一种腺嘌呤类新化合物的制作方法

文档序号:3590988阅读:252来源:国知局
专利名称:一种腺嘌呤类新化合物的制作方法
技术领域
本发明涉及一种具有抑制肿瘤细胞生长的腺嘌呤化合物。
背景技术
肿瘤是危害人类健康的严重疾病,肿瘤的防治工作一直是医药研究领域的重点。目前,由于工业发展中带来的环境污染等问题,人类的生存环境质量不断下降,造成肿瘤疾病的发病率与致死率不断上升。放疗、化疗是目前治疗肿瘤的主要手段。但化疗、放疗在抑制了癌细胞发育的同时也抑制了正常细胞的发育,降低了机体免疫力,导致新的并发症。治疗肿瘤疾病的特效药并不能令人满意,目前临床所用细胞毒性药物选择性不高,导致对正常细胞的恶性杀伤,限制了其应用。因此,寻找新的、无创伤、无细胞毒作用的抗肿瘤药物成 为国际医药领域的重要方向。本发明涉及一种新的腺嘌呤化合物,经过体外、体内抗肿瘤实验证明具有较好的活性。
_4] 发明公开本发明提供了一种抗肿瘤化合物,是一种新的腺嘌呤衍生物及其酯和盐,具体为式(I)化合物或其药学上可接受的盐
权利要求
1.如式(I)所示结构的化合物
2.如权利要求1所述的化合物与酸反应所得的酯,酸选自药学上可接受的无机酸或有机酸,其中无机酸选自硝酸、硫酸或磷酸;有机酸选自甘氨酸、乙酸、缬氨酸、甲酸、丙酸、丁酸、丁二酸、富马酸、苯磺酸、甲磺酸、苯甲酸、苯乙酸、丙氨酸、赖氨酸、精氨酸、丝氨酸、苯丙氨酸、脯氨酸、酪氨酸、天门冬氨酸、谷氨酸、组氨酸、亮氨酸、蛋氨酸、苏氨酸、焦谷氨酸、色氨酸或缬氨酸、樟脑酸、苹果酸、柠檬酸、马来酸、琥珀酸、草酸、戊二酸、乙二酸、乳酸或丙二酸;双羟萘酸、羟基萘酸、龙胆酸、水杨酸、羟基乙酸、扁桃酸、乳酸、4-乙酰胺基苯甲酸或烟酸。
3.根据权利要求2所述的酯,其中
4.根据权利要求1-3所述化合物,与硫酸、磷酸、磺酸、盐酸等无机酸,与甘氨酸、丙氨酸、赖氨酸、精氨酸、丝氨酸、苯丙氨酸、脯氨酸、酪氨酸、天门冬氨酸、谷氨酸、组氨酸、亮氨酸、蛋氨酸、苏氨酸、焦谷氨酸、色氨酸或缬氨酸、樟脑酸、苹果酸、柠檬酸、马来酸、琥珀酸、草酸、戊二酸、乙二酸、乳酸或丙二酸;双羟萘酸、羟基萘酸、龙胆酸、水杨酸、羟基乙酸、扁桃酸、乳酸、4-乙酰胺基苯甲酸或烟酸等有机酸反应得到的盐。
5.式I化合物与二元酸反应得到的酯再与钠、钾、镁、氨丁三醇、二乙醇胺、三乙醇胺、甘氨酸、赖氨酸或精氨酸反应,得到的盐。
6.式I化合物与磷酸、琥珀酸、富马酸、丙二酸、丁二酸、草酸反应得到的酯再与钠、钾、镁、赖氨酸、甘氨酸、精氨酸、氨丁三醇、二乙醇胺或三乙醇胺、二乙胺、三乙胺反应,得到的盐。
7.式I化合物与磷酸、琥珀酸、富马酸、丙二酸、丁二酸、草酸反应得到的半酯再与含醇羟基的化合物反应所得到的酯。
8.权利要求1-7所述化合物在制备治疗肿瘤药物中的用途。
全文摘要
一种腺嘌呤类新化合物(式I所示)及其盐,其中n=1、2、3,实验证明可以抑制肿瘤细胞的生长,用于制备抗肿瘤药物。当R1为H时,可以与无机酸如磷酸、硝酸、硫酸等、有机酸如甲酸、乙酸、丙酸、乙二酸、丙二酸、甘氨酸、缬氨酸、马来酸、富马酸、琥珀酸等生成酯,并进一步与酸或碱基成盐,具有较好的抑制肿瘤细胞生长的作用。
文档编号C07D473/34GK103012405SQ20131001938
公开日2013年4月3日 申请日期2013年1月17日 优先权日2013年1月17日
发明者苏春华 申请人:苏春华
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