定量如权利要求3所述的式(XI)的外消旋或对映异构 体富集的化合物，能够有效治疗抑郁、焦虑和疼痛病症。
9.一种在需要这种治疗的哺乳动物中治疗抑郁、焦虑和疼痛病症的方法，所述方法 包括给予所述哺乳动物有效量如权利要求1所述的式⑴的外消旋或对映异构体富集的化 合物。
10.—种在需要这种治疗的哺乳动物中治疗抑郁、焦虑和疼痛病症的方法，所述方法 包括给予所述哺乳动物有效量如权利要求2所述的式(III)的外消旋或对映异构体富集的 化合物。
11.一种在需要这种治疗的哺乳动物中治疗抑郁、焦虑和疼痛病症的方法，所述方法 包括给予所述哺乳动物有效量如权利要求3所述的式(XI)的外消旋或对映异构体富集的 化合物。
全文摘要
本发明提供了以下结构式(I)所代表的外消旋或对映异构体富集的3-取代的丙胺化合物或其药学上可接受的盐。还揭示了包含所述化合物的药物组合物。本发明的化合物可用于治疗中枢神经系统疾病，如抑郁、焦虑和疼痛病症。
文档编号C07D257/04GK102026988SQ200980118450
公开日2011年4月20日 申请日期2009年6月5日 优先权日2008年6月5日
发明者尹海祯, 慎容济, 朴天应, 柳银珠, 申惟轸, 郑求民, 金元, 金羲浩, 闵庚玄 申请人:Sk株式会社