作为ROCK1和ROCK2抑制剂的苯基吡唑衍生物的制作方法

文档序号:14080021阅读:来源:国知局

技术特征:

1.式(I)化合物,

或其药学上可接受的盐,其中

R1独立地选自H、F、Cl、Br、OH、CN、NRaRa、被0至3个Re取代的-OC1-4烷基和被0至3个Re取代的C1-4烷基;

R2独立地选自H、-(CH2)rORb、(CH2)rS(O)pRc、-(CH2)rC(=O)Rb、-(CH2)rNRaRa、-(CH2)rC(=O)NRaRa、-(CH2)rC(=O)(CH2)rNRaRa、-(CH2)rCN、-(CH2)rNRaC(=O)Rb、-(CH2)rNRaC(=O)ORb、-(CH2)rOC(=O)NRaRa、-(CH2)rNRaC(=O)NRaRa、-(CH2)rC(=O)ORb、-(CH2)rS(O)pNRaRa、-(CH2)rNRaS(O)pNRaRa、-(CH2)rNRaS(O)pRc、被0至3个Re取代的C1-4烷基、被0至3个Re取代的(CH2)r-C3-6碳环基和被0至3个Re取代的-(CH2)r-杂环基;

R3独立地选自F、Cl、Br、CN、被0至3个Re取代的C1-4烷基、-(CH2)rORb、(CH2)rS(O)pRc、-(CH2)rC(=O)Rb、-(CH2)rNRaRa、-(CH2)rC(=O)NRaRa、-(CH2)rC(=O)(CH2)rNRaRa、-(CH2)rCN、-(CH2)rNRaC(=O)Rb、-(CH2)rNRaC(=O)ORb、-(CH2)rOC(=O)NRaRa、-(CH2)rNRaC(=O)NRaRa、-(CH2)rC(=O)ORb、-(CH2)rS(O)pNRaRa、-(CH2)rNRaS(O)pNRaRa、-(CH2)rNRaS(O)pRc、被0至3个Re取代的(CH2)r-C3-6碳环基和被0至3个Re取代的-(CH2)r-杂环基;

R4独立地选自H、F、Cl、Br、OH、CN、被0至3个Re取代的OC1-4烷基和被0至3个Re取代的C1-4烷基;

R5独立地选自H和被0至3个Re取代的C1-4烷基;

R6和R7独立地选自H、CN、被0至4个Re取代的C1-4烷基、被0至3个Re取代的C2-4烯基、-(CH2)rORb、-(CH2)rS(O)pRc、-(CH2)rC(=O)Rb、-(CH2)rNRaRa、-(CH2)rC(=O)NRaRa、-(CH2)rC(=O)(CH2)rNRaRa、-(CH2)rNRaC(=O)Rb、-(CH2)rNRaC(=O)ORb、-(CH2)rOC(=O)NRaRa、-(CH2)rNRaC(=O)NRaRa、-(CH2)rC(=O)ORb、-(CH2)rS(O)pNRaRa、-(CH2)rNRaS(O)pNRaRa、-(CH2)rNRaS(O)pRc、被0至3个Re取代的(CH2)r-C3-6碳环基和被0至3个Re取代的-(CH2)r-杂环基;

或者,R6和R7连同其二者所连接的碳原子一起形成被0至5个Re取代的环烷基;或者,当n为2或3时,两个毗邻R6基团可形成被0至5个Re取代的环烷基且两个R7基团皆为氢;R8选自芳基和杂芳基,其各自被0至5个R9取代;

R9独立地选自F、Cl、Br、CN、=O、C1-4烷基、C2-4烯基、C2-4炔基、硝基、-(CHRd)rS(O)pRc、-(CHRd)rS(O)pNRaRa、-(CHRd)rNRaS(O)pRc、-(CHRd)rORb、-(CHRd)rCN、-(CHRd)rNRaRa、-(CHRd)rNRaC(=O)Rb、-(CHRd)rNRaC(=O)NRaRa、-(CHRd)rC(=O)ORb、-(CHRd)rC(=O)Rb、-(CHRd)rOC(=O)Rb、-(CHRd)rC(=O)NRaRa、-(CHRd)r-环烷基、-(CHRd)r-杂环基、-(CHRd)r-芳基和-(CHRd)r-杂芳基,其中该烷基、环烷基、杂环基、芳基或杂芳基被0至4个Re取代;

或者,两个毗邻R9基团组合以形成包含碳原子和1至3个选自N、O和S(O)p的杂原子的碳环或杂环,其中所述碳环和杂环被0至4个Re取代;

Ra在每次出现时独立地选自H、CN、被0至5个Re取代的C1-6烷基、被0至5个Re取代的C2-6烯基、被0至5个Re取代的C2-6炔基、被0至5个Re取代的-(CH2)r-C3-10碳环基和被0至5个Re取代的-(CH2)r-杂环基;或Ra和Ra连同其二者所连接的氮原子一起形成被0至5个Re取代的杂环;

Rb在每次出现时独立地选自H、被0至5个Re取代的C1-6烷基、被0至5个Re取代的C2-6烯基、被0至5个Re取代的C2-6炔基、被0至5个Re取代的-(CH2)r-C3-10碳环基和被0至5个Re取代的-(CH2)r-杂环基;

Rc在每次出现时独立地选自被0至5个Re取代的C1-6烷基、被0至5个Re取代的C2-6烯基、被0至5个Re取代的C2-6炔基、C3-6碳环基和杂环基;

Rd在每次出现时独立地选自H和被0至5个Re取代的C1-4烷基;

Re在每次出现时独立地选自被0至5个Rf取代的C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、-(CH2)r-C3-6环烷基、F、Cl、Br、CN、NO2、=O、CO2H、-(CH2)rORf、S(O)pRf、C(=O)NRfRf、S(O)pNRfRf和-(CH2)rNRfRf

Rf在每次出现时独立地选自H、F、Cl、NH2、OH、OC1-5烷基、C1-5烷基、C3-6环烷基和苯基,或Rf和Rf连同其二者所连接的氮原子一起形成任选被C1-4烷基取代的杂环;

n在每次出现时独立地选自1、2和3;

p在每次出现时独立地选自0、1和2;且

r在每次出现时独立地选自0、1、2、3和4。

2.如权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中

R1独立地选自H、F、Cl、Br、CN和被0至4个Re取代的C1-4烷基;

R2独立地选自H、OH、CN、-NRaRa、-C(=O)ORb和被0至4个Re取代的C1-4烷基;

R3独立地选自F、Cl、Br、CN、被0至3个Re取代的C1-4烷基、-(CH2)rORb、(CH2)rS(O)pRc、-(CH2)rC(=O)Rb、-(CH2)rNRaRa、-(CH2)rC(=O)NRaRa、-(CH2)rNRaC(=O)Rb、-(CH2)rNRaC(=O)ORb、-(CH2)rOC(=O)NRaRa、-(CH2)rNRaC(=O)NRaRa、-(CH2)rC(=O)ORb、-(CH2)rS(O)pNRaRa、被0至3个Re取代的-(CH2)r-C3-6碳环基和被0至3个Re取代的-(CH2)r-杂环基;

R4独立地选自H、F、Cl、Br、OH、CN和被0至3个Re取代的C1-4烷基;

R6和R7独立地选自H、CN、被0至4个Re取代的C1-4烷基、被0至3个Re取代的C2-4烯基、-(CH2)rORb、-(CH2)rS(O)pRc、-(CH2)rC(=O)Rb、-(CH2)rNRaRa、-(CH2)rC(=O)NRaRa、-(CH2)rC(=O)(CH2)rNRaRa、-(CH2)rNRaC(=O)Rb、-(CH2)rNRaC(=O)ORb、-(CH2)rOC(=O)NRaRa、-(CH2)rNRaC(=O)NRaRa、-(CH2)rC(=O)ORb、-(CH2)rS(O)pNRaRa、-(CH2)rNRaS(O)pNRaRa、-(CH2)rNRaS(O)pRc、被0至3个Re取代的(CH2)r-C3-6碳环基和被0至3个Re取代的-(CH2)r-杂环基;

或者,R6和R7连同其二者所连接的碳原子一起形成被0至5个Re取代的环烷基;或者,当n为2或3时,两个毗邻R6基团可形成被0至5个Re取代的环烷基且两个R7基团皆为氢;R8独立地选自芳基和杂芳基,其各自被0至3个R9取代;且

R9独立地选自F、Cl、Br、CN、C1-4烷基、硝基、-(CHRd)rS(O)pRc、-(CHRd)rS(O)pNRaRa、-(CHRd)rNRaS(O)pRc、-(CHRd)rORb、-(CHRd)rCN、-(CHRd)rNRaRa、-(CHRd)rNRaC(=O)Rb、-(CHRd)rNRaC(=O)NRaRa、-(CHRd)rC(=O)ORb、-(CHRd)rC(=O)Rb、-(CHRd)rOC(=O)Rb、-(CHRd)rC(=O)NRaRa、-(CHRd)r-环烷基、-(CHRd)r-杂环基、-(CHRd)r-芳基和-(CHRd)r-杂芳基,其中该烷基、环烷基、杂环基、芳基或杂芳基被0至4个Re取代。

3.如权利要求2所述的化合物,其具有式(II):

或其药学上可接受的盐,其中

R1独立地选自H、F、Cl、Br、CN和被0至4个Re取代的C1-4烷基;

R2独立地选自H、-C(=O)ORb和被0至4个Re取代的C1-4烷基;

R3独立地选自F、Cl、Br、CN、被0至3个Re取代的C1-4烷基、-(CH2)rORb、-(CH2)rS(O)pRc、-(CH2)rC(=O)Rb、-(CH2)rNRaRa、-(CH2)rC(=O)NRaRa、-(CH2)rNRaC(=O)Rb、-(CH2)rOC(=O)NRaRa、-(CH2)rNRaC(=O)NRaRa、-(CH2)rC(=O)ORb、-(CH2)rS(O)pNRaRa、被0至3个Re取代的-(CH2)r-C3-6碳环基和被0至3个Re取代的-(CH2)r-杂环基;

R4独立地选自H、F、Cl、Br、OH、CN、被0至3个Re取代的OC1-4烷基和被0至3个Re取代的C1-4烷基;

R6和R7独立地选自H、CN、被0至4个Re取代的C1-4烷基、被0至3个Re取代的C2-4烯基、-(CH2)rORb、-(CH2)rS(O)pRc、-(CH2)rC(=O)Rb、-(CH2)rNRaRa、-(CH2)rC(=O)NRaRa、-(CH2)rNRaC(=O)Rb、-(CH2)rNRaC(=O)ORb、-(CH2)rOC(=O)NRaRa、-(CH2)rNRaC(=O)NRaRa、-(CH2)rC(=O)ORb、-(CH2)rS(O)pNRaRa、-(CH2)rNRaS(O)pRc、被0至3个Re取代的-(CH2)r-C3-6碳环基和被0至3个Re取代的-(CH2)r-杂环基;

或者,R6和R7连同其二者所连接的碳原子一起形成被0至5个Re取代的环烷基;或者,当n为2或3时,两个毗邻R6基团可形成被0至5个Re取代的环烷基且两个R7基团皆为氢;R9选自F、Cl、Br、CN、C1-4烷基、硝基、-(CHRd)rS(O)pRc、-(CHRd)rS(O)pNRaRa、-(CHRd)rNRaS(O)pRc、-(CHRd)rORb、-(CHRd)rCN、-(CHRd)rNRaRa、-(CHRd)rNRaC(=O)Rb、-(CHRd)rNRaC(=O)NRaRa、-(CHRd)rC(=O)ORb、-(CHRd)rC(=O)Rb、-(CHRd)rOC(=O)Rb、-(CHRd)rC(=O)NRaRa、-(CHRd)r-环烷基、-(CHRd)r-杂环基、-(CHRd)r-芳基和-(CHRd)r-杂芳基,其中该烷基、环烷基、杂环基、芳基或杂芳基被0至4个Re取代;

Ra在每次出现时独立地选自H、CN、被0至5个Re取代的C1-6烷基、被0至5个Re取代的C2-6烯基、被0至5个Re取代的C2-6炔基、被0至5个Re取代的-(CH2)r-C3-10碳环基和被0至5个Re取代的-(CH2)r-杂环基;或Ra和Ra连同其二者所连接的氮原子一起形成被0至5个Re取代的杂环;

Rb在每次出现时独立地选自H、被0至5个Re取代的C1-6烷基、被0至5个Re取代的C2-6烯基、被0至5个Re取代的C2-6炔基、被0至5个Re取代的-(CH2)r-C3-10碳环基和被0至5个Re取代的-(CH2)r-杂环基;

Rc在每次出现时独立地选自被0至5个Re取代的C1-6烷基、被0至5个Re取代的C2-6烯基、被0至5个Re取代的C2-6炔基、C3-6碳环基和杂环基;

Rd在每次出现时独立地选自H和被0至5个Re取代的C1-4烷基;

Re在每次出现时独立地选自被0至5个Rf取代的C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、-(CH2)r-C3-6环烷基、F、Cl、Br、CN、NO2、=O、CO2H、-(CH2)rORf、S(O)pRf、S(O)pNRfRf和-(CH2)rNRfRf

Rf在每次出现时独立地选自H、F、Cl、NH2、OH、OC1-5烷基、C1-5烷基、C3-6环烷基和苯基,或Rf和Rf连同其二者所连接的氮原子一起形成任选被C1-4烷基取代的杂环;

n在每次出现时独立地选自1和2;

p在每次出现时独立地选自0、1和2;且

r在每次出现时独立地选自0、1、2、3和4。

4.如权利要求3所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中

R3独立地选自F、Cl、Br、CN、被0至3个Re取代的C1-4烷基、-(CH2)rORb、-(CH2)rS(O)pRc、-(CH2)rNRaRa、-(CH2)rC(=O)NRaRa、-(CH2)rOC(=O)NRaRa、-(CH2)rNRaC(=O)NRaRa、-(CH2)rC(=O)Rb、-(CH2)rC(=O)ORb、-(CH2)rS(O)pNRaRa、-(CH2)rNRaS(O)pNRaRa、-(CH2)rNRaS(O)pRc、被0至3个Re取代的(CH2)r-C3-6碳环基和被0至3个Re取代的-(CH2)r-杂环基;

R4独立地选自H、F、Cl、Br、OH、CN和被0至3个Re取代的C1-4烷基;

R6和R7独立地选自H、CN、被0至4个Re取代的C1-4烷基、被0至3个Re取代的C2-4烯基、-(CH2)rORb、-(CH2)rNRaRa、-(CH2)rC(=O)NRaRa、-(CH2)rNRaC(=O)Rb、-(CH2)rNRaC(=O)ORb、-(CH2)rC(=O)ORb、-(CH2)rNRaS(O)pRc、被0至3个Re取代的-(CH2)r-C3-6碳环基和被0至3个Re取代的-(CH2)r-杂环基;

或者,R6和R7连同其二者所连接的碳原子一起形成被0至5个Re取代的环烷基;或者,当n为2或3时,两个毗邻R6基团可形成被0至5个Re取代的环烷基且两个R7基团皆为氢;R9独立地选自F、Cl、Br、CN、C1-4烷基、-(CHRd)rS(O)pRc、-(CHRd)rS(O)pNRaRa、-(CHRd)rNRaS(O)pRc、-(CHRd)rORb、-(CHRd)rCN、-(CHRd)rNRaRa、-(CHRd)rNRaC(=O)Rb、-(CHRd)rC(=O)ORb、-(CHRd)rC(=O)Rb、-(CHRd)rOC(=O)Rb、-(CHRd)rC(=O)NRaRa、-(CHRd)r-环烷基、-(CHRd)r-杂环基、-(CHRd)r-芳基和-(CHRd)r-杂芳基,其中该烷基、环烷基、杂环基、芳基或杂芳基被0至4个Re取代;

Ra在每次出现时独立地选自H、CN、被0至5个Re取代的C1-6烷基、被0至5个Re取代的C2-6烯基、被0至5个Re取代的C2-6炔基、被0至5个Re取代的-(CH2)r-C3-10碳环基和被0至5个Re取代的-(CH2)r-杂环基;或Ra和Ra连同其二者所连接的氮原子一起形成被0至5个Re取代的杂环;

Rb在每次出现时独立地选自H、被0至5个Re取代的C1-6烷基、被0至5个Re取代的C2-6烯基、被0至5个Re取代的C2-6炔基、被0至5个Re取代的-(CH2)r-C3-10碳环基和被0至5个Re取代的-(CH2)r-杂环基;

Rc在每次出现时独立地选自被0至5个Re取代的C1-6烷基、被0至5个Re取代的C2-6烯基、被0至5个Re取代的C2-6炔基、C3-6碳环基和杂环基;

Rd在每次出现时独立地选自H和被0至5个Re取代的C1-4烷基;

Re在每次出现时独立地选自被0至5个Rf取代的C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、-(CH2)r-C3-6环烷基、F、Cl、Br、CN、NO2、=O、CO2H、-(CH2)rORf、S(O)pRf、S(O)pNRfRf和-(CH2)rNRfRf

Rf在每次出现时独立地选自H、F、Cl、NH2、OH、OC1-5烷基、C1-5烷基、C3-6环烷基和苯基,或Rf和Rf连同其二者所连接的氮原子一起形成任选被C1-4烷基取代的杂环;

p在每次出现时独立地选自0、1和2;且

r在每次出现时独立地选自0、1、2、3和4。

5.如权利要求4所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中

R3独立地选自F、Cl、CN、被0至3个Re取代的C1-4烷基、-(CH2)rNRaRa、-(CH2)rORb、-(CH2)rS(O)pRc、-(CH2)rC(=O)Rb、-(CH2)rC(=O)ORb、被0至3个Re取代的-(CH2)r-杂环基;R4独立地选自H、F、Cl、Br和被0至3个Re取代的C1-4烷基;

R6和R7独立地选自H、CN、被0至4个Re取代的C1-4烷基、被0至3个Re取代的C2-4烯基、-(CH2)rORb、-(CH2)rNRaRa、-(CH2)rC(=O)NRaRa、-(CH2)rNRaC(=O)Rb、-(CH2)rNRaC(=O)ORb、-(CH2)rC(=O)ORb、-(CH2)rC(=O)Rb、-(CH2)rNRaS(O)pRc、被0至3个Re取代的-(CH2)r-C3-6碳环基和被0至3个Re取代的-(CH2)r-杂环基;或R6和R7连同其二者所连接的碳原子一起形成被0至5个Re取代的C3-6环烷基;

R9独立地选自F、Cl、Br、CN、C1-4烷基、-(CHRd)rS(O)pRc、-(CHRd)rS(O)pNRaRa、-(CHRd)rNRaS(O)pRc、-(CHRd)rORb、-(CHRd)rCN、-(CHRd)rNRaRa、-(CHRd)rNRaC(=O)Rb、-(CHRd)rC(=O)ORb、-(CHRd)rC(=O)Rb、-(CHRd)rOC(=O)Rb、-(CHRd)rC(=O)NRaRa、-(CHRd)r-环烷基、-(CHRd)r-杂环基、-(CHRd)r-芳基和-(CHRd)r-杂芳基,其中该烷基、环烷基、杂环基、芳基或杂芳基被0至4个Re取代;

Ra在每次出现时独立地选自H、CN、被0至5个Re取代的C1-6烷基、被0至5个Re取代的C2-6烯基、被0至5个Re取代的C2-6炔基、被0至5个Re取代的-(CH2)r-C3-10碳环基和被0至5个Re取代的-(CH2)r-杂环基;或Ra和Ra连同其二者所连接的氮原子一起形成被0至5个Re取代的杂环;

Rb在每次出现时独立地选自H、被0至5个Re取代的C1-6烷基、被0至5个Re取代的C2-6烯基、被0至5个Re取代的C2-6炔基、被0至5个Re取代的-(CH2)r-C3-10碳环基和被0至5个Re取代的-(CH2)r-杂环基;

Rc在每次出现时独立地选自被0至5个Re取代的C1-6烷基、被0至5个Re取代的C2-6烯基、被0至5个Re取代的C2-6炔基、C3-6碳环基和杂环基;

Rd在每次出现时独立地选自H和被0至5个Re取代的C1-4烷基;

Re在每次出现时独立地选自被0至5个Rf取代的C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、-(CH2)r-C3-6环烷基、F、Cl、Br、CN、NO2、=O、CO2H、-(CH2)rORf、S(O)pRf、S(O)pNRfRf和-(CH2)rNRfRf

Rf在每次出现时独立地选自H、F、Cl、NH2、OH、OC1-5烷基、C1-5烷基、C3-6环烷基和苯基;

p在每次出现时独立地选自0、1和2;且

r在每次出现时独立地选自0、1、2、3和4。

6.如权利要求4所述的化合物,其具有式(III):

或其药学上可接受的盐,其中

R3独立地选自F、Cl、CN、被0至3个Re取代的C1-4烷基、-ORb、S(O)2Rc、-(CH2)rC(=O)Rb、-(CH2)rC(=O)ORb和被0至3个Re取代的-(CH2)r-杂环基;

R4独立地选自H、F、甲基和乙基;

R6和R7独立地选自H、CN、被0至4个Re取代的C1-4烷基、C2-4烯基、-(CH2)rORb、-(CH2)rNRaRa、-(CH2)rC(=O)NRaRa、-(CH2)rNRaC(=O)Rb、-(CH2)rNRaC(=O)ORb、-(CH2)rC(=O)ORb、-(CH2)rC(=O)Rb、-(CH2)rNRaS(O)pRc、被0至3个Re取代的-(CH2)r-C3-6环烷基和被0至3个Re取代的-(CH2)r-杂环基;或R6和R7连同其二者所连接的碳原子一起形成被0至5个Re取代的C3-6环烷基;

R9选自F、Cl、Br、CN、C1-4烷基、-NHS(O)2Rc、-S(O)pNRaRa、-ORb、-(CHRd)rC(=O)ORb、-(CHRd)rC(=O)Rb、-(CHRd)rNRaC(=O)Rb、-(CHRd)rNRaRa、-(CHRd)rC(=O)NRaRa、-(CHRd)r-环烷基、-(CHRd)r-杂环基、-(CHRd)r-芳基和-(CHRd)r-杂芳基,其中该烷基、环烷基、杂环基、芳基或杂芳基被0至4个Re取代;

Ra在每次出现时独立地选自H、CN、被0至5个Re取代的C1-6烷基、被0至5个Re取代的C2-6烯基、被0至5个Re取代的C2-6炔基、被0至5个Re取代的-(CH2)r-C3-10碳环基和被0至5个Re取代的-(CH2)r-杂环基;或Ra和Ra连同其二者所连接的氮原子一起形成被0至5个Re取代的杂环;

Rb在每次出现时独立地选自H、被0至5个Re取代的C1-6烷基、被0至5个Re取代的C2-6烯基、被0至5个Re取代的C2-6炔基、被0至5个Re取代的-(CH2)r-C3-10碳环基和被0至5个Re取代的-(CH2)r-杂环基;

Rc在每次出现时独立地选自被0至5个Re取代的C1-6烷基、被0至5个Re取代的C2-6烯基、被0至5个Re取代的C2-6炔基、C3-6碳环基和杂环基;

Rd在每次出现时独立地选自H和被0至5个Re取代的C1-4烷基;

Re在每次出现时独立地选自被0至5个Rf取代的C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、-(CH2)r-C3-6环烷基、F、Cl、Br、CN、NO2、=O、CO2H、-(CH2)rORf和-(CH2)rNRfRf

Rf在每次出现时独立地选自H、F、Cl、NH2、OH、OC1-5烷基、C1-5烷基、C3-6环烷基和苯基;且

r在每次出现时独立地选自0、1、2、3和4。

7.如权利要求6所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中

R3独立地选自F、Cl、CN、被0至3个Re取代的C1-4烷基、被0至3个Re取代的-OC1-4烷基、-(CH2)rC(=O)Rb、-(CH2)rC(=O)ORb和S(O)2C1-4烷基;

R4独立地选自H和F;

R6和R7独立地选自H、被0至4个Re取代的C1-4烷基、C2-4烯基、-(CH2)rORb、-(CH2)rNRaRa、-(CH2)rNRaC(=O)ORb、-(CH2)rC(=O)NRaRa、-(CH2)rC(=O)ORb、-(CH2)rC(=O)Rb、-(CH2)rNHS(O)2C1-4烷基、被0至3个Re取代的-(CH2)r-C3-6碳环基和被0至3个Re取代的-(CH2)r-杂环基;或R6和R7连同其二者所连接的碳原子一起形成被0至5个Re取代的C3-6环烷基;

R9独立地选自F、Cl、Br、CN、C1-4烷基、-NHS(O)2C1-4烷基、-S(O)2NRaRa、-ORb、-C(=O)ORb、-NHC(=O)Rb、-(CH2)rNRaRa、-(CHRd)r-环烷基、-(CHRd)r-杂环基、被0至3个Re取代的C(=O)NHC1-4烷基、C(=O)NH(CH2)rC3-6环烷基、C(=O)NH(CH2)r杂环,其中该杂环选自

其中该烷基、环烷基或杂环基被0至4个Re取代;

Ra在每次出现时独立地选自H、CN、被0至5个Re取代的C1-6烷基、被0至5个Re取代的C2-6烯基、被0至5个Re取代的C2-6炔基、被0至5个Re取代的-(CH2)r-C3-10碳环基和被0至5个Re取代的-(CH2)r-杂环基;或Ra和Ra连同其二者所连接的氮原子一起形成被0至5个Re取代的杂环;

Rb在每次出现时独立地选自H、被0至5个Re取代的C1-6烷基、被0至5个Re取代的C2-6烯基、被0至5个Re取代的C2-6炔基、被0至5个Re取代的-(CH2)r-C3-10碳环基和被0至5个Re取代的-(CH2)r-杂环基;

Rc在每次出现时独立地选自被0至5个Re取代的C1-6烷基、被0至5个Re取代的C2-6烯基、被0至5个Re取代的C2-6炔基、C3-6碳环基和杂环基;

Rd在每次出现时独立地选自H和被0至5个Re取代的C1-4烷基;

Re在每次出现时独立地选自被0至5个Rf取代的C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、-(CH2)r-C3-6环烷基、F、Cl、Br、CN、NO2、=O、CO2H、-(CH2)rORf和-(CH2)rNRfRf

Rf在每次出现时独立地选自H、F、Cl、NH2、OH、OC1-5烷基、C1-5烷基、C3-6环烷基和苯基;且

r在每次出现时独立地选自0、1、2、3和4。

8.如权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中

R1独立地选自H、F、Cl、Br、CN和被0至4个Re取代的C1-4烷基;

R2独立地选自H、-C(=O)ORb和被0至4个Re取代的C1-4烷基;

R3独立地选自F、Cl、Br、CN、被0至3个Re取代的C1-4烷基、-(CH2)rORb、(CH2)rS(O)pRc、-(CH2)rC(=O)Rb、-(CH2)rNRaRa、-(CH2)rC(=O)NRaRa、-(CH2)rC(=O)(CH2)rNRaRa、-(CH2)rCN、-(CH2)rNRaC(=O)Rb、-(CH2)rNRaC(=O)ORb、-(CH2)rOC(=O)NRaRa、-(CH2)rNRaC(=O)NRaRa、-(CH2)rC(=O)ORb、-(CH2)rS(O)pNRaRa、-(CH2)rNRaS(O)pNRaRa、-(CH2)rNRaS(O)pRc、被0至3个Re取代的(CH2)r-C3-6碳环基和被0至3个Re取代的-(CH2)r-杂环基;

R4独立地选自H、F、Cl、Br、OH、CN、被0至3个Re取代的OC1-4烷基和被0至3个Re取代的C1-4烷基;

R6和R7独立地选自H、被0至4个Re取代的C1-4烷基、-(CH2)rORb、-(CH2)rS(O)pRc、-(CH2)rC(=O)Rb、-(CH2)rNRaRa、-(CH2)rC(=O)NRaRa、-(CH2)rC(=O)(CH2)rNRaRa、-(CH2)rNRaC(=O)Rb、-(CH2)rNRaC(=O)ORb、-(CH2)rOC(=O)NRaRa、-(CH2)rNRaC(=O)NRaRa、-(CH2)rC(=O)ORb、-(CH2)rS(O)pNRaRa、-(CH2)rNRaS(O)pNRaRa、-(CH2)rNRaS(O)pRc、被0至3个Re取代的(CH2)r-C3-6碳环基和被0至3个Re取代的-(CH2)r-杂环基;或R6和R7连同其二者所连接的碳原子一起形成被0至5个Re取代的环烷基;

R8为被0至3个R9取代的杂芳基;且

R9独立地选自F、Cl、Br、C1-4烷基、C2-4烯基、C2-4炔基、硝基、-(CHRd)rS(O)pRc、-(CHRd)rS(O)pNRaRa、-(CHRd)rNRaS(O)pRc、-(CHRd)rORb、-(CHRd)rCN、-(CHRd)rNRaRa、-(CHRd)rNRaC(=O)Rb、-(CHRd)rNRaC(=O)NRaRa、-(CHRd)rC(=O)ORb、-(CHRd)rC(=O)Rb、-(CHRd)rOC(=O)Rb、-(CHRd)rC(=O)NRaRa、-(CHRd)r-环烷基、-(CHRd)r-杂环基、-(CHRd)r-芳基和-(CHRd)r-杂芳基,其中该烷基、环烷基、杂环基、芳基或杂芳基被0至4个Re取代。

9.如权利要求8所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中

R8独立地选自

R9为-OH。

10.如权利要求1所述的化合物,或其药学上可接受的盐,其中

R1独立地选自H、CN和C1-4烷基;

R2为H;

R3独立地选自F、被0至3个Re取代的C1-4烷基、被0至3个Re取代的-OC1-4烷基;

R4独立地选自H和F;

R6和R7独立地选自H、被0至4个Re取代的C1-4烷基、C2-4烯基、-(CH2)rORb、-(CH2)rNRaRa、-(CH2)rNRaC(=O)Rb、-(CH2)rC(=O)Rb和-(CH2)rNHS(O)2Rc

或者,R6和R7连同其二者所连接的碳原子一起形成被0至5个Re取代的环烷基;或者,当n为2时,两个毗邻R6基团可形成环丙基且两个R7基团皆为氢;

R8选自

R9独立地选自F、Cl、Br、CN、C1-4烷基、-NHS(O)2C1-4烷基、-S(O)2NRaRa、-ORb、-C(=O)ORb、-C(=O)NH2、-C(=O)NHC1-4烷基、-C(=O)NH(CH2)rC3-6环烷基、C(=O)NH(CH2)r-杂环,其中该杂环选自

其中该烷基、环烷基或杂环基被0至4个Re取代

Ra在每次出现时独立地选自H、CN、被0至5个Re取代的C1-4烷基、被0至5个Re取代的-C3-10碳环基和被0至5个Re取代的-(CH2)r-杂环基;

Rb在每次出现时独立地选自H和被0至5个Re取代的C1-6烷基;

Rc在每次出现时独立地选自C1-4烷基和C3-6环烷基;

Re在每次出现时独立地选自被0至5个Rf取代的C1-6烷基、F和OH;

Rf在每次出现时独立地选自H、F、Cl、NH2、OH、OC1-5烷基、C1-5烷基和C3-6环烷基;

n在每次出现时独立地选自1和2;且

r在每次出现时独立地选自0、1、2和3。

11.化合物,其选自:

3-甲氧基-N-(3-甲氧基苄基)-4-(1H-吡唑-4-基)苯甲酰胺;

N-(1-(2-氯苯基)环丙基)-3-甲氧基-4-(1H-吡唑-4-基)苯甲酰胺;

N-(2-氯苄基)-3-甲氧基-4-(1H-吡唑-4-基)苯甲酰胺;

(+/-)-N-(1-(2-氯苯基)乙基)-3-甲氧基-4-(1H-吡唑-4-基)苯甲酰胺;

(S)-N-(2-羟基-1-苯基乙基)-3-甲氧基-4-(1H-吡唑-4-基)苯甲酰胺;

N-(3-羟基苄基)-3-甲氧基-4-(1H-吡唑-4-基)苯甲酰胺;

(R)-3-甲氧基-N-(1-(3-甲氧基苯基)乙基)-4-(1H-吡唑-4-基)苯甲酰胺;

3-((3-甲氧基-4-(1H-吡唑-4-基)苯甲酰胺基)甲基)苯甲酸甲酯;

3-甲氧基-N-((2-苯基噻唑-4-基)甲基)-4-(1H-吡唑-4-基)苯甲酰胺;

3-甲氧基-N-(2-吗啉代-1-苯基乙基)-4-(1H-吡唑-4-基)苯甲酰胺;

(2-(3-甲氧基-4-(1H-吡唑-4-基)苯甲酰胺基)-2-苯基乙基)氨基甲酸叔丁基酯;

N-(2-氨基-1-苯基乙基)-3-甲氧基-4-(1H-吡唑-4-基)苯甲酰胺;

3-甲氧基-N-(2-(4-甲基哌嗪-1-基)-1-苯基乙基)-4-(1H-吡唑-4-基)苯甲酰胺;

3-甲氧基-N-(1-苯基-2-(吡咯烷-1-基)乙基)-4-(1H-吡唑-4-基)苯甲酰胺;

3-甲氧基-4-(1H-吡唑-4-基)-N-(吡啶-2-基甲基)苯甲酰胺;

N-(苯并[d]噻唑-2-基甲基)-3-甲氧基-4-(1H-吡唑-4-基)苯甲酰胺;

N-(3-氟苄基)-3-甲氧基-4-(1H-吡唑-4-基)苯甲酰胺;

N-([1,1'-联苯]-3-基甲基)-3-甲氧基-4-(1H-吡唑-4-基)苯甲酰胺;

3-甲氧基-4-(1H-吡唑-4-基)-N-(吡啶-3-基甲基)苯甲酰胺;

3-甲氧基-N-(1-苯基乙基)-4-(1H-吡唑-4-基)苯甲酰胺;

3-甲氧基-N-(2-甲氧基苄基)-4-(1H-吡唑-4-基)苯甲酰胺;

3-甲氧基-4-(1H-吡唑-4-基)-N-(2-(三氟甲氧基)苄基)苯甲酰胺;

3-甲氧基-N-(2-甲基苄基)-4-(1H-吡唑-4-基)苯甲酰胺;

N-(4-氟苯乙基)-3-甲氧基-4-(1H-吡唑-4-基)苯甲酰胺;

N-(2-氟苄基)-3-甲氧基-4-(1H-吡唑-4-基)苯甲酰胺;

3-甲氧基-4-(1H-吡唑-4-基)-N-(2-(三氟甲基)苄基)苯甲酰胺;

N-苄基-3-甲氧基-4-(1H-吡唑-4-基)苯甲酰胺;

3-甲氧基-4-(1H-吡唑-4-基)-N-(3-(三氟甲氧基)苄基)苯甲酰胺;

N-(2,3-二氯苄基)-3-甲氧基-4-(1H-吡唑-4-基)苯甲酰胺;

3-甲氧基-N-(2-苯基丙-2-基)-4-(1H-吡唑-4-基)苯甲酰胺;

N-(2-羟基苄基)-3-甲氧基-4-(1H-吡唑-4-基)苯甲酰胺;

3-甲氧基-4-(1H-吡唑-4-基)-N-(3-(三氟甲基)苄基)苯甲酰胺;

N-(4-氯苄基)-3-甲氧基-4-(1H-吡唑-4-基)苯甲酰胺;

N-(3-氯苄基)-3-甲氧基-4-(1H-吡唑-4-基)苯甲酰胺;

N-(2-氯苯乙基)-3-甲氧基-4-(1H-吡唑-4-基)苯甲酰胺;

3-甲氧基-N-苯乙基-4-(1H-吡唑-4-基)苯甲酰胺;

N-(4-氯-2-(异丁基磺酰基)苄基)-3-甲氧基-4-(1H-吡唑-4-基)苯甲酰胺;

N-(苯并[d][1,3]二氧杂环戊烯-5-基甲基)-3-甲氧基-4-(1H-吡唑-4-基)苯甲酰胺;

N-(4-氯-3-(三氟甲基)苄基)-3-甲氧基-4-(1H-吡唑-4-基)苯甲酰胺;

N-((1R,2S)-1-羟基-1-苯基丙-2-基)-3-甲氧基-4-(1H-吡唑-4-基)苯甲酰胺;

N-(2-氯-4-氟苄基)-3-甲氧基-4-(1H-吡唑-4-基)苯甲酰胺;

N-((1S,2R)-1-羟基-1-苯基丙-2-基)-3-甲氧基-4-(1H-吡唑-4-基)苯甲酰胺;

(R)-N-(1-(2-氯苯基)乙基)-3-甲氧基-4-(1H-吡唑-4-基)苯甲酰胺;

(S)-N-(1-(2-氯苯基)乙基)-3-甲氧基-4-(1H-吡唑-4-基)苯甲酰胺;

N-(4-溴-2-氯苄基)-3-甲氧基-4-(1H-吡唑-4-基)苯甲酰胺;

N-(2-氯-4-异丁氧基苄基)-3-甲氧基-4-(1H-吡唑-4-基)苯甲酰胺;

N-(4-氯-2-(异丁基硫基)苄基)-3-甲氧基-4-(1H-吡唑-4-基)苯甲酰胺;

N-(2-氯-4-苯氧基苄基)-3-甲氧基-4-(1H-吡唑-4-基)苯甲酰胺;

N-(2-氟-5-甲氧基苄基)-3-甲氧基-4-(1H-吡唑-4-基)苯甲酰胺;

N-(2,4-二氟-3-甲氧基苄基)-3-甲氧基-4-(1H-吡唑-4-基)苯甲酰胺;

N-(2,6-二氟-3-甲氧基苄基)-3-甲氧基-4-(1H-吡唑-4-基)苯甲酰胺;

N-(3,5-二氟苄基)-3-甲氧基-4-(1H-吡唑-4-基)苯甲酰胺;

(+/-)-N-(1-(3,5-二氟苯基)乙基)-3-甲氧基-4-(1H-吡唑-4-基)苯甲酰胺;

(+/-)-3-甲氧基-N-(反式-2-苯基环丙基)-4-(1H-吡唑-4-基)苯甲酰胺;

N-(2,5-二氟苄基)-3-甲氧基-4-(1H-吡唑-4-基)苯甲酰胺;

3-甲氧基-N-甲基-N-苯乙基-4-(1H-吡唑-4-基)苯甲酰胺;

N-苄基-3-甲氧基-N-甲基-4-(1H-吡唑-4-基)苯甲酰胺;

(R)-3-甲氧基-N-(1-苯基乙基)-4-(1H-吡唑-4-基)苯甲酰胺;

(R)-N-(1-(4-氟苯基)乙基)-3-甲氧基-4-(1H-吡唑-4-基)苯甲酰胺;

(R)-3-甲氧基-N-(1-(萘-2-基)乙基)-4-(1H-吡唑-4-基)苯甲酰胺;

3-甲氧基-4-(1H-吡唑-4-基)-N-(3,4,5-三氟苄基)苯甲酰胺;

N-(2,5-二氯苄基)-3-甲氧基-4-(1H-吡唑-4-基)苯甲酰胺;

N-((2-氨基苯并[d]噻唑-6-基)甲基)-3-甲氧基-4-(1H-吡唑-4-基)苯甲酰胺;

N-(3-(二氟甲氧基)苄基)-3-甲氧基-4-(1H-吡唑-4-基)苯甲酰胺;

N-(3,4-二氟苄基)-3-甲氧基-4-(1H-吡唑-4-基)苯甲酰胺;

N-(2,6-二氟-3-甲基苄基)-3-甲氧基-4-(1H-吡唑-4-基)苯甲酰胺;

(+/-)-3-甲氧基-N-(1-(3-((4-甲基哌嗪-1-基)甲基)苯基)乙基)-4-(1H-吡唑-4-基)苯甲酰胺;

N-(2-氯-5-氟苄基)-3-甲氧基-4-(1H-吡唑-4-基)苯甲酰胺;

N-(2-氯苄基)-2-甲氧基-4-(1H-吡唑-4-基)苯甲酰胺;

2-甲氧基-N-(3-甲氧基苄基)-4-(1H-吡唑-4-基)苯甲酰胺;

(R)-2-甲氧基-N-(1-(3-甲氧基苯基)乙基)-4-(1H-吡唑-4-基)苯甲酰胺;

3-甲氧基-N-(3-甲氧基苄基)-4-(3-甲基-1H-吡唑-4-基)苯甲酰胺;

N-(2-氯苄基)-3-甲氧基-4-(3-甲基-1H-吡唑-4-基)苯甲酰胺;

N-(3-甲氧基苄基)-3-甲基-4-(1H-吡唑-4-基)苯甲酰胺;

3-氟-N-(3-甲氧基苄基)-4-(1H-吡唑-4-基)苯甲酰胺;

(R)-N-(1-(3-甲氧基苯基)乙基)-2-甲基-4-(1H-吡唑-4-基)苯甲酰胺;

(R)-N-(1-(3-甲氧基苯基)乙基)-2-(甲基磺酰基)-4-(1H-吡唑-4-基)苯甲酰胺;

(R)-2-氟-N-(1-(3-甲氧基苯基)乙基)-4-(1H-吡唑-4-基)苯甲酰胺;

N-(2-氯苄基)-3-(2-(二甲基氨基)乙氧基)-4-(1H-吡唑-4-基)苯甲酰胺;

3-((3-甲氧基-4-(1H-吡唑-4-基)苯甲酰胺基)甲基)苯甲酸;

3-甲氧基-N-(3-(甲基氨基甲酰基)苄基)-4-(1H-吡唑-4-基)苯甲酰胺;

3-甲氧基-4-(1H-吡唑-4-基)-N-(3-(吡咯烷-1-羰基)苄基)苯甲酰胺;

3-甲氧基-N-(3-((1-甲基环丙基)氨基甲酰基)苄基)-4-(1H-吡唑-4-基)苯甲酰胺;

3-甲基-N-[(1R)-1-苯基乙基]-4-(1H-吡唑-4-基)苯甲酰胺;

N-({3-[(二甲基氨基)甲基]苯基}甲基)-3-甲氧基-4-(1H-吡唑-4-基)苯甲酰胺;

N-(1H-吲唑-4-基甲基)-3-甲氧基-4-(1H-吡唑-4-基)苯甲酰胺;

3-甲氧基-4-(1H-吡唑-4-基)-N-{[3-(吡咯烷-1-基)苯基]甲基}苯甲酰胺;

N-[(2-氯-3,6-二氟苯基)甲基]-3-甲氧基-4-(1H-吡唑-4-基)苯甲酰胺;

3-甲氧基-4-(1H-吡唑-4-基)-N-[(2,4,6-三氟苯基)甲基]苯甲酰胺;

N-(3-羟基-1-苯基丙基)-3-甲氧基-4-(1H-吡唑-4-基)苯甲酰胺;

3-甲氧基-4-(1H-吡唑-4-基)-N-[(2,3,5-三氟苯基)甲基]苯甲酰胺;

(3R)-3-{[3-甲氧基-4-(1H-吡唑-4-基)苯基]甲酰氨基}-3-苯基丙酸甲酯;

N-[(2,4-二氯苯基)甲基]-3-甲氧基-4-(1H-吡唑-4-基)苯甲酰胺;

N-[(3-甲烷磺酰胺基苯基)甲基]-3-甲氧基-4-(1H-吡唑-4-基)苯甲酰胺;

N-{[3-(二甲基氨基)苯基]甲基}-3-甲氧基-4-(1H-吡唑-4-基)苯甲酰胺;

N-[(4-氟-3-甲氧基苯基)甲基]-3-甲氧基-4-(1H-吡唑-4-基)苯甲酰胺;

3-甲氧基-4-(1H-吡唑-4-基)-N-[(2,3,6-三氟苯基)甲基]苯甲酰胺;

N-[(2,6-二氟苯基)甲基]-3-甲氧基-4-(1H-吡唑-4-基)苯甲酰胺;

N-[(4-氯-2-氟苯基)甲基]-3-甲氧基-4-(1H-吡唑-4-基)苯甲酰胺;

3-甲氧基-N-{[3-(N-甲基乙酰胺基)苯基]甲基}-4-(1H-吡唑-4-基)苯甲酰胺;

N-[1-(2,3-二氢-1,4-苯并二氧杂环己烯-6-基)乙基]-3-甲氧基-4-(1H-吡唑-4-基)苯甲酰胺;

3-甲氧基-N-[(2-氧代-2,3-二氢-1H-1,3-苯并二唑-5-基)甲基]-4-(1H-吡唑-4-基)苯甲酰胺;

3-氯-N-[(1R)-1-(3-甲氧基苯基)乙基]-4-(1H-吡唑-4-基)苯甲酰胺;

N-(1-苯并噻吩-5-基甲基)-3-甲氧基-4-(1H-吡唑-4-基)苯甲酰胺;

N-[(2-氯-6-氟苯基)甲基]-3-甲氧基-4-(1H-吡唑-4-基)苯甲酰胺;

N-[(1R)-1-(2,3-二氢-1-苯并呋喃-5-基)乙基]-3-甲氧基-4-(1H-吡唑-4-基)苯甲酰胺;

N-[(1R)-1-(3-甲氧基苯基)乙基]-3-甲基-4-(1H-吡唑-4-基)苯甲酰胺;

3-({[3-甲基-4-(1H-吡唑-4-基)苯基]甲酰胺基}甲基)苯甲酸甲酯;

2-氯-N-[(1R)-1-(3-甲氧基苯基)乙基]-4-(1H-吡唑-4-基)苯甲酰胺;

2-氟-3-甲氧基-N-[(1R)-1-(3-甲氧基苯基)乙基]-4-(1H-吡唑-4-基)苯甲酰胺;

N-[1-(4-氟苯基)丙-2-基]-3-甲氧基-4-(1H-吡唑-4-基)苯甲酰胺;

N-[(1R,2R)-1,3-二羟基-1-苯基丙-2-基]-3-甲氧基-4-(1H-吡唑-4-基)苯甲酰胺;

N-[(1S,2S)-1-羟基-3-甲氧基-1-苯基丙-2-基]-3-甲氧基-4-(1H-吡唑-4-基)苯甲酰胺;

3-甲氧基-N-[2-(3-甲氧基苯基)乙基]-4-(1H-吡唑-4-基)苯甲酰胺;

(2S)-2-{[3-甲氧基-4-(1H-吡唑-4-基)苯基]甲酰胺基}-3-苯基丙酰胺;

3-甲氧基-N-[1-(3-甲氧基苯基)环丙基]-4-(1H-吡唑-4-基)苯甲酰胺;

3-甲氧基-N-[(2R)-2-苯基丙基]-4-(1H-吡唑-4-基)苯甲酰胺;

N-(2-氰基-2-苯基乙基)-3-甲氧基-4-(1H-吡唑-4-基)苯甲酰胺;

(2S)-3-(4-氟苯基)-2-{[3-甲氧基-4-(1H-吡唑-4-基)苯基]甲酰胺基}-N,N-二甲基丙酰胺;

3-甲氧基-4-(1H-吡唑-4-基)-N-{2-[3-(三氟甲基)苯基]乙基}苯甲酰胺;

3-甲氧基-4-(1H-吡唑-4-基)-N-{2-[4-(三氟甲基)苯基]乙基}苯甲酰胺;

N-[2-(2-氯苯基)-2-羟乙基]-3-甲氧基-4-(1H-吡唑-4-基)苯甲酰胺;

N-[(2S)-2-羟基-2-苯基乙基]-3-甲氧基-4-(1H-吡唑-4-基)苯甲酰胺;

N-[2-(3-羟基苯基)乙基]-3-甲氧基-4-(1H-吡唑-4-基)苯甲酰胺;

3-甲氧基-N-[2-苯基-2-(吡咯烷-1-基)乙基]-4-(1H-吡唑-4-基)苯甲酰胺;

3-甲氧基-N-[2-(2-甲氧基苯基)乙基]-4-(1H-吡唑-4-基)苯甲酰胺;

N-[(2S)-2-(3-氯苯基)-2-羟乙基]-3-甲氧基-4-(1H-吡唑-4-基)苯甲酰胺;

N-[(2S)-1-羟基-3-苯基丙-2-基]-3-甲氧基-4-(1H-吡唑-4-基)苯甲酰胺;

3-甲氧基-N-[(2S)-2-苯基丙基]-4-(1H-吡唑-4-基)苯甲酰胺;

N-[(2R)-2-羟基-2-苯基乙基]-3-甲氧基-4-(1H-吡唑-4-基)苯甲酰胺;

N-[2-羟基-2-(3-羟基苯基)乙基]-3-甲氧基-4-(1H-吡唑-4-基)苯甲酰胺;

3-甲氧基-N-[2-苯基-2-(哌嗪-1-基)乙基]-4-(1H-吡唑-4-基)苯甲酰胺;

N-[(2R)-1-羟基-3-苯基丙-2-基]-3-甲氧基-4-(1H-吡唑-4-基)苯甲酰胺;

2-氟-5-({[3-甲氧基-4-(1H-吡唑-4-基)苯基]甲酰胺基}甲基)苯甲酸甲酯;

3-甲氧基-N-[1-(6-甲氧基吡啶-2-基)乙基]-4-(1H-吡唑-4-基)苯甲酰胺;

N-[(1R)-1-(3-甲氧基苯基)乙基]-4-(1H-吡唑-4-基)-3-(三氟甲基)苯甲酰胺;

N-[(1R)-1-苯基乙基]-4-(1H-吡唑-4-基)-3-(1H-1,2,3-三唑-1-基甲基)苯甲酰胺;

N-[(3-氰基苯基)甲基]-3-甲氧基-4-(1H-吡唑-4-基)苯甲酰胺;

N-[1-(2-氟-5-甲氧基苯基)乙基]-3-甲氧基-4-(1H-吡唑-4-基)苯甲酰胺;

N-[1-(2-氟-5-甲氧基苯基)乙基]-3-甲氧基-4-(1H-吡唑-4-基)苯甲酰胺;

N-[1-(2,6-二氟苯基)乙基]-3-甲氧基-4-(1H-吡唑-4-基)苯甲酰胺;

N-[1-(2,6-二氟苯基)乙基]-3-甲氧基-4-(1H-吡唑-4-基)苯甲酰胺;

N-[(4-氰基苯基)甲基]-3-甲氧基-4-(1H-吡唑-4-基)苯甲酰胺;

3-氰基-N-[(1R)-1-(3-甲氧基苯基)乙基]-4-(1H-吡唑-4-基)苯甲酰胺;

N-(3-羟基-1-苯基丙基)-3-甲氧基-4-(1H-吡唑-4-基)苯甲酰胺;

N-(3-羟基-1-苯基丙基)-3-甲氧基-4-(1H-吡唑-4-基)苯甲酰胺;

N-[1-(2-氟-5-甲氧基苯基)乙基]-2-甲氧基-4-(3-甲基-1H-吡唑-4-基)苯甲酰胺;

N-[(2-氟-5-甲氧基苯基)甲基]-3-甲基-4-(1H-吡唑-4-基)苯甲酰胺;

N-[(2-氯-4-氟苯基)甲基]-3-甲基-4-(1H-吡唑-4-基)苯甲酰胺;

N-[(1R)-1-(4-氟苯基)乙基]-3-甲基-4-(1H-吡唑-4-基)苯甲酰胺;

N-[(2-氯-6-氟苯基)甲基]-3-甲基-4-(1H-吡唑-4-基)苯甲酰胺;

N-[1-(2-氟-5-甲氧基苯基)乙基]-2-甲氧基-4-(3-甲基-1H-吡唑-4-基)苯甲酰胺;

4-(3,5-二甲基-1H-吡唑-4-基)-N-[(1R)-1-(3-甲氧基苯基)乙基]-3-甲基苯甲酰胺;

3-(2-羟基-2-甲基丙氧基)-N-[(1R)-1-苯基乙基]-4-(1H-吡唑-4-基)苯甲酰胺;

(3R)-3-{[3-甲基-4-(1H-吡唑-4-基)苯基]甲酰胺基}-3-苯基丙酸甲酯;

3-(二氟甲氧基)-N-[(1R)-1-苯基乙基]-4-(1H-吡唑-4-基)苯甲酰胺;

3-甲氧基-N-[(1S)-2-甲氧基-1-苯基乙基]-4-(1H-吡唑-4-基)苯甲酰胺;

N-[1-(2-氟苯基)乙基]-3-甲氧基-4-(1H-吡唑-4-基)苯甲酰胺;

N-[1-(6-羟基吡啶-2-基)乙基]-3-甲氧基-4-(1H-吡唑-4-基)苯甲酰胺;

3-(二氟甲氧基)-N-[(1S)-2-羟基-1-苯基乙基]-4-(1H-吡唑-4-基)苯甲酰胺;

2-(羟甲基)-N-[(3-甲氧基苯基)甲基]-4-(1H-吡唑-4-基)苯甲酰胺;

N-[1-(2-氟苯基)-2-羟乙基]-3-甲氧基-4-(1H-吡唑-4-基)苯甲酰胺;

N-[1-(2-氟苯基)乙基]-3-甲氧基-4-(1H-吡唑-4-基)苯甲酰胺;

3-(二氟甲氧基)-N-[(1R)-1-(4-氟苯基)乙基]-4-(1H-吡唑-4-基)苯甲酰胺;

N-[1-(2-氟苯基)乙基]-3-甲氧基-4-(1H-吡唑-4-基)苯甲酰胺;

N-[1-(2-氟苯基)-2-羟乙基]-3-甲氧基-4-(1H-吡唑-4-基)苯甲酰胺;

N-[1-(2-氟苯基)-2-羟乙基]-3-甲氧基-4-(1H-吡唑-4-基)苯甲酰胺;

N-[1-(6-羟基吡啶-2-基)乙基]-3-甲基-4-(1H-吡唑-4-基)苯甲酰胺;

N-[3-(二甲基氨基)-1-苯基丙基]-3-甲氧基-4-(1H-吡唑-4-基)苯甲酰胺;

N-[(1R)-1-(2,6-二氟苯基)丙-2-烯-1-基]-3-甲氧基-4-(1H-吡唑-4-基)苯甲酰胺;

N-[(1S)-1-(2,6-二氟苯基)-2-羟乙基]-3-甲氧基-4-(1H-吡唑-4-基)苯甲酰胺;

3-甲氧基-N-[(1R)-1-(萘-1-基)乙基]-4-(1H-吡唑-4-基)苯甲酰胺;

3-甲氧基-N-[(1R)-1-(2-甲氧基苯基)乙基]-4-(1H-吡唑-4-基)苯甲酰胺;

N-[1-(2-氟苯基)-2-羟基-2-甲基丙基]-3-甲氧基-4-(1H-吡唑-4-基)苯甲酰胺;

N-[(1S)-1-(2,6-二氟苯基)-2,3-二羟基丙基]-3-甲氧基-4-(1H-吡唑-4-基)苯甲酰胺;

N-[(1S)-1-(2,6-二氟苯基)-2-羟乙基]-3-甲氧基-4-(1H-吡唑-4-基)苯甲酰胺;

N-[(1R)-1-(2,6-二氟苯基)-2-羟乙基]-3-甲氧基-4-(1H-吡唑-4-基)苯甲酰胺;

N-[3-(二甲基氨基)-1-苯基丙基]-3-甲氧基-4-(1H-吡唑-4-基)苯甲酰胺;

N-[3-(二甲基氨基)-1-苯基丙基]-3-甲氧基-4-(1H-吡唑-4-基)苯甲酰胺;

N-[(2-乙基苯基)甲基]-3-甲氧基-4-(1H-吡唑-4-基)苯甲酰胺;

N-[1-(2-氟苯基)-2-羟基-2-甲基丙基]-3-甲氧基-4-(1H-吡唑-4-基)苯甲酰胺;

N-[1-(2-氟苯基)-2-羟基-2-甲基丙基]-3-甲氧基-4-(1H-吡唑-4-基)苯甲酰胺;

N-[(1R)-1-(4-氟苯基)乙基]-3-羟基-4-(1H-吡唑-4-基)苯甲酰胺;

N-[(2-氯-6-氟苯基)甲基]-2-甲氧基-4-(3-甲基-1H-吡唑-4-基)苯甲酰胺;

N-[(2-氯-6-氟苯基)甲基]-2-甲氧基-4-(1H-吡唑-4-基)苯甲酰胺;

2,5-二氟-N-[(1R)-1-苯基乙基]-4-(1H-吡唑-4-基)苯甲酰胺;

3-甲氧基-N-(3-氧代-1-苯基丁-2-基)-4-(1H-吡唑-4-基)苯甲酰胺;

3-甲烷磺酰基-N-[(1R)-1-苯基乙基]-4-(1H-吡唑-4-基)苯甲酰胺;

N-[(2-氯-6-氟苯基)甲基]-2-甲氧基-4-[3-(三氟甲基)-1H-吡唑-4-基]苯甲酰胺;

3-乙氧基-N-[(1R)-1-(4-氟苯基)乙基]-4-(1H-吡唑-4-基)苯甲酰胺;

3-乙氧基-N-[(1S)-2-羟基-1-苯基乙基]-4-(1H-吡唑-4-基)苯甲酰胺;

3-氰基-N-[(1R)-1-(4-氟苯基)乙基]-4-(1H-吡唑-4-基)苯甲酰胺;

3-氰基-N-[(1S)-2-羟基-1-苯基乙基]-4-(1H-吡唑-4-基)苯甲酰胺;

N-[(1S)-1-(2,6-二氟苯基)-2-羟乙基]-3-乙氧基-4-(1H-吡唑-4-基)苯甲酰胺;

3-(二氟甲氧基)-N-[(1S)-1-(2,6-二氟苯基)-2-羟乙基]-4-(1H-吡唑-4-基)苯甲酰胺;

N-[(1S)-1-(2,6-二氟苯基)-2-羟乙基]-3-甲基-4-(1H-吡唑-4-基)苯甲酰胺;

3-氰基-N-[(1S)-1-(2,6-二氟苯基)-2-羟乙基]-4-(1H-吡唑-4-基)苯甲酰胺;

N-[(1S)-1-(2,6-二氟苯基)-2-羟乙基]-2-氟-3-甲氧基-4-(1H-吡唑-4-基)苯甲酰胺;

3-氯-N-[(1S)-1-(2,6-二氟苯基)-2-羟乙基]-4-(1H-吡唑-4-基)苯甲酰胺;

N-[(1S)-1-(2,6-二氟苯基)-2-羟乙基]-2-甲氧基-4-(1H-吡唑-4-基)苯甲酰胺;

N-[(1S)-1-(2,6-二氟苯基)-2-羟乙基]-4-(1H-吡唑-4-基)-3-(三氟甲基)苯甲酰胺;

N-[1-(2-氟-5-甲氧基苯基)乙基]-2-甲氧基-4-(1H-吡唑-4-基)苯甲酰胺;

N-[(2S)-1-羟基-3-苯基丙-2-基]-2-甲氧基-4-(1H-吡唑-4-基)苯甲酰胺;

N-[1-(2-氟苯基)-2-羟乙基]-2-甲氧基-4-(1H-吡唑-4-基)苯甲酰胺;

N-[(1R)-1-(4-氟苯基)乙基]-2-甲氧基-4-(1H-吡唑-4-基)苯甲酰胺;

N-[(2,6-二氟苯基)甲基]-2-甲氧基-4-(1H-吡唑-4-基)苯甲酰胺;

N-[3-(二甲基氨基)-1-苯基丙基]-2-甲氧基-4-(1H-吡唑-4-基)苯甲酰胺;

N-[(1R)-3-羟基-1-苯基丙基]-2-甲氧基-4-(1H-吡唑-4-基)苯甲酰胺;

N-[(2-氯-4-氟苯基)甲基]-2-甲氧基-4-(1H-吡唑-4-基)苯甲酰胺;

N-苄基-2-(2-羟乙基)-4-(1H-吡唑-4-基)苯甲酰胺;

N-[1-(2-氟苯基)-2-羟基-2-甲基丙基]-2-甲氧基-4-(1H-吡唑-4-基)苯甲酰胺;

N-[1-(2-氟-5-甲氧基苯基)乙基]-2-甲氧基-4-(3-甲基-1H-吡唑-4-基)苯甲酰胺;

2-氨基-N-[(3-甲氧基苯基)甲基]-4-(1H-吡唑-4-基)苯甲酰胺;

N-[(1R,2R)-1,3-二羟基-1-苯基丙-2-基]-2-甲氧基-4-(1H-吡唑-4-基)苯甲酰胺;

N-[(2S,3S)-3,4-二羟基-1-苯基丁-2-基]-3-甲氧基-4-(1H-吡唑-4-基)苯甲酰胺;

N-[(2S,3S)-3,4-二羟基-1-苯基丁-2-基]-2-甲氧基-4-(1H-吡唑-4-基)苯甲酰胺;

N-[1-(2-氟苯基)-2-羟基-2-甲基丙基]-2-甲氧基-4-(1H-吡唑-4-基)苯甲酰胺;

N-[1-(2-氟苯基)-2-羟基-2-甲基丙基]-2-甲氧基-4-(1H-吡唑-4-基)苯甲酰胺;

2-氨基-N-(3-苯基丙基)-4-(1H-吡唑-4-基)苯甲酰胺;

N-[1-(2-氯-6-氟苯基)乙基]-3-甲氧基-4-(1H-吡唑-4-基)苯甲酰胺;

3-甲氧基-N-(1-苯基环丁基)-4-(1H-吡唑-4-基)苯甲酰胺;

N-[1-(2-氯-6-氟苯基)乙基]-2-甲氧基-4-(1H-吡唑-4-基)苯甲酰胺;

N-[(1S,2S)-2,3-二羟基-1-苯基丙基]-3-甲氧基-4-(1H-吡唑-4-基)苯甲酰胺;

N-[(1S,2S)-2,3-二羟基-1-苯基丙基]-2-甲氧基-4-(1H-吡唑-4-基)苯甲酰胺;

N-[1-(2,6-二氟苯基)乙基]-2-甲氧基-4-(1H-吡唑-4-基)苯甲酰胺;

N-[1-(2,6-二氟苯基)乙基]-2-甲氧基-4-(1H-吡唑-4-基)苯甲酰胺;

N-[1-(2-氟-5-甲氧基苯基)乙基]-2-甲氧基-4-(1H-吡唑-4-基)苯甲酰胺;

N-[1-(2-氟-5-甲氧基苯基)乙基]-2-甲氧基-4-(1H-吡唑-4-基)苯甲酰胺;

2-甲氧基-4-(1H-吡唑-4-基)-N-[(3-氨磺酰基苯基)甲基]苯甲酰胺;

3-甲氧基-4-(1H-吡唑-4-基)-N-[(3-氨磺酰基苯基)甲基]苯甲酰胺;

N-(1-氨基-3-苯基丙-2-基)-3-甲氧基-4-(1H-吡唑-4-基)苯甲酰胺;

N-(1-氨基-3-苯基丙-2-基)-2-甲氧基-4-(1H-吡唑-4-基)苯甲酰胺;

N-({3-[(2-羟基-2-甲基丙基)氨基甲酰基]苯基}甲基)-3-甲氧基-4-(1H-吡唑-4-基)苯甲酰胺;

N-{[3-(二甲基氨基甲酰基)苯基]甲基}-3-甲氧基-4-(1H-吡唑-4-基)苯甲酰胺;

N-({3-[(环丙基甲基)氨基甲酰基]苯基}甲基)-3-甲氧基-4-(1H-吡唑-4-基)苯甲酰胺;

N-{[3-(乙基氨基甲酰基)苯基]甲基}-3-甲氧基-4-(1H-吡唑-4-基)苯甲酰胺;

N-{[3-(环丙基氨基甲酰基)苯基]甲基}-3-甲氧基-4-(1H-吡唑-4-基)苯甲酰胺;

3-({[3-甲基-4-(1H-吡唑-4-基)苯基]甲酰胺基}甲基)苯甲酸;

N-{[3-(乙基氨基甲酰基)苯基]甲基}-3-甲基-4-(1H-吡唑-4-基)苯甲酰胺;

N-{[3-({[(2S)-1-乙基吡咯烷-2-基]甲基}氨基甲酰基)苯基]甲基}-3-甲氧基-4-(1H-吡唑-4-基)苯甲酰胺;

2-氟-5-({[3-甲氧基-4-(1H-吡唑-4-基)苯基]甲酰胺基}甲基)苯甲酸;

N-({3-[(环丙基甲基)氨基甲酰基]苯基}甲基)-3-甲基-4-(1H-吡唑-4-基)苯甲酰胺;

N-{[3-(环丙基氨基甲酰基)苯基]甲基}-3-甲基-4-(1H-吡唑-4-基)苯甲酰胺;

3-甲基-4-(1H-吡唑-4-基)-N-[(3-{[(2R)-吡咯烷-2-基甲基]氨基甲酰基}苯基)甲基]苯甲酰胺;

3-甲氧基-4-(1H-吡唑-4-基)-N-{[3-({4H,5H,6H,7H-[1,3]噻唑并[5,4-c]吡啶-2-基}氨基甲酰基)苯基]甲基}苯甲酰胺;

3-甲氧基-N-{[3-({5-甲基-4H,5H,6H,7H-[1,3]噻唑并[5,4-c]吡啶-2-基}氨基甲酰基)苯基]甲基}-4-(1H-吡唑-4-基)苯甲酰胺;

3-甲氧基-N-({3-[(1-甲基哌啶-4-基)氨基甲酰基]苯基}甲基)-4-(1H-吡唑-4-基)苯甲酰胺;

2-甲氧基-N-({3-[(1-甲基哌啶-4-基)氨基甲酰基]苯基}甲基)-4-(1H-吡唑-4-基)苯甲酰胺;

N-[(3-氨基甲酰基苯基)甲基]-3-甲氧基-4-(1H-吡唑-4-基)苯甲酰胺;

(3R)-3-{[3-甲基-4-(1H-吡唑-4-基)苯基]甲酰胺基}-3-苯基丙酸;

(3R)-N-甲基-3-{[3-甲基-4-(1H-吡唑-4-基)苯基]甲酰胺基}-3-苯基丙酰胺;

(3R)-N-(2-羟基-2-甲基丙基)-3-{[3-甲基-4-(1H-吡唑-4-基)苯基]甲酰胺基}-3-苯基丙酰胺;

N-[(1S)-2-氨基-1-苯基乙基]-3-甲氧基-4-(1H-吡唑-4-基)苯甲酰胺;

N-[(2S)-2-{[3-甲基-4-(1H-吡唑-4-基)苯基]甲酰胺基}-2-苯基乙基]乙酰胺;

N-[(1S)-2-氨基-1-苯基乙基]-3-甲基-4-(1H-吡唑-4-基)苯甲酰胺;

N-[(1S)-2-氨基-1-苯基乙基]-3-(2-羟基-2-甲基丙氧基)-4-(1H-吡唑-4-基)苯甲酰胺;

N-[(1S)-2-氨基-1-苯基乙基]-3-(2-羟基乙氧基)-4-(1H-吡唑-4-基)苯甲酰胺;

N-[(2S)-2-{[3-甲氧基-4-(1H-吡唑-4-基)苯基]甲酰胺基}-2-苯基乙基]乙酰胺;

N-[(1S)-2-甲烷磺酰胺基-1-苯基乙基]-3-甲氧基-4-(1H-吡唑-4-基)苯甲酰胺;

N-[(1S)-2-环丙烷磺酰胺基-1-苯基乙基]-3-甲氧基-4-(1H-吡唑-4-基)苯甲酰胺;

N-[(1S)-2-乙烷磺酰胺基-1-苯基乙基]-3-甲氧基-4-(1H-吡唑-4-基)苯甲酰胺;

N-[(1S)-2-(二甲基氨基)-1-苯基乙基]-3-甲基-4-(1H-吡唑-4-基)苯甲酰胺;

N-[(1R)-1-(2,6-二氟苯基)丙基]-3-甲氧基-4-(1H-吡唑-4-基)苯甲酰胺;

N-[(1S)-1-(2,6-二氟苯基)-2-(乙基氨基)乙基]-3-甲氧基-4-(1H-吡唑-4-基)苯甲酰胺;

N-[(1S)-2-(环丙基氨基)-1-(2,6-二氟苯基)乙基]-3-甲氧基-4-(1H-吡唑-4-基)苯甲酰胺;

3-甲氧基-N-{[2-(丙-2-基)苯基]甲基}-4-(1H-吡唑-4-基)苯甲酰胺;

N-((R)-1-(4-氟苯基)乙基)-3-(1-羟乙基)-4-(1H-吡唑-4-基)苯甲酰胺;

N-[(1R)-1-(4-氟苯基)乙基]-3-(羟甲基)-4-(1H-吡唑-4-基)苯甲酰胺;

3-(羟甲基)-N-[(1R)-1-苯基乙基]-4-(1H-吡唑-4-基)苯甲酰胺;

3-(1-羟乙基)-N-[(1R)-1-苯基乙基]-4-(1H-吡唑-4-基)苯甲酰胺;

3-(1-羟乙基)-N-[(1S)-2-甲氧基-1-苯基乙基]-4-(1H-吡唑-4-基)苯甲酰胺;

N-[1-(2-氟苯基)乙基]-3-甲酰基-4-(1H-吡唑-4-基)苯甲酰胺;

N-[1-(2-氟苯基)乙基]-3-甲酰基-4-(1H-吡唑-4-基)苯甲酰胺;

3-(1-羟乙基)-N-[(1S)-2-甲氧基-1-苯基乙基]-4-(1H-吡唑-4-基)苯甲酰胺;

N-[1-(2-氟苯基)乙基]-3-(1-羟乙基)-4-(1H-吡唑-4-基)苯甲酰胺;

N-[1-(2-氟苯基)乙基]-3-(1-羟乙基)-4-(1H-吡唑-4-基)苯甲酰胺;

3-(1-羟乙基)-N-[(1R)-1-苯基乙基]-4-(1H-吡唑-4-基)苯甲酰胺;

3-(1-羟乙基)-N-[(1R)-1-苯基乙基]-4-(1H-吡唑-4-基)苯甲酰胺;

N-[(1R)-1-(2-氟苯基)乙基]-3-(1-羟乙基)-4-(1H-吡唑-4-基)苯甲酰胺;

N-[(1R)-1-(2-氟苯基)乙基]-3-(1-羟乙基)-4-(1H-吡唑-4-基)苯甲酰胺;

3-(1-羟基丙基)-N-[(1R)-1-苯基乙基]-4-(1H-吡唑-4-基)苯甲酰胺;

3-(1-羟基丙基)-N-[(1R)-1-苯基乙基]-4-(1H-吡唑-4-基)苯甲酰胺;

3-(1-羟基丙基)-N-[(1R)-1-苯基乙基]-4-(1H-吡唑-4-基)苯甲酰胺;

N-[1-(2,6-二氟苯基)乙基]-3-(1-羟乙基)-4-(1H-吡唑-4-基)苯甲酰胺;

N-[1-(2,6-二氟苯基)乙基]-3-(1-羟乙基)-4-(1H-吡唑-4-基)苯甲酰胺;

N-[(2-氯-6-氟苯基)甲基]-3-(1-羟乙基)-4-(1H-吡唑-4-基)苯甲酰胺;

N-[(2-氯-6-氟苯基)甲基]-3-(1-羟乙基)-4-(1H-吡唑-4-基)苯甲酰胺;

N-[(2-氯-6-氟苯基)甲基]-3-(1-羟乙基)-4-(1H-吡唑-4-基)苯甲酰胺;

N-[(1R)-1-(2,6-二氟苯基)乙基]-3-(1-羟乙基)-4-(1H-吡唑-4-基)苯甲酰胺;

N-[(1R)-1-(2,6-二氟苯基)乙基]-3-(1-羟乙基)-4-(1H-吡唑-4-基)苯甲酰胺;

N-[1-(2-氟-5-甲氧基苯基)乙基]-3-(1-羟乙基)-4-(1H-吡唑-4-基)苯甲酰胺;

(R)-3-乙酰基-N-(1-苯基乙基)-4-(1H-吡唑-4-基)苯甲酰胺;

(R)-5-((1-(4-氟苯基)乙基)氨基甲酰基)-2-(1H-吡唑-4-基)苯甲酸甲酯;

(R)-3-(二甲基氨基)-N-(1-(4-氟苯基)乙基)-4-(1H-吡唑-4-基)苯甲酰胺;

(R)-N-(1-(4-氟苯基)乙基)-3-(甲基氨基)-4-(1H-吡唑-4-基)苯甲酰胺;

N-(2-氟苄基)-N-(2-羟基-2-甲基丙基)-3-甲氧基-4-(1H-吡唑-4-基)苯甲酰胺;

3-(二氟甲基)-N-(1-(2-氟苯基)乙基)-4-(1H-吡唑-4-基)苯甲酰胺;

(R)-4-(3-甲氧基-4-((1-(3-甲氧基苯基)乙基)氨基甲酰基)苯基)-1H-吡唑-3-甲酸甲酯;

4-(3-氰基-1H-吡唑-4-基)-2-甲氧基-N-[(1R)-1-(3-甲氧基苯基)乙基]苯甲酰胺;

4-(3,5-二甲基-1H-吡唑-4-基)-2-甲氧基-N-[(1R)-1-(3-甲氧基苯基)乙基]苯甲酰胺;

4-(3-甲基-1H-吡唑-4-基)-2-甲氧基-N-[(1R)-1-(3-甲氧基苯基)乙基]苯甲酰胺;

(R)-4-(3-(羟甲基)-1H-吡唑-4-基)-2-甲氧基-N-(1-(3-甲氧基苯基)乙基)苯甲酰胺;

4-(3-(1-羟乙基)-1H-吡唑-4-基)-2-甲氧基-N-((R)-1-(3-甲氧基苯基)乙基)苯甲酰胺;

2-[2-(二甲基氨基)乙氧基]-N-[(1R)-1-(3-甲氧基苯基)乙基]-4-(1H-吡唑-4-基)苯甲酰胺;

5-氟-2-甲氧基-N-[(1R)-1-苯基乙基]-4-(1H-吡唑-4-基)苯甲酰胺;

2-[2-(二甲基氨基)乙氧基]-5-氟-4-(3-甲基-1H-吡唑-4-基)-N-[(1R)-1-苯基乙基]苯甲酰胺;

2-[2-(二甲基氨基)乙氧基]-5-氟-N-[(1R)-1-苯基乙基]-4-(1H-吡唑-4-基)苯甲酰胺;

2-[2-(二甲基氨基)乙氧基]-N-[(1R)-1-(3-甲氧基苯基)乙基]-4-(3-甲基-1H-吡唑-4-基)苯甲酰胺;

2-氟-6-甲氧基-N-[(1R)-1-苯基乙基]-4-(1H-吡唑-4-基)苯甲酰胺;

2-乙氧基-N-[(1R)-1-(3-甲氧基苯基)乙基]-4-(1H-吡唑-4-基)苯甲酰胺;

2-(2-甲氧基乙氧基)-N-[(1R)-1-(3-甲氧基苯基)乙基]-4-(1H-吡唑-4-基)苯甲酰胺;和

2-(2-羟基乙氧基)-N-[(1R)-1-(3-甲氧基苯基)乙基]-4-(1H-吡唑-4-基)苯甲酰胺;

或其药学上可接受的盐。

12.药物组合物,其包含一或多种权利要求1至11中任一项所述的化合物和药学上可接受的载体或稀释剂。

13.权利要求1至11中任一项所述的化合物在制备用于预防和/或治疗与异常Rho激酶活性相关的病症的药物中的用途。

14.如权利要求13所述的用途,其中该病症选自:心血管病症、平滑肌相关病症、纤维变性疾病、炎性疾病、神经性病症、肿瘤学病症和自身免疫性病症。

15.如权利要求14所述的用途,其中所述心血管病症选自心绞痛、动脉粥样硬化、中风、脑血管疾病、心力衰竭、冠状动脉疾病、心肌梗塞、外周血管疾病、狭窄、血管痉挛、高血压。

16.如权利要求15所述的用途,其中所述高血压是肺高血压。

17.如权利要求14所述的用途,其中所述平滑肌相关病症选自青光眼、勃起功能障碍和支气管哮喘。

18.如权利要求14所述的用途,其中所述自身免疫性病症选自类风湿性关节炎、系统性红斑狼疮、多发性硬化、肠易激综合征和系统性硬化。

19.包含权利要求1-11中任一项所述的化合物的组合物在制备抑制Rho激酶活性的药物中的用途。

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