用作营养补剂的含硒核苷的制作方法
【专利说明】用作营养补剂的含砸核苷
[0001] 政府权益
[0002] 本发明的开发至少部分地得到了政府通过国家科学基金会的资助 (MCB-0517092)，美国政府对本发明享有一定的权益。
[0003] 发明背景
[0004] 硒作为一种微量元素，对人体健康是必需的，但仅需微量。将硒掺入至蛋白中以制 备硒蛋白，其是重要的抗氧化酶。尽管硒的抗氧化性最引人关注，但是硒的生物活性并不仅 仅局限于抗氧化能力。例如，有些硒蛋白有助于调控甲状腺功能，并且还在免疫系统中起作 用。
[0005] 研宄已经发现，人体缺硒现象在美国非常少见，但是在其它国家，尤其是在土地中 含硒量很低的中国，人体缺硒现象就甚为严重。缺硒会导致心脏病的发生几率提高、甲状腺 功能衰退、免疫系统减弱，使得身体更易患由其他营养、生化或者传染引起的疾病，更具体 地为三种疾病，即克山病（Keshan Disease)、大骨节病（Kashin-Beck Disease)和地方性克 汀病（Myxedematous Endemic Cretinism)。
[0006] 通常，缺硒现象通常出现在依靠全静脉营养输液（TPN)作为唯一营养源的人、患 有严重肠胃病（如节段性回肠炎）的人、胃部被部分切除了的人或身体缺碘的人中。
[0007] 美国国立卫生研宄院（NIH)针对硒元素发布了一份食品添加剂的情况说明书（a dietary supplement fact sheet)，将其在此引入作为参考。根据该NIH硒说明书，对于硒 的推荐饮食（Recommended Dietary Allowance, RDA)，人体每天摄取硒的含量以微克计，从 儿童到成人应该在每天20到70微克之间（如表1所示）。
[0008] 表 1
[0009]
【主权项】
1. 营养补剂，其包含式I的含硒核苷：
其中，馬、馬和R 4各自独立地选自H、OH和SeCH3, Rnu选自腺嘌呤、8-硒腺嘌呤、胸腺嘧 啶、2-硒胸腺嘧啶、4-硒胸腺嘧啶、5-烷基硒胸腺嘧啶、尿嘧啶、2-硒尿嘧啶、4-硒尿嘧啶、 5-烷基硒尿嘧啶、鸟嘌呤、6-硒鸟嘌呤、8-硒鸟嘌呤、胞嘧啶、2-硒胞嘧啶和5-烷基硒胞嘧 啶。
2. 营养补剂，其包含式II的含硒核苷酸：
其中，R1= H，R2= MeSe-，R3= 0H，R4= OH A1= CH3，R2= H，R3= MeSe-，R4= 0H，或 者 R1= CH3, R2= H，R3= 0H，R4= MeSe-。
3. -种制备包含式I所不含硒核苷的营养补剂的方法：
其中，馬、馬和R 4各自独立地选自H、OH和SeCH3, Rnu选自腺嘌呤、8-硒腺嘌呤、胸腺嘧 啶、2-硒胸腺嘧啶、4-硒胸腺嘧啶、5-烷基硒胸腺嘧啶、尿嘧啶、2-硒尿嘧啶、4-硒尿嘧啶、 5-烷基硒尿嘧啶、鸟嘌呤、6-硒鸟嘌呤、8-硒鸟嘌呤、胞嘧啶、2-硒胞嘧啶和5-烷基硒胞嘧 啶。
4. 一种制备包含式II所不含硒核苷酸的营养补剂的方法：
其中，R1= H，R2= MeSe-，R3= 0H，R4= OH A1= CH3，R2= H，R3= MeSe-，R4= 0H，或 者 R1= CH3, R2= H，R3= 0H，R4= MeSe-。
5. -种使用包含式I所示含硒核苷的营养补剂以治疗或预防癌症、延长HIV阳性患者 的寿命、改善心血管健康、预防或治疗关节炎的方法：
其中，馬、馬和R 4各自独立地选自H、OH和SeCH3, Rnu选自腺嘌呤、8-硒腺嘌呤、胸腺嘧 啶、2-硒胸腺嘧啶、4-硒胸腺嘧啶、5-烷基硒胸腺嘧啶、尿嘧啶、2-硒尿嘧啶、4-硒尿嘧啶、 5-烷基硒尿嘧啶、鸟嘌呤、6-硒鸟嘌呤、8-硒鸟嘌呤、胞嘧啶、2-硒胞嘧啶和5-烷基硒胞嘧 啶。
6. -种使用包含式II所示的含硒核苷酸的营养补剂以治疗或预防癌症、延长HIV阳性 患者的寿命、改善心血管健康、预防或治疗关节炎的方法：
其中，R1= H，R2= MeSe-，R3= 0H，R4= OH A1= CH3，R2= H，R3= MeSe-，R4= 0H，或 者 R1= CH3, R2= H，R3= 0H，R4= MeSe-。
【专利摘要】本发明涉及包含含硒核苷的营养补剂，还涉及制备和使用该营养补剂的方法。
【IPC分类】C07H19-06, C07H15-14, C07H19-00
【公开号】CN104540843
【申请号】CN201380034808
【发明人】Z.黄
【申请人】塞纳研究股份有限公司
【公开日】2015年4月22日
【申请日】2013年5月29日
【公告号】US20150157655, WO2014003950A2, WO2014003950A3