一种草酸艾司西酞普兰杂质的制备方法与流程

文档序号:11105649阅读:来源:国知局

技术特征:

1.一种草酸艾司西酞普兰杂质的制备方法,其特征在于:中间体(-)-4[4-二甲氨基-1-(4-氟苯基)-1-羟基丁基]-3-羟甲基苯腈与戴斯马丁氧化剂反应得到(1RS,3RS)-1-[3-(二甲基氨基)丙基]-1-(4-氟苯基)混合物-3-羟基-1,3-二氢异苯并呋喃-5-腈;反应路线如下:

2.根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于,中间体(-)-4[4-二甲氨基-1-(4-氟苯基)-1-羟基丁基]-3-羟甲基苯腈与戴斯马丁氧化剂的摩尔比为1:1~1:5。

3.根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于,反应所用溶剂选自乙酸乙酯、二氯甲烷、甲苯、乙酸丁酯、N,N-二甲基甲酰胺;中间体(-)-4[4-二甲氨基-1-(4-氟苯基)-1-羟基丁基]-3-羟甲基苯腈与溶剂质量体积比为1:5~1:20。

4.根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于,反应温度为0~50℃;反应时间1~12h。

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