或胶囊的形式提供，或是溶液、乳 液或悬浮液。
[0037] 口服锭剂可包含根据本发明的化合物混合药学上可接受的赋形剂，例如惰性稀释 剂、崩解剂、粘合剂、润滑剂、甜味剂、调味剂、着色剂及防腐剂。合适的惰性稀释剂包含碳酸 钠和碳酸钙、磷酸钠和磷酸钙、乳糖、淀粉、糖、葡萄糖、甲基纤维素、硬脂酸镁、甘露醇、山梨 醇及其类似物。
[0038] 用于口服投药的胶囊包含硬式及软式明胶胶囊。欲制备硬式明胶胶囊，可将本发 明的化合物和固体、半固体或液体的稀释剂混合。软式明胶胶囊可由将本发明的化合物与 水、油（如花生油或橄榄油）、液态石蜡、短链脂肪酸的单或双甘油酯的混合物、聚乙二醇 400或丙二醇混合而制备。
[0039] 用于口服投药的液体可为悬浮液、溶液、乳液或糖浆的形式，或者可被冻干或以干 式产物存在而于使用前和水或其他合适的媒剂（vehicle)重组。
[0040] 此类液体组成物可视需要包含：药学上可接受的赋形剂，例如悬浮剂（如山梨醇、 甲基纤维素、海藻酸钠、明胶、羟乙基纤维素、羧甲基纤维素、硬脂酸铝凝胶及其类似物）； 非水性媒剂，例如油（如杏仁油或椰子油）、丙二醇、乙醇或水；防腐剂（如对羟苯甲酸甲酯 或丙酯或山梨酸）；润湿剂，例如卵磷脂；以及调味剂或着色剂。
[0041] 制备例：化合物 A ((IS, 4aS，7R，7aR) -7-甲基-1- (((2S，3R，4S，5S，6R) -3, 4, 5-三 羟基-6-(羟甲基）四氢-2H-哌喃-2-基）氧基）-l，4a，5,6,7,7a-六氢环戊[c]哌 喃-4-醛）
[0042]
[0043] 取6公斤草灰蓉（B. rossica)全株以60公升的50% (体积百分比，下文同）乙醇 萃取四次。将所得的萃取物浓缩成2公升，加入2公升乙酸乙酯萃取，重复3次，分别得到 乙酸乙酯萃取物及水萃取物。取500毫升水萃取物进行树脂柱层析，以不同浓度的甲醇水 溶液进行冲提，依据薄层层析结果共收集到9个部分，第五部分含有高比例的化合物A及化 合物B，进一步以分子筛柱分离，以甲醇冲提，得到化合物A及化合物B。
[0044] 化合物A为无色针状结晶体，且具有以下性质：mp100 -102 °C ; [ a ]25D: - 146 ° (MeOH，c 0· 74) ;IR(KBr) υ_ 3532, 3375, 3160, 1660, 1625cm S 4 NMR(CD30D) δ 1. 06 (3H, d, J = 6. 5Hz, H-10)，1. 31 (1H, m, Ha-7)，1. 58 (1H, m, Ha-6)，1. 77 (1H ，m，Hb-7)，2. 01 (1H, m, Hb-6)，2. 29 (2H, m, H-8, 9)，2. 91 (1H, m, H-5)，3. 18 (1H，t ，J = 9.0Hz，H-2 ，），3.64(lH，dd，J = 12.0,6.0Hz，Ha-6 ，），3.90(lH，dd，J = 12. 0, 2. 0Hz，Hb-6，），4. 69 (1H，d，J = 8. 0Hz，H-l，），5. 61 (1H，d，J = 3. 5Hz，H-l)，7. 3 6(lH，s，H-3)，9.16(lH，s，-CH0) ;13C NMR(CD30D) δ 16.6(010)，31.1 (C-6) ,32.0 (C-5)，33 ? 4(C-7)，36. 8(C-8)，43. 8(C-9)，62. 7(C-6' )，71.4(04'），74.5(02'），77. 7(C-5' )，78 ? 1 (C-3 ' )，97. 3 (C-l)，99. 7 (C-l ' )，125. 9 (C-4)，164. 1 (C-3)，193. 0 (C-l 1) ;ES頂S m/z 345[M+H]+〇
[0045] 制备例：化合物 B ((IS, 4aS，7R，7aR) -7-甲基-1- (((2S，3R，4S，5S，6R) -3, 4, 5-三 羟基-6-(羟甲基）四氢-2H-哌喃-2-基）氧基）-1，4a，5, 6, 7, 7a-六氢环戊[c]哌喃-4-羧 酸）
[0046]
[0047] 其制备方法同化合物A，化合物B为非晶态粉末，且具有以下性质：
[a]25D:-l〇〇 。 （MeOH，c 0· 49) ;UV(MeOH) Anax(l〇g ε ) 236 (3. 9)nm ;IR(KBr) υΜχ 3400,1701,1632011^? NMR(CD30D) δ 1.10 (3H，d，J = 7·0Ηζ，H-10)，L37 (lH，m，Ha-7)，1· 59 (1H, m, Ha-6)，1. 79 (1H, m, Hb-7)，2. 08 (1H, m, Hb-6)，2. 28 (2H, m, H-8, 9)，2. 92 (1H, m, H-5 )，3· 21 (1H，t，J = 9· OHz，H-2，），3· 66 (1H，dd，J = 12. 0, 6. OHz，Ha-6，），3· 91 (1H，dd，J =12. 0, 2. OHz, Hb-6 r ), 4. 70 (1H, d, J = 8. OHz, H-l r ), 5. 45 (1H, d, J = 4.5Hz，H-l)，7.41(lH，s，H-3) ;13C NMR(CD30D)谷：16.7(C-10).，32.3(C-6)，33.2(C-7)，34 ? 6(C-5)，37. 6(C-8)，44. 4(C-9)，63. 0(C-6' )，71.8(04'），74.8(02'），78. 0(C-5' )，78 .4(C-3r ),96. 1(C-1),99. 7(C-1 r ), Π 3. 5 (C-4), 152. 8 (C-3), 171. 0 (C-ll) ；ESIMS m/z 359[M-H] 〇
[0048] 制备例：化合物C至I
[0049] 参照以下方法或已知的有机合成步骤，可分别制得以下化合物C至I。
[0050] 化合物C ((4aS，7R，7aR) -7-甲基八氢环戊[C]哌喃-4-羧酸）
[0051]
[0052] 将草苁蓉乙酸乙酯萃取层利用硅胶层析柱分离，以乙酸乙酯/正己烷梯度溶液进 行冲提，共分得11个部分。将第九部分以硅胶柱纯化（冲提液25%乙酸乙酯/正己烷）及 制备型薄层层析（展开液10%苯/正己烷）反复纯化后，可得到化合物C。
[0053] 化合物 D ((2R，3S，4S，5R，6S) -2-(乙酰氧基甲基）-6- (((IS, 4aS，7R，7aR) -4-甲酰 基-7-甲基-1，4a，5, 6, 7, 7a-六氢环戊[c]哌喃-1-基）氧基）四氢-2H-哌喃-3, 4, 5-三 基三乙酯）
[0054]
[0055] 取200毫克化合物A溶于吡啶（2毫升）和乙酸酐（8毫升）中，置于室温下 搅拌过夜，再将反应混合物倒入200毫升的冰水中并搅拌1小时，将水滤除后干燥， 即得化合物D，其为非晶态粉末，且具有以下性质：[a]26D-6.7° (CHC13，c 0.415); UV(MeOH) Anax(l〇g ε ) 247 (4. 04)nm ；IR(KBr) υ nax 2969, 1764, 1743, 1674, 1633, 137 6,1233,1069,1036,906,877^11^? 匪R(CDC13) g 〇.97(3H，d，J = 7.2Hz，H-10)，l. 17 (1H, m), 1. 58 (1H, m), 1. 73(1H, m), 2. 22 (1H, m), 2. 27 (1H, m), 2. 85(1H, m), 3. 69(1 H, t, J = 9. 0Hz,H-5 r ),4. 13 (lH，dd，J = 12. 0,2.4Hz, Ha-6 ， ), 4. 21 (1H, dd, J = 12.0,4.2Hz，Hb-6，），4.85(lH，d，J = 8.4Hz，H-l，），4.93(lH，t，J = 7.8Hz,糖质 子），5.06(1? t，J = 9.6Hz，糖质子），5. 17(lH，t，J = 9.6Hz，糖质子），5.34(1? d，J =3. 6Hz，H-l)，7. 06 (1H，s，H-3)，9. 18 (1H，s，-CHO)，1. 87, 1. 95, 1. 99, 2. 03 (各 3H，s，-0AcX4) ;13C 匪R(CDCl3)5l6.0(C-10)，20.4/20.5/20.6(-C = 0CH3)，29.9(C-6) ，30. 6 (C-5)，32. 7 (C-7)，35. 0 (C-8)，42. 2 (C-9)，61. 5 (C-6 ' ) 68. 1/70. 6/72. 1/72. 4 (糖 碳，C-2 '~C-5 '），95. 5 (C-l)，125. 3 (C-4)，160. 1 (C-3)，168. 9/169. 3/170. 1/170. 5 (-C = 0CH3)，190.0(C-11) ;ES頂S m/z 535[M+Na] +。
[0056] 取200毫克的化合物A、2. 4倍当量的胺类和40毫克10%钯碳，加入lOmL甲醇均 匀混合，在氢气球灌注下，于室温下搅拌3至5天。反应结束时以硅藻土助滤除去钯碳，滤 液经浓缩，再以硅胶柱纯化（乙酸乙酯/甲醇=20/1)，以获得化合物E至I。
[0057] 化合物 E ((2R，3S，4S，5R，6S) -2-(羟甲基）-6- (((IS, 4aR，7R，7aR) -4- (((4-甲氧 基苯基）胺基）甲基）-7_甲基八氢环戊[c]哌喃-1-基）氧基）四氢-2H-哌喃-3, 4, 5-三 醇）
[0058]
[0059] 化合物E为橘色油状物，具有下列特性：[a ]26d-50.8° (MeOH，c(X6) ;UV(MeOH) λη·Μ(log ε )244(3. 81)，310(3. 09)nm ;IR(无溶剂）υΜχ3371，2935, 1513, 1236, 1074, 1 039,957011^? NMR(CD30D) δ 1·〇6 (3H，d，J = 7.5Hz，10-CH3) ,1.41 (lH，m，Hb-7) ,1.75( H，m, H-4, H2-6)，1. 89 (1H, m, Ha-7)，2. 03 (1H, m, H-9)，2. 10 (1H, m, H-5)，2. 19 (1H, m, H-8) ，2. 87 (1H，m，Hb-11)，3. 13 (1H，dd，J = 13. 0, 3. 2Hz，Ha-11)，3. 23 (1H，m)，3. 31 (2H，m)， 3. 71 (3H，s，4 " -0CH3)，3. 42 (1H，m)，3. 77 (2H，m，H-3)，3. 67 (1H，m，Hb-6，），3. 90 (1H，m，H a-6，），4. 64 (1H，d，J = 8. 0Hz，H-l，），5. 23 (1H，d，J = 2. 5Hz，H-l)，6. 62 (2H，d，J = 9.0Hz，H-2"，6" )，6.76(2H，d，J = 9.0Hz，H-3，，5，）；13CNMR(CD30D)S18.8(C-10)，29 ? 7 (C-6)，33. 5 (C-7)，36. 1 (C-8)，38. 1 (C-4)，39. 1 (C-5)，45. 1 (C-9)，48. 1 (C-ll)，56. 2 (4〃 -0 CH3),62. 6(C-lr ),64. 3(C-3), 71. 7(C-4r ),75. 0(C-2r ),78. 0(C-3r ),78. l(C-5, ),96. 0(C-1)，98.6(C-1'），115.4(C-2" /6" )，115.8(C-3" /5" )，144.3(C-1" )，153.3(C-4"); ES頂S m/z:476.08[M+Na]