专利名称：一种全新吡唑并[4,3-c]吡啶化合物的发明及其合成方法
技术领域：
本发明涉及吡唑并W，3-C]吡啶类化合物，具体属于一种3-溴-IH-吡唑并[4， 3-c]吡啶-6-甲酸甲酯发明及其合成方法。
背景技术：
吡唑并W，3-c]吡啶类化合物是当今新药研发领域高度关注的一类化学药中间体，带有吡唑并吡啶基本结构的化合物在药理学研究中具有非常重要的作用，这类化合物结构上的多样性也为它们合成提供了广阔的空间。我公司依托科研优势，用简单合成方法研制成功，用该化合物做母体能进一步进行合成更为复杂的衍生物，为更广泛地研究该类化合物性质提供条件。
发明内容
本发明旨在提供一种全新的吲唑类化合物及其合成方法，该方法相对简单、原料易得。本发明提供的一种全新的吡唑并[4，3_c]吡啶类化合物，是3-溴-IH-吡唑并[4， 3-c]吡啶-6-甲酸甲酯，其结构式
权利要求
1. 一种吡唑并[4,3-c]吡啶化合物，其特征在于，它是3-溴-IH-吡唑并[4,3-c]吡啶 6-甲酸甲酯，其结构式
2.如权利要求1所述的吡唑并[4，3-c]吡啶类化合物的合成方法，其特征在于包括如下步骤(1).将2-氨基-5-甲基吡啶用溴素和亚硝酸钠进行重氮上溴；(2).将上溴产物用m-CPBA氧化制得吡啶氮氧化物；(3).将氧化产品用浓硫酸和发烟硝酸进行硝化；(4).将上述氧化产品用铁粉进行还原；(5).将还原产物，用Pd(dppf) Cl2做催化剂，甲醇做溶剂，通CO进行插碳反应；(6).将插羰产物和乙酸酐反应对氨基进行保护，再用亚硝酸异戊酯关环；(7).将关环产物用碳酸钾和甲醇脱去乙酰基；(8).将脱乙酰基产物用溴素上溴。
全文摘要
本发明提供了一种全新吡唑并[4，3-c]吡啶化合物，是3-溴-1H-吡唑并[4，3-c]吡啶-6-甲酸甲酯。其合成方法是以2-氨基-5-甲基吡啶为起始原料，制得目标化合物吡唑并[4，3-c]吡啶衍生物在防治肿瘤和癌症、神经性疾病、骨骼疏松症和老年痴呆症等方面有很好的疗效。吡唑并吡啶化合物由于其广泛的生理活性，引起了广大科研工作者们的兴趣。所合成的吡唑并[4，3-c]吡啶类合物是多官能团化合物，具有很广阔的市场前景和应用价值，它将在新药研发领域得到高度关注。
文档编号C07D471/04GK102558174SQ201110242389
公开日2012年7月11日 申请日期2011年8月23日 优先权日2011年8月23日
发明者姚庆佳, 徐扬军, 曹志华 申请人:天津市斯芬克司药物研发有限公司