一种在无催化剂条件下构建四氢喹啉螺环骨架的方法与流程

文档序号:12091889阅读:来源:国知局

技术特征:

1.一种在无催化剂条件下构建四氢喹啉螺环骨架的方法,其特征在于,所述方法无催化剂,反应式和条件如下:

式中:

温度:25℃;

溶剂:乙醇或水;

时间:48小时;

所述的R1为甲基、甲氧基、Cl、Br、三氟甲基或硝基中的一种取代基;

所述的R2为甲基、甲氧基、F、Cl、Br中的一种取代基;

所述的X为C、N、O;

所述的n1为0,1;

所述的n2为0,1;

包括以下步骤:取0.2mmol邻四氢吡咯苯甲醛和0.3mmol的4-羟基香豆素于封管中,加入2mL的溶剂,在室温下搅拌进行反应,通过TLC确定反应情况,反应完毕用萃取剂进行萃取,用干燥剂干燥,过滤、浓缩、迅速过硅胶柱,最后用正己烷和二氯甲烷重结晶。

2.根据权利要求1所述的一种在无催化剂条件下构建四氢喹啉螺环骨架的方法,其特征在于,所述邻四氢吡咯苯甲醛与香豆素类衍生物的摩尔比为1:1.5。

3.根据权利要求1所述的一种在无催化剂条件下构建四氢喹啉螺环骨架的方法,其特征在于,所述温度范围为25~120℃。

4.根据权利要求1所述的一种在无催化剂条件下构建四氢喹啉螺环骨架的方法,其特征在于,所述溶剂还可以为乙腈、DMF、DCM、DCE、甲苯或四氢呋喃。

5.根据权利要求1所述的一种在无催化剂条件下构建四氢喹啉螺环骨架的方法,其特征在于,所述萃取剂为乙酸乙酯。

6.根据权利要求1所述的一种在无催化剂条件下构建四氢喹啉螺环骨架的方法,其特征在于,所述干燥剂为无水硫酸镁。

7.根据权利要求1所述的一种在无催化剂条件下构建四氢喹啉螺环骨架的方法,其特征在于,所述反应为取代香豆素与邻取代氨基苯甲醛得到含有螺环的四氢喹啉化合物,在反应温度为25℃、反应溶剂为乙醇时结果最佳,达到92%,反应为水时,达到83%。

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