技术总结
本发明公开了一种高效、安全的方法合成枸橼酸托法替尼。以N‑[(3R,4R)‑1‑苄基‑4‑甲基哌啶‑3‑基]‑N‑甲基‑7H‑吡咯并[2,3‑d]嘧啶‑4‑胺为原料，经Pd/C、HCOOH还原脱苄基，与氰基乙酸在EDCI或EDCI、HOBT、三乙胺的复合体系催化下缩合，并在丙酮中与枸橼酸成盐得到枸橼酸托法替尼。本发明的合成方法，无氢气、甲酸铵带来的安全隐患，脱苄基反应和酰胺化反应皆干净彻底，基本无副反应，反应时间大大缩短，产率高，后处理简便，能够高效、安全地制备枸橼酸托法替尼。
技术研发人员：吴敬德;何峰;虞成功;曲颖;王雪
受保护的技术使用者：山东大学
文档号码：201610443155
技术研发日：2016.06.20
技术公布日：2016.11.23