一类对糖尿病具有潜在治疗活性的化合物的制作方法

文档序号:12241401阅读:来源:国知局

技术特征:

1.一类如下式所示的化合物及其制备与其对糖尿病及相关性疾病方面的治疗用途;

其中X可为:氢、烃基、卤素、羟基、烃氧基、酰氧基、醛基、酰基、硝基、氨基、烃氨基、羧基、酰卤基、酰氧酰基、酯基、酰胺基、氰基、胍基、脒基、叠氮基、无机酸酯基等基团(其中n大于或等于0);Y可是:杂原子、1、2-亚乙烯基、亚甲基或无原子等;Z:可取代在金刚烷环的2、3、4位上,Z可以为氢、烃基、卤素、羟基、烃氧基、酰氧基、醛基、酰基、硝基、氨基、烃氨基、羧基、酰卤基、酰氧酰基、酯基、酰胺基、氰基等常见有机基团。

2.根据权利要求1所述X具体可以是卤素、羟基、烃氧基、酰氧基、酰基、氨基、烃氨基、羧基、酯基、酰胺基、氰基、叠氮基、无机酸酯基等基团;Y具体可以是杂原子、亚甲基等;Z可取代在金刚烷环的3位上,Z具体可以是卤素、羟基、烃氧基、酰氧基、酰基、硝基、氨基、烃氨基、羧基、酯基、酰胺基、氰基等。

3.根据权利要求1或2所述进一步,X更具体是卤素、羟基、氨基、羧基、氰基、叠氮基、无机酸酯基等基团;Y具体可以是杂原子等;Z可取代在金刚烷环的3位上,Z具体可以是卤素、羟基、硝基、氨基、羧基、氰基等。

4.根据权利要求1、2或3所述进一步,X更具体是卤素、叠氮基等基团;Y具体可以是氧、氮原子等;Z可取代在金刚烷环的3位上,Z具体可以是羟基、硝基、羧基等。

5.根据权利要求1、2、3或4所述,一个具体的化合物实例CMD-05-151013可描述为,但并不是局限于该实例,其中Z取代在金刚烷环的3位上,Z是OH,X是氯(其中n等于3),Y是亚甲基。

6.根据权利要求1、2、3、4或5所述的化合物具有对糖尿病及相关性疾病方面的治疗作用。

7.根据权利要求1、2、3、4或5所述,在于提供一种药物及其组合物其特征在于,含有有效量的上述化合物,以及药学上可接受的载体或赋形剂等制成的各种剂型及其相关药物组合物。

8.以金刚烷胺为起始原料,与(S)-1-氯乙酰基-2-氰基吡咯烷反应,制备得到氨基单取代的金刚烷胺,然后对金刚烷环取代并继续与相应酰氯或活化酯反应,制备得到目标化合物;以及本专业技术人员所具有的专业知识能够完成的其它相应的可替代的制备方法。

9.根据权利要求8所述,一个具体的化合物CMD-05-151013制备实例,但并不是局限于该实例,以盐酸金刚烷胺为起始原料,用混酸及氢氧化钾为试剂,对金刚烷胺环的3位进行羟基化,得到金刚烷氨醇;金刚烷氨醇再与(S)-1-氯乙酰基-2-氰基吡咯烷反应,制备得到氨基单取代的金刚烷氨醇,然后继续与5-氯戊酰氯反应,制备得到目标化合物CMD-05-151013;以及其它相应可替代的制备方法。

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