专利名称：一种3-(4-(4-取代哌嗪)-1-丁酰基)吲哚-5-甲腈及其用途的制作方法
技术领域：
本发明属于药物化学技术领域，具体涉及一种3-(4-(4-取代哌嗪)-1-丁酰基)吲哚-5-甲腈及其制备方法，以及该化合物用于制备合成维拉佐酮的中间体3-(4-哌-I-基丁基)吲哚-5-甲腈的用途。
背景技术：
维拉佐酮(Vilazodone)作为首个部分5-HT1A受体激动剂和选择性5-HT再摄取
抑制剂，用于治疗成人严重抑郁症。
权利要求
1.具有如下式I结构的
2.一种以权利要求I所述化合物合成维拉佐酮的中间体3-(4-哌嗪-I-基丁基)吲-5-甲腈(式IV)的方法，其特征在于，该方法包括以下步骤 A、在有机溶剂中，将化合物I通过硼氢类还原剂在路易斯酸的催化下还原得到脱氧化合物式V
3.根据权利要求2所述制备方法，其特征在于，路易斯酸选自三氯化铝、三氯化铁、三氟化硼、三溴化硼、四氯化锡、二氯化锌、异丁基二氯化铝或二氯乙基铝；有机溶剂选自苯、甲苯、二甲苯、二氯甲烷、四氢呋喃和1，4_ 二氧六环的一种或多种；硼氢类还原剂选自硼氢化钠、硼氢化锂或硼氢化钙。
4.根据权利要求2所述制备方法，其特征在于，以硝酸铈铵为氧化剂脱去哌嗪N保护基。
5.根据权利要求3所述制备方法，其特征在于，有机溶剂为四氢呋喃。
6.根据权利要求3所述制备方法，其特征在于，硼氢类还原剂为硼氢化钠。
7.根据权利要求3所述制备方法，其特征在于，用于催化还原的路易斯酸选自三氯化铝或三氯化铁。
全文摘要
本发明涉及药物化学合成领域，具体涉及一种3-(4-(4-取代哌嗪)-1-丁酰基)吲哚-5-甲腈及其制备方法，以及该化合物用于制备合成维拉佐酮的中间体3-(4-哌嗪-1-基丁基)吲哚-5-甲腈的用途。
文档编号C07D209/14GK102796037SQ20121028083
公开日2012年11月28日 申请日期2012年8月9日 优先权日2012年8月9日
发明者王颖, 李泽林, 闫革新 申请人:成都苑东药业有限公司