一种选择性还原α-酮酰胺酮羰基制备α-羟基酰胺的方法与流程

文档序号:19157582发布日期:2019-11-16 01:00阅读:来源:国知局

技术特征:

1.一种选择性还原α-酮酰胺酮羰基制备α-羟基酰胺的方法,其特征在于,所述方法为:α-酮酰胺与甲酸盐在有机溶剂中,于100-130℃条件下反应6-12个小时,选择性地还原α-酮酰胺的酮羰基,得到α-羟基酰胺,合成反应式如下:

2.根据权利要求1所述的选择性还原α-酮酰胺酮羰基制备α-羟基酰胺的方法,其特征在于,其中:

r1为氢、c1-10烷基、c3-8环烷基、芳基或c3-12的取代芳基;

所述的芳基为苯基、萘基、噻吩基、呋喃基、吡咯基、吲哚基、咪唑基、噻唑基、吡啶基或噁唑基;

所述的c3-12的取代芳基为c1-6烷基取代的芳基、c3-8环烷基取代的芳基、c1-6烷氧基取代的芳基、c2-6链烯基取代的芳基、c2-6链炔基取代的芳基、c2-6链烯氧基取代的芳基、c2-6链炔氧基取代的芳基、c1-6烷巯基取代的芳基、c2-6链烯巯基取代的芳基、c2-6链炔巯基取代的芳基、c1-6烷氨基、c1-6烷酰氨基、c1-6烷磺酰氨基、c1-6烷基羰基取代的芳基、c1-6烷氧羰基取代的芳基、苄氧羰基、c2-6链烯基羰基取代的芳基、c2-6链炔基羰基取代的芳基、卤代芳基、酯基取代的芳基、羟基取代的芳基、氰基取代的芳基、硝基取代的芳基、氨基取代的芳基、三氟甲基取代的芳基或三氯甲基取代的芳基。

3.根据权利要求1所述的选择性还原α-酮酰胺酮羰基制备α-羟基酰胺的方法,其特征在于,其中:

r2为氢、c1-10烷基、c3-8环烷基、芳基或c3-12的取代芳基;

所述的芳基为苯基、萘基、噻吩基、呋喃基、吡咯基、吲哚基、咪唑基、噻唑基、吡啶基或噁唑基;

所述的c3-12的取代芳基为c1-6烷基取代的芳基、c3-8环烷基取代的芳基、c1-6烷氧基取代的芳基、c2-6链烯基取代的芳基、c2-6链炔基取代的芳基、c2-6链烯氧基取代的芳基、c2-6链炔氧基取代的芳基、c1-6烷巯基取代的芳基、c2-6链烯巯基取代的芳基、c2-6链炔巯基取代的芳基、c1-6烷氨基、c1-6烷酰氨基、c1-6烷磺酰氨基、c1-6烷基羰基取代的芳基、c1-6烷氧羰基取代的芳基、苄氧羰基、c2-6链烯基羰基取代的芳基、c2-6链炔基羰基取代的芳基、卤代芳基、酯基取代的芳基、羟基取代的芳基、氰基取代的芳基、硝基取代的芳基、氨基取代的芳基、三氟甲基取代的芳基或三氯甲基取代的芳基。

4.根据权利要求1所述的选择性还原α-酮酰胺酮羰基制备α-羟基酰胺的方法,其特征在于,所述的甲酸盐为甲酸铵、甲酸钠、甲酸钾、二水甲酸钠、一水甲酸锂或甲酸铯中的任意一种或几种。

5.根据权利要求1所述的选择性还原α-酮酰胺酮羰基制备α-羟基酰胺的方法,其特征在于,所述的有机溶剂为二甲基亚砜、乙二醇、n,n-二甲基甲酰胺、n,n-二甲基乙酰胺或二氧六环。

6.根据权利要求1所述的选择性还原α-酮酰胺酮羰基制备α-羟基酰胺的方法,其特征在于,所述有机溶剂与所述α-酮酰胺的质量比为5~10∶1。

7.根据权利要求1所述的选择性还原α-酮酰胺酮羰基制备α-羟基酰胺的方法,其特征在于,所述酮酰胺与甲酸盐的摩尔比为1∶1~5。

8.根据权利要求1所述选择性还原α-酮酰胺酮羰基制备α-羟基酰胺的方法,其特征在于,所述反应温度为100-150℃。

9.根据权利要求1所述的选择性还原α-酮酰胺酮羰基制备α-羟基酰胺的方法,其特征在于,反应时间为6-12个小时。


技术总结
本发明涉及一种选择性还原α‑酮酰胺酮羰基制备α‑羟基酰胺的方法。α‑酮酰胺与甲酸盐在有机溶剂中,于100‑130℃条件下反应6‑12个小时,选择性地还原α‑酮酰胺的酮羰基,得到α‑羟基酰胺。本发明所述的制备方法高效新颖、操作简便、原料易得、收率高,所得到的α‑羟基酰胺作为合成中间体有望在医药化工领域得到广泛应用。

技术研发人员:郝飞跃;吴家守;薛瑞琪;刘古月;杨健国
受保护的技术使用者:台州学院
技术研发日:2019.07.03
技术公布日:2019.11.15
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