一种吡唑吡啶化合物及其制备方法
【专利摘要】本发明涉及一种吡唑吡啶化合物及其制备方法，该化合物为3-溴-7-羟基-吡唑吡啶，制备方法如下：(1)将化合物12-氯-4-甲基-3-氨基吡啶为起始原料，经取代反应形成化合物2；(2)化合物2闭环形成化合物3吡唑吡啶；(3)化合物3经N-溴代琥珀酰亚胺上溴得化合物4；(4)利用盐酸砒啶使化合物4的甲氧基形成酚羟基，得到混合物5a；(5)化合物5a经乙酰基保护得到混合物6a；(6)化合物6去乙酰基保护得最终产物化合物7；所得终产物在预防和治疗癌症方面具有广泛应用前景。
【专利说明】一种吡唑吡啶化合物及其制备方法
【技术领域】
[0001] 本发明涉及化合物合成领域，尤其是一种吡唑吡啶化合物及其制备方法。
【背景技术】
[0002] 根据 Preparation of pyrazolo[3,4_c]pyridine compounds as Pim kinase inhibitors useful for treating disorders such as cancer。U. S. Pat. Appl. Publ. (2013), US 20130039906 A1 20130214 preparation of indazole compounds as Syk kinase inhibitors。Eur. Pat. Appl. (2012), EP 2489663 A1 20120822 等文献记载，吡唑吡 啶化合物广泛存在于具有生物活性的药物分子中，在治疗和预防癌症方面具有应用价值， 以该化合物合成的衍生物，可能具有更加广泛或突出的生物活性。可见，由于其良好的药理 活性及潜在的药用价值，现阶段吡唑吡啶化合物的合成倍受关注。
【发明内容】
[0003] 本发明所要解决的技术问题在于提供一种吡唑吡啶化合物。
[0004] 本发明所要解决的另一技术问题在于提供上述吡唑吡啶化合物的制备方法。
[0005] 为解决上述技术问题，本发明的技术方案是：
[0006] 一种吡唑吡啶化合物，3-溴-7-羟基-吡唑吡啶，其结构式为（I )所示，
[0007]
【权利要求】
1. 一种吡唑吡啶化合物，其特征在于：为3-溴-7-羟基-吡唑吡陡，其结构式为（I ) 所示，
、' , Q
2. 根据权利要求1所述的吡唑吡啶化合物，其特征在于：所述3-溴-7-羟基-吡唑吡 啶为灰白色固体，其核磁共振氢谱数据为：6. 344-6. 362 (d，1H)，7.028 (s，1H)，11. 464 (s，IH )，14. 413(s，1H)。
3. 权利要求1所述的吡唑吡啶化合物的制备方法，其特征在于：具体步骤如下： (1) 将化合物1 2-氯-4-甲基-3-氨基吡啶为起始原料，经取代反应形成化合物2 2-甲氧基-4-甲基-3-氨基吡啶； (2) 化合物2闭环形成化合物3吡唑吡啶； (3) 化合物3经N-溴代琥珀酰亚胺上溴得化合物4 ; (4) 利用盐酸砒啶使化合物4的甲氧基形成酚羟基，得到混合物5a ; (5) 化合物5a经乙酰基保护得到混合物6a ; (6) 化合物6去乙酰基保护得最终产物化合物7,其中，
4. 根据权利要求3所述的吡唑吡啶化合物的制备方法，其特征在于：所述化合物4、化 合物5a、化合物6a、化合物6作为中间产物，为新化合物。
【文档编号】C07D231/54GK104230811SQ201410377109
【公开日】2014年12月24日 申请日期:2014年7月30日 优先权日:2014年7月30日
【发明者】姚庆佳, 武思民, 徐扬军 申请人:天津市斯芬克司药物研发有限公司