专利名称：一种手性华法林及其衍生物的制备方法
技术领域：
本发明涉及一类药物的制备方法，更具体的说是香豆素类抗凝药一手性华法林及其衍生物的制备方法。
背景技术：
权利要求
1. 一种手性华法林及其衍生物的制备方法，其特征在于按如下步骤 1)在乙醇与水体积比为5 2 3的混合溶剂中，取代的苯甲醛与丙酮的投料摩尔比为 1 2，进行醇醛反应，反应温度为25 30°C，时间为3 Mi ；反应过程中通过添加NaOH为重量5 15%的NaOH水溶液保持碱性环境；反应结束后，经分离纯化，得淡黄色固体——中间产物取代亚苄基丙酮；见反应式(III)
全文摘要
本发明涉及一种手性华法林及其衍生物的制备方法。它需要解决的技术问题是使操作简便、成本较低又适合于工业化生产。步骤是1)在乙醇与水体积比为5:2~3的混合溶剂中，取代的苯甲醛与丙酮的投料摩尔比为1:2，进行醇醛反应；反应过程中水溶液保持碱性；反应结束后，经分离纯化，得淡黄色固体——中间产物取代亚苄基丙酮；2)在反应溶剂中，取代亚苄基丙酮与4-羟基香豆素的投料摩尔比为1:1.5~1.6，在手性催化剂、相对于4-羟基香豆素1~10倍量的乙酸、和辅助催化剂的共同作用下经1,4-加成反应，反应结束后调节pH为中性，得到手性华法林及其衍生物产品。
文档编号C07D311/56GK102167689SQ20111006056
公开日2011年8月31日 申请日期2011年3月14日 优先权日2011年3月14日
发明者徐利文, 来国桥, 杨化萌, 蒋剑雄 申请人:杭州师范大学